Клас: Катартика и лаксативи
ATC клас: A06AB02
VA клас: GA209
CAS номер: 603-50-9
Марки: Alophen Pills, Bisac-Evac, Carter’s Little Pills, Correctol, Dulcolax, Feen-A-Mint, Fleet Bisacodyl, Bisacodyl Uniserts, Fleet Bisacodyl Enema

монография

Медицински преглед от Drugs.com. Последна актуализация на 12 октомври 2020 г.

Въведение

Бисакодил, дифенилметанов лаксатив, е стимулант. b c e

Използва се за бисакодил

Запек

Използва се като стимулиращо слабително за облекчаване на случайни запеци. a c e f g h i

Има по-изразено слабително действие от леките слабителни (напр. Антрахинони като cascara sagrada [вече не се предлага в търговската мрежа в САЩ]), но по-слабо изразено от насилственото пречистване, произведено от рициново масло. ° С

Използването на стимулиращи лаксативи за прост запек рядко е необходимо или желателно. ° С

Ако се използва стимулиращо слабително, може да се предпочитат производни на сена. ° С

Използва се за лечение на запек, който се появява след продължителна почивка в леглото или хоспитализация. ° С

Използва се за лечение на хроничен запек, свързан с опиатна терапия. д

Тъй като бисакодилът може да бъде разпределен в млякото, обикновено се предпочитат други лаксативи за следродилен запек. ° С

Стимулиращи лаксативи са били използвани за лечение на запек в резултат на намалена двигателна реакция на дебелото черво при гериатрични пациенти, но тъй като този тип запек често се дължи на психологическа или физическа лаксативна зависимост, се предпочитат образуващите насипни лаксативи. ° С

Стимулантните лаксативи се използват за лечение на запек, възникващ вторично вследствие на идиопатично забавяне на транзитното време, на запек или на синдром на раздразнените черва или спастично дебело черво. ° С

Стимулиращи лаксативи са използвани за лечение на запек при пациенти с неврологичен запек. ° С

Почистване на червата

Използва се орално и/или ректално (като супозитории или клизми) за изпразване на червата преди операция или рентгенографски, проктоскопски или ендоскопски (напр. Сигмоидоскопски, проктоскопски) процедури, когато е необходима пълна евакуация a c e Оралната терапия често се допълва с ректални евакуанти. b c k j

Използва се орално или ректално като слабително за следоперативни, предродилни или следродилни грижи. i

Клизмите се използват за прочистване на дебелото черво постоперативно. c i

Супозиториите могат да се използват за прочистване на дебелото черво при бременни жени преди раждането, ако са им дадени поне 2 часа преди началото на втория етап на раждането. ° С

Обикновено се допълва с прилагане на ректални евакуанти, като физиологичен разтвор, стимулант или сапунени клизми, непосредствено преди рентгенографски процедури. ° С

Бизакодил танекс се добавя към клизми от бариев сулфат, за да подпомогне покриването на чревната лигавица и да подобри евакуацията на дебелото черво преди рентгенологичното изследване на дебелото черво. ° С

Зачервяване на колостомия

Използва се за улесняване на зачервяването на колостоми †; c e може да намали или премахне необходимостта от напояване. д

Дозировка и приложение на Бисакодил

Администрация

Прилагайте перорално като таблетки със забавено освобождаване (с ентерично покритие). a b f g i j k

Прилагайте ректално като суспензионни клизми или като супозитории. b h i j k

Прилага се като промивна суспензия † за колостоми. c e

Устна администрация

Бисакодил се прилага перорално. a b f g i

За случайна употреба като перорален лаксатив, прилагайте вечер преди желаното сутрешно изхождане. б

За да се избегне дразнене на стомаха и възможност за повръщане, таблетки със забавено освобождаване (ентерично покритие) трябва да да бъдат погълнати цели и не смачкани, дъвчени или взети в рамките на 1 час от антиациди или мляко. a b e f g

