Медицински преглед от Drugs.com. Последна актуализация на 5 август 2020 г.

ефедрата

  • Професионален
  • Взаимодействия
  • Отзиви
  • | Повече ▼

Научно (и) име (на): Ephedra equisetina Bge., Ephedra intermedia Schrenk et Meyer, Ephedra sinica Stapf.
Общи имена: Ефедра, Ма хуанг, Пинелия, Жълт стягащ, Жълт кон

Клиничен преглед

Цялото растение Ephedra sinica традиционно се използва за лечение на симптоми на бронхиална астма, настинки, грип, алергии и уртикария в чайове или тинктури. Поради нежелани събития и липса на ефикасност, не се препоръчва употребата за загуба на тегло или повишено спортно представяне. Добавки, съдържащи ефедра, са забранени за продажба в Съединените щати.

Дозиране

Понастоящем в Съединените щати са забранени хранителни добавки, съдържащи ефедра. Дози от ефедра над 32 mg/ден са довели до нежелани реакции.

Противопоказания

Сърдечно-съдови и мозъчно-съдови нежелани събития са документирани в доклади за случаи.

Бременност/кърмене

Документирани нежелани реакции. Избягвайте употребата.

Взаимодействия

Вероятно взаимодействията са подобни на установените за синтетичен ефедрин и включват инхибитори на моноаминооксидазата (МАО), анестетикът пропофол, холинергични агенти като трициклични антидепресанти, кофеин, теофилин и стероиди като дексаметазон.

Нежелани реакции

Съобщените нежелани реакции включват аритмия и внезапна смърт, миокарден инфаркт, инсулт, психиатрични симптоми, автономна хиперактивност, гърчове и исхемичен колит и увреждане на стомашната лигавица.

Токсикология

Токсикологичните данни са ограничени. Периконцептивната употреба на продукти, съдържащи ефедра, е свързана с повишено коригирано съотношение на шансовете за аненцефалия.

Научно семейство

Ботаника

Ефедрите растат като ниски, храстовидни растения с малки листа на съединени, оребрени зелени стъбла. Те са двудомни (т.е. мъжките и женските цветя обикновено се срещат на отделни растения). Видовете с 3 източника са местни в Китай, където надземните части се събират през есента и се сушат за употреба. Ефедрите са голосеменни и са най-тясно свързани с иглолистните дървета, въпреки че много аспекти на тяхната ботаника са различни. Съществуват около 45 вида ефедра, които се различават по съдържанието си на алкалоиди. Американските, чилийските и европейските видове се считат за относително ниско съдържание на алкалоиди, докато китайските и индийските сортове съдържат по-големи количества активни алкалоиди.

Коренът на E. sinica или E. intermedia, известен като "ma huang gen", се счита от китайските традиционни лекари за отделен лекарствен продукт от надземните части. В. Е включена глава за ефедрата Флора на Китай, съвместен проект за растение. Lee 2011, USDA 2007, Chaw 2000, Bowe 2000, Fu 2000

История

Ma huang е едно от най-ранните и най-известните лекарства на традиционната китайска медицина. Той е споменат в Шен Нонг Бен Као Дзин, една от предмодерните класики на китайската медицина, написана около 100 г. сл. н. е. Ma huang се използва за предизвикване на изпотяване и лечение на симптомите на бронхиална астма, настинки и грип; тя все още се използва традиционно днес.

Най-ранната научна работа за ефедрата и съответно за ефедрина се приписва на японския органичен химик и фармаколог Нагайоши Нагай (1844 до 1929), последван от колегата му Киносуке Миура (1864 до 1950), който идентифицира потенциалната токсичност на алкалоидите. Като средство за отслабване, ефедрата често се комбинира с кофеин; наскоро обаче ефедърният компонент е заменен с горчив портокал в хранителните добавки в САЩ. Lee 2011, Fu 2000

Химия

Разработени са голям брой аналитични методи за алкалоиди на ефедра. Използвана е газова хроматография, както и хирална газова хроматография и газова хроматография-масспектрометрия както на проби от растителен материал, така и на урина. Cui 1991, Betz 1997, Li 2001, Spyridaki 2001 Разработени са множество методи за високоефективна течна хроматография (HPLC) Jian 1988, Moriyasu 1984, Gurley 1998, Hurlbut 1998, Li 2002, Hong 2011, включително анализ на проби от урина Gmeiner 2002 и метод на течна хроматография-мас спектрометрия за хранителни добавки. Гей 2001 Капилярна електрофореза и изотахофореза също са приложени, като някои методи използват циклодекстрин като матрица за разрешаване на оптично изомерни алкалоиди. Kasahara 1985, Snopek 1988, Liu 1992, Liu 1993, Flurer 1995, Belder 2011 Carbon-13 ядрено-магнитен резонанс също е използван за качествен и количествен анализ на ефедра алкалоиди. Yamasaki 1979

