Идентификация

Бромокриптин мезилатът е полусинтетично производно на алкалоиди от ергот с мощна допаминергична активност. Показан е за лечение на признаци и симптоми на Паркинсонов синдром. Бромокриптин също инхибира секрецията на пролактин и може да се използва за лечение на дисфункции, свързани с хиперпролактинемия. Той също така причинява трайно потискане на секрецията на соматотропин (хормон на растежа) при някои пациенти с акромегалия. Бромокриптин е свързан с белодробна фиброза.

инхибиране аденилил

Напишете одобрени малки молекулярни групи, Изследователска структура

Структура на бромокриптин (DB01200)

Фармакология

За лечение на галакторея, дължаща се на хиперпролактинемия, пролактин-зависими менструални нарушения и безплодие, пролактин-секретиращи аденоми, пролактин-зависим мъжки хипогонадизъм, като допълнителна терапия към операция или лъчетерапия за акромегалия или като монотерапия са специални случаи, като монотерапия при ранен паркинсонов синдром или като допълнение към леводопа в напреднали случаи с двигателни усложнения. Бромокриптин също се използва извън етикета за лечение на синдром на неспокойни крака и злокачествен невролептичен синдром.

  • Акромегалия
  • Болест на Паркинсон (PD)
  • Захарен диабет тип 2
  • Идиопатично хиперпролактинемично разстройство
  • Невролептичен злокачествен синдром (НМС)
Противопоказания и предупреждения за Blackbox
Научете за нашите търговски данни за противопоказания и предупреждения за Blackbox.

Механизъм на действие

Допаминовият D2 рецептор е 7-трансмембранен G-протеин свързан рецептор, свързан с Gi протеини. При лактотрофите стимулирането на допамин D2 рецептора предизвиква инхибиране на аденилил циклаза, което намалява вътреклетъчните концентрации на cAMP и блокира IP3-зависимото освобождаване на Ca 2+ от вътреклетъчните запаси. Намаляването на вътреклетъчните нива на калций също може да бъде постигнато чрез инхибиране на калциевия приток през напрегнати калциеви канали, вместо чрез инхибиране на аденилил циклаза. Освен това, рецепторното активиране блокира фосфорилирането на p42/p44 MAPK и намалява фосфорилирането на MAPK/ERK киназата. Изглежда, че инхибирането на MAPK се медиира от c-Raf и B-Raf-зависимото инхибиране на MAPK/ERK киназа. Допамин-стимулираното освобождаване на растежен хормон от хипофизната жлеза се медиира от намаляване на вътреклетъчния приток на калций през калциеви канали с напрежение, а не чрез инхибиране на аденилил циклазата. Стимулирането на допаминови D2 рецептори в нигростриаталния път води до подобрения в координираната мускулна дейност при тези с двигателни нарушения.