Ректално приложение

Бисакодил също се прилага ректално като свещичка или клизма. b h i j k

Извадете обвивката с фолио и поставете супозиторията добре в ректума, първо насочен край и, ако е възможно, задръжте поне 15–20 минути. h j

Разклатете добре бисакодиловите клизми и отстранете защитния щит от върха, преди да го поставите ректално. i Легнете на лявата страна с леко сгънато ляво коляно, а десният крак вдигнат или бъдете в позиция на коляното и гърдите и поставете върха на клизмата в ректума. i Изстискайте съдържанието на контейнера за клизма в ректума. j

Бисакодил танекс се прилага ректално като клизма. б

Ректални супозитории и клизми могат да се прилагат в момента, в който се желае изхождане. b e h i

Дозировка

Педиатрични пациенти

Запек

Деца на възраст 3-11 години: Единична доза от 5 до 10 mg (обикновено 5 mg) или 0,3 mg/kg дневно. a b f g

Деца на възраст ≥12 години: Единична доза от 5 до 15 mg (обикновено 10 mg) дневно. a b e f g

Ректална (клизма)

Деца на възраст ≥12 години: Единична доза от 10 mg (30 ml) дневно. i

Ректално (супозитории)

Деца на възраст 2-11 години: Единична доза от 5 или 10 mg (съответно ½ или 1 супозитория) дневно. b e h

Деца на възраст ≥12 години: Единична доза от 10 mg (1 супозитория) дневно. b e h

Възрастни

Запек

Обикновено 5–15 mg дневно като еднократна доза; a b f g при някои пациенти може да са необходими единични дневни дози до 30 mg. д

Ректална (клизма)

Еднократна доза от 10 mg (30 ml) дневно. i

Ректално (супозитории)

Еднократна доза от 10 mg (1 супозитория) дневно. b e h

Почистване на червата

До 30 mg могат да се дават перорално, когато е необходима пълна евакуация на дебелото черво за специални процедури. б

Един от следните режими може да се използва за изчистване на червата преди хирургични, рентгенографски или ендоскопски процедури. j l m Когато е на разположение, предоставете на пациентите копие от инструкциите на производителя, които подробно описват конкретния режим, който трябва да се използва. j l m n o p q

Бисакодилов препарат за клизми на бариев сулфат

Дайте до 30 mg бисакодил перорално вечер преди процедурата, последвано от 10 mg бисакодил ректална супозитория 1-2 часа преди процедурата. b Не яжте след приложение на таблетките. б

Подготвителни режими за бисакодил и магнезиев цитрат

Подготвителни режими с използване на магнезиев цитрат, който действа главно върху тънките черва, в допълнение към прилагането на обичайната орална (до 30 mg) и ректална (10 mg) доза бисакодил също са използвани. б

Подготовка на бисакодил предродил

За прочистване на дебелото черво преди раждането, се прилага единична 10 mg бисакодилова ректална супозитория поне 2 часа преди началото на втория етап на раждането. б

Подготвителна клизма Bisacodyl Tannex

Бисакодил танекс може да се използва преди рентгенографски изследвания или сигмоидоскопски или проктоскопски процедури. б

Дайте диета без остатъци в деня преди процедурата, последвана от 30–60 mL рициново масло през устата 16 часа преди изследването или процедурата. б

Пригответе почистваща клизма чрез разтваряне на бисакодил танекс, еквивалентен на 1,5 mg бисакодил и 2,5 g танинова киселина (едно пакетче от наличния в търговската мрежа бисакодил танекс) в 1 L хладка вода. б

Когато се използва като рентгеноконтрастен клизма адювант, бисакодил танекс, еквивалентен на 1,5–3 mg бисакодил (1-2 пакета от наличния в търговската мрежа продукт) се разтваря в 1 L суспензия от бариев сулфат. b Концентрацията на бисакодил танекс не трябва да надвишава 0,5% (2 опаковки от наличния в търговската мрежа продукт на L). б

Прилагайте почистващата клизма, съдържаща бисакодил танекс в деня на процедурата. б