Проведени са няколко систематични проучвания на съдържанието на алкалоиди в търговски проби от ефедра. Едно проучване използва капилярна електрофореза за анализ на 22 проби от тайвански билкови пазари и установи, че пробите на E. sinica обикновено са с по-високо съдържание на алкалоиди от пробите на E. intermedia (съответно 1,6% срещу 1,2%). Относителните количества специфични алкалоиди в надземните части корелират добре с изследваните видове, докато кореновите проби нямат откриваеми алкалоиди. Liu 1993 Тъй като суровата ефедра може да се използва като изходно вещество за синтеза на амфетамини, профилът на примесите се използва за определяне произходът на незаконния амфетамин в Япония. Макино 2002 Друго проучване изследва 20 различни хранителни добавки от пазара на Съединените щати чрез HPLC и установява, че някои продукти нямат алкалоиди на ефедра, някои имат само ефедрин (предполагащ използването на синтетичен материал), а други са правилно етикетирани и съдържащи определеното количество алкалоид. Установено е, че американските видове ефедра Гърли 2000 са лишени от или съдържат много ниски количества алкалоиди. По този начин видове като Ephedra nevadensis (мормонски чай) не са подходящи заместители.

Други видове съединения също са изолирани от ma huang. Тетраметилпиразинът е идентифициран като фармакологично активна съставка на стъблата и са разработени аналитични методи. Spyridaki 2001, Lv 2000, Zhao 2009 В корените, които не съдържат значителни количества алкалоиди на ефедрин, ферулойхистамин Хикино 1984 и ефедрадини A-DHikino 1983, Tamada 1979 са изолирани. Флавоноидното производно ефедренин А също е изолирано от корена. Hikino 1982 Полизахаридните ефедри AE са изолирани от ефедрени стъбла. Konno 1985 Корените на ефедрата са дали различни хипотензивни съединения, включително флавоноидният ефедрен AHikino 1982, ферулойлхистамин Хикино 1984 и спермина алкалоиди ефедрадини A-DHikino 1983, които не са открити в надземните части.

Употреби и фармакология

Американската администрация по храните и лекарствата (FDA) за първи път забрани продажбата на всички хранителни добавки, съдържащи ефедра, през април 2004 г. въз основа на липсата на доказателства в подкрепа на твърденията за ефикасност и над 16 000 съобщени случая на нежелани реакции. По-късно забраната беше отменена от федерален съдия през април 2005 г. за продукти, съдържащи ефедра 10 mg или по-малко. През май 2007 г. обаче забраната беше потвърдена от Върховния съд на САЩ въз основа на окончателен регламент на FDA, обявяващ хранителните добавки, съдържащи фалшиви ефедрин алкалоиди, като неразумен риск от заболяване или нараняване при условия на употреба, препоръчани или предложени в етикета, или ако не се препоръчват или препоръчват условия за употреба при обикновени условия на употреба. FDA 2012, Greenway 2001

Атлетично представяне

Данни за животни

Хранителните добавки, съдържащи ефедра, са забранени от FDA, което прави данните от проучвания върху животни за тяхното използване като подобрител на ефективността без значение.

Клинични данни

Съобщено е за употребата на продукти, съдържащи ефедра в спорта. Токиш 2004, Avois 2006, Dhar 2005 Съществуват малко проучвания, оценяващи ергогенната ефикасност само на ефедрин, а резултатите показват леки ефекти върху ефективността. Токиш 2004, Шекел 2003 Въпреки това, комбинации от ефедрин и кофеинът съобщават, че увеличават издръжливостта при експерименти с бягане и колоездене. Dhar 2005, Shekelle 2003 Повечето проучвания са проведени от една група Bel 2001, Bell 2002 и поради различните проучени видове упражнения (издръжливост и сила) резултатите не могат да бъдат обединени за анализ. Shekelle 2003 Тъй като повечето класове амфетамини са забранени от Международния олимпийски комитет (с изключение на медицинската употреба на ефедрин), а добавките, съдържащи ефедра, са забранени от FDA, по-нататъшни опити за оценка на тяхната ефикасност са малко вероятни. Токиш 2004, Avois 2006

Отслабване

Данни за животни

Добавките, съдържащи ефедра, са забранени от FDA, което прави данните от изследвания върху животни за употреба като помощ за отслабване без значение.

Клинични данни

Най-често за отслабване се използва комбинация от ефедрин с добавка, съдържаща кофеин, като гуарана или кола ядка. Greenway 2001 Метаанализ, оценяващ ефикасността на ефедрата при загуба на тегло, публикуван през 2003 г., открива малко публикувани висококачествени изпитания. От включените проучвания, обобщените данни благоприятстват ефедрата и ефедрина пред плацебо в краткосрочен план (по-малко от 6 месеца), с около 0,9 kg/месец загуба на тегло в сравнение с плацебо, но с широки граници на доверие. Shekelle 2003 Други прегледи установяват подобни резултати . Pittler 2005, Joyal 2004, Dwyer 2005, Dulloo 2002 Няколко проучвания, публикувани след забраната на продуктите от ефедра през 2004 г., стигнаха до подобни заключения, като за механизъм на действие беше предложена подобрена термогенеза. Greenway 2001, Vukovich 2005 Като има предвид, че билки (включително ефедра) са показали ефективно намаляване на апетита и приема на храна в систематичен преглед на билки, използвани за управление на затлъстяването през 2009 г., значителни неблагоприятни ефекти са докладвани само при проучвания, използващи добавки, съдържащи ефедра и кофеин. при 7 доброволци приписват активността на загуба на тегло на ефедрата, корелирана с промените в чревната микробиота, индуцирани от консумацията на ефедра.

Други ефекти

Антивирусно

Дейност срещу ограничен кръг от вируси е показана в някои, но не при всички in vitro проучвания. Soltan 2009, Murakami 2008, Lee 2010 Антимикробна активност е доказана in vitro от други видове ефедра (Ephedra strobiliacea, Ephedra procera и Ephedra pachyclada spp.). Parsaeimehr 2010

Възпалително

Екстрактите от ефедра показват противовъзпалителни и имунни ефекти при експерименти с гризачи и in vitro проучвания. Активирането на комплемента е инхибирано и E. sinica показва защитни ефекти срещу последствията от увреждане на гръбначния мозък в един експеримент. Li 2009 Химичните съставки ефедранин А и В потискат транскрипцията на тумор некротизиращ фактор-алфа и интерлевкин-1 бета в макрофаги и индуцирана чернодробна недостатъчност при мишки. Kim 2010, Yamada 2008 Ephedra стеснява изолирана заешка тъкан на уретрата, вероятно чрез пътища на арахидонова киселина, и алфа-адренорецепторна стимулация в друг лабораторен експеримент. Ayajiki 2008

Дозиране

Има забрана за продажба на всички хранителни добавки, съдържащи ефедра, в САЩ. Дози ефедра, по-големи от 32 mg/ден, водят до нежелани реакции.Andraws 2005

Изследвана е фармакокинетиката на ефедрата при хора, като ефедринът в сурова билка се нуждае от два пъти по-дълго време, за да достигне пиковата плазмена концентрация в сравнение с чистите дозирани форми на ефедрин. White 1997 По същия начин е проучена комбинацията от единична доза ефедра и кофеин; ефедринът и псевдоефедринът имат сходни пикови концентрации при 140 до 150 минути, докато нивата на кофеин в кръвта достигат максимум при 90 минути. Общите резултати са подобни на тези за отделни съединения в чист вид. Haller 2002

Бременност/кърмене

Документирани нежелани реакции. Избягвайте употребата. Ernst 2002, Fleming 2008 Може да повиши кръвното налягане и сърдечната честота, да причини активност на ЦНС и да стимулира маточните мускули. Периконцептуалната употреба на продукти, съдържащи ефедра, е свързана с повишено коригирано съотношение на шансовете за аненцефалия. Bitsko 2008

Взаимодействия

Въпреки че естествените форми на ефедрата могат да съдържат различни химични съставки от тези на ефедрина, като цяло взаимодействията вероятно са подобни на установените за синтетичната форма на последния и включват МАО-инхибитори, упойващият пропофол, холинергичните агенти като трициклични антидепресанти, кофеин, теофилин и стероиди като дексаметазон. Ulbricht 2008, Scott 2002, Tang 2011

Нежелани реакции

Доказана е ясна времева връзка за сърдечно-съдови и мозъчно-съдови нежелани реакции и психиатрични симптоми при употребата на ефедра, но е трудно да се установи пряка причинно-следствена връзка. Dhar 2005, Shekelle 2003, Andraws 2005, Figueredo 2011, Maglione 2005 A 2- до 3- многократно увеличени шансове за риск от неблагоприятни психиатрични реакции и сърцебиене е установено в един мета-анализ, с тенденция към повишаване на риска от хипертония. реакции при дози, по-ниски от тези, използвани за отслабване (ефедра 32 mg/ден срещу 90 до 150 mg/ден, съответно). Andrews 2005

Клинично изпитване, при което на 20 здрави възрастни се дава ефедра 1 g сух екстракт (или плацебо) дневно в продължение на 14 дни, установява повишаване на сърдечната честота след прием на ефедра. Chen 2010, Chen 2010

Доклади за нежелани реакции продължават да се появяват в литературата въпреки забраната на FDA за продукти с ефедра и включват кардиомиопатии, аритмия и внезапна смърт, инфаркт на миокарда, аневризма на коронарните артерии, инсулт, психиатрични симптоми, автономна