Ако е необходимо, повторете почистващата клизма, но общата доза за един цял преглед на дебелото черво (включително почистващата клизма) не трябва да надвишава 4,5 mg бисакодил и 7,5 g танинова киселина (3 пакета от наличния в търговската мрежа препарат) и не повече от 6 mg бизакодил и 10 g танинова киселина (4 пакетчета от търговския продукт) трябва да се прилагат в продължение на 72 часа. б

Dulcolax Prep Kit

Режимът започва с течно хранене в определено време, последвано от периодичен прием на бистра течност през целия ден и планирано приложение на перорални лаксативи и завършващо с ректално приложение на бизакодилова супозитория. к

При обичайния режим 300 ml разтвор на магнезиев цитрат се прилагат орално в 16:00. деня преди процедурата, последвано от 20 mg бисакодил перорално в 18:00. деня преди процедурата и завършване с 10 mg бисакодил ректална супозитория в 5:30 сутринта на процедурата. к

Специални популации

Чернодробно увреждане

Няма специфични препоръки за дозиране на бисакодил при чернодробно увреждане. a b f g h i Минимално се абсорбира системно след перорално или ректално приложение. бъда

Бъбречна недостатъчност

Няма специфични препоръки за дозиране на бисакодил при бъбречно увреждане. a b f g h i Минимално се абсорбира системно след перорално или ректално приложение. бъда

Гериатрични пациенти

Няма специфични препоръки за гериатрична доза за бисакодил. а

Внимание за бисакодил

Противопоказания

Остра коремна болка, гадене, повръщане или други симптоми на апендицит или недиагностицирана коремна болка или ректално кървене. c e

Предупреждения/предпазни мерки

Предупреждения

Хронична употреба или предозиране

Хроничната употреба или предозирането може да доведе до постоянна диария, хипокалиемия, загуба на основни хранителни фактори и дехидратация. ° С

Фактическа диария (т.е. тежка, хронична, водниста диария, често срещаща се през нощта и придружена от коремна болка, загуба на тегло, гадене и повръщане). д

Възможно е да се появят електролитни нарушения, включително хипокалиемия, хипокалциемия, метаболитна ацидоза или алкалоза, коремна болка, диария, малабсорбция, загуба на тегло и ентеропатия, губеща протеини. c Може да се наложи незабавна медицинска намеса с подходящо заместване на течности и електролити. j

Нарушенията на електролитите могат да предизвикат повръщане и мускулна слабост; рядко могат да се появят остеомалация, вторичен алдостеронизъм и тетания. ° С

При хронична употреба могат да настъпят патологични промени, включително структурно увреждане на миентериалния плексус, тежка и постоянна намеса в подвижността на дебелото черво и хипертрофия на мускулатурата на лигавицата. ° С

Може да възникнат ентеропатия и стеаторея, губещи протеини. д

„Катартично дебело черво“ с атония и разширяване на дебелото черво, особено от дясната страна, се е случило при обичайна употреба (често в продължение на няколко години) и често прилича на язвен колит. ° С

Общи предпазни мерки

Ректално приложение

Някои клиницисти заявяват, че стимулантни слабителни супозитории или клизми не трябва да се използват при пациенти с коремни спазми, анални или ректални фисури или улцерирани хемороиди. ° С

Бисакодил Танекс

Хепатотоксичност може да се получи, ако от бисакодил танекс лаксативи се абсорбира достатъчно танинова киселина. ° С

Бисакодил танекс трябва да се използва с повишено внимание, ако изобщо се използва, при пациенти, получаващи многократни клизми или при такива с обширна язва на дебелото черво, тъй като може да настъпи повишена абсорбция на танинова киселина. ° С

Използване на фиксирана комбинация

Когато се използва в схеми с други агенти, вземете предвид предпазливите мерки, предпазните мерки и противопоказанията, свързани със съпътстващите агенти.

Специфични популации

Бременност

Бисакодил (основа): Категория В. e Бисакодил tannex: Безопасността не е установена. ° С

Кърмене

Може да се разпределя в млякото на кърмещи жени, но обикновено в количества, недостатъчни за постигане на слабително действие. b c e

Педиатрична употреба

Чести нежелани ефекти

До известна степен коремен дискомфорт, гадене, спазми, прихващане и/или прималяване с терапевтични дози. ° С

Диария, GI дразнене и изчерпване на течности и електролити. ° С

Стомашно дразнене и възможност за повръщане, ако е нарушено чревно покритие на таблетките. b (Вижте Съвети за пациентите.)

Ректалното приложение на бисакодилови суспензии или супозитории може да предизвика дразнене и усещане за парене на ректалната лигавица и лек проктит. c e

Хепатотоксичност, ако от бисакодил танекс се абсорбира достатъчно танинова киселина. ° С

Взаимодействия с Bisacodyl

GI Абсорбция на лекарства

Чрез увеличаване на чревната подвижност, потенциално може да намали времето за транзит на едновременно прилагани перорални лекарства и по този начин да намали тяхната абсорбция. ° С

Специфични лекарства и храни

Прилагането на таблетки със забавено освобождаване (ентерично покрити) в рамките на 1 час от антиацидите води до бърза ерозия на покритието b e

Не приемайте в рамките на 1 час от антиациди, тъй като може да възникне дразнене на стомаха или дванадесетопръстника b e

Прилагането на таблетки със забавено освобождаване (ентерично покрити) в рамките на 1 час от циметидин води до бърза ерозия на покритието b e

Не приемайте в рамките на 1 час от циметидин, тъй като може да възникне дразнене на стомаха или дванадесетопръстника

Прилагането на таблетки със забавено освобождаване (ентерично покрити) в рамките на 1 час след мляко води до бърза ерозия на покритието b e

Не приемайте в рамките на 1 час мляко, тъй като може да възникне дразнене на стомаха или дванадесетопръстника b e

Прилагането на таблетки със забавено освобождаване (ентерично покрити) в рамките на 1 час от фамотидин води до бърза ерозия на покритието b e

Не приемайте в рамките на 1 час от фамотидин, тъй като може да възникне дразнене на стомаха или дванадесетопръстника b e

Повишеното стомашно рН води до бърза ерозия на покритието на таблетки със забавено освобождаване (ентерично покритие) e

Може да възникне дразнене на стомаха или дванадесетопръстника д

Прилагането на таблетки със забавено освобождаване (с ентеритно покритие) в рамките на 1 час след ранитидин води до бърза ерозия на ентеричното покритие b e

Не приемайте в рамките на 1 час от ранитидин, тъй като може да възникне дразнене на стомаха или дванадесетопръстника b e

Бисакодил Фармакокинетика

Абсорбция

Бионаличност

Абсорбцията на бисакодил или бисакодил танекс е минимална след перорално или ректално приложение. бъда

Таниновата киселина може да се абсорбира след ректално приложение; много малко се знае за степента на абсорбция и обстоятелствата, при които може да настъпи абсорбция с бисакодил танекс. б

Начало

Перорални терапевтични дози: евакуацията се извършва за 6–8 часа (диапазон: 6–12 часа). a b e f g i

Ректално приложеният бисакодил или бисакодил танекс води до евакуация на дебелото черво в рамките на 15 минути до 1 час. b e h i

Разпределение

Степен

Разпределя в млякото.

Свързване с плазмените протеини

Специални популации

При пациенти с бъбречно увреждане е възможно променено свързване с протеини и фармакокинетика.

Елиминиране

Метаболизъм

Всеки абсорбиран бисакодил се метаболизира в черния дроб. б

Път за елиминиране

Всеки абсорбиран бисакодил се екскретира с урината. б

Стабилност

Съхранение

Бисакодиловите ректални супозитории и таблетки с ентеритно покритие трябва да се съхраняват при температура под 30 ° C. b Разтворените разтвори на бисакодил танекс трябва да се използват веднага след приготвянето. б

Таблетки със забавено освобождаване (ентерично покритие)

В добре затворени съдове при ≤30 ° C. b d

Ректално

Супозитории

В добре затворени съдове при ≤30 ° C. b d

Окачване

В контейнери за единични дози при ≤30 ° C. b d

Действия

Бисакодил и бисакодил танекс са стимулиращи лаксативи с дифенилметан-производни. b c e

Обикновено се смята, че стимулантните лаксативи индуцират дефекация чрез стимулиране на пропулсивна перисталтична активност на червата чрез локално дразнене на лигавицата или чрез по-селективно действие върху интрамуралния нервен сплит на чревните гладки мускули, като по този начин увеличават подвижността. c e

По-нови доказателства показват, че стимулиращите лаксативи променят абсорбцията на течности и електролити, произвеждайки нетно натрупване и отпускане на чревна течност. ° С

Стимулантните лаксативи насърчават главно евакуацията на дебелото черво; c действието на бисакодил върху тънките черва е незначително. д

Бисакодилът действа в дебелото черво при контакт с лигавичния нервен сплит. д

Стимулацията на дебелото черво е сегментирана и аксонална, което води до свиване на цялото дебело черво. д

Действието не зависи от чревния тонус. д

Таниновата киселина, присъстваща в бисакодил танексния комплекс, утаява протеина и нейният стягащ ефект намалява секрецията на слуз в дебелото черво. ° С

Таниновата киселина също улеснява прилепването на контрастните вещества към лигавиците, но това се оспорва от някои клиницисти. ° С

Някои съобщават, че таниновата киселина увеличава евакуацията на дебелото черво, но други съобщават, че нейният стягащ ефект води до запек. ° С

Съвети за пациентите

Значение на поглъщането на таблетки със забавено освобождаване (с ентерично покритие) цели и от не смачкване, дъвчене или приемане в рамките на 1 час от антиациди или мляко, така че да се избегне стомашно дразнене и възможност за повръщане. a b f g h i

Пациентите, които не могат да преглъщат, без да дъвчат, трябва не използвайте таблетки със забавено освобождаване (ентерично покрити), g, освен ако не е предписано друго от клиницист. ж

Посъветвайте пациентите, че продължителната употреба може да причини прекомерна загуба на течности, електролити и хранителни вещества. д

Важно е да не се използват слабителни продукти за период по-дълъг от 1 седмица, освен ако не е предписано от клиницист. a c f g h i

Важността на информирането на клиницистите преди употреба, ако е налице коремна болка, гадене или повръщане или ако е забелязана внезапна промяна в навиците на червата, която продължава в продължение на 2 седмици. a c f g h i

Важно е да се свържете с клиницист, ако дефекация не се случи f g h i j в рамките на 12 часа или ако се появи ректално кървене, тъй като това може да са признаци на сериозно състояние. a f g h i j

Посъветвайте пациента да отвори и прочете указанията за препарати за прочистване на червата най-малко 2 дни преди прегледа. j s t Значение на спазването на пълен режим за препарати за прочистване на червата. m o r s t

Значение на адекватния прием на орална течност, когато се използва за прочистване на червата. j k l m n o p q

Посъветвайте за риска от злоупотреба с лаксативи и потенциалните сериозни последици. c e (Вижте Хронична употреба или предозиране под внимание.)

Значение на информирането на клиницистите за съществуваща или планирана съпътстваща терапия, включително лекарства, отпускани по лекарско предписание и извънборсови лекарства, както и всякакви съпътстващи заболявания.

Важността на жените да информират клиницистите дали са или планират да забременеят или планират да кърмят. c e i

Значение на информирането на пациентите за друга важна предпазна информация. (Вижте Внимание.)

Подготовка

Помощните вещества в търговските лекарствени препарати могат да имат клинично важни ефекти при някои индивиди; консултирайте се с конкретно етикетиране на продукта за подробности.

Моля, обърнете се към Ресурсния център за недостиг на лекарства за ASHP за информация относно недостига на един или повече от тези препарати.

* предлага се от един или повече производител, дистрибутор и/или преопаковчик с родово (непатентовано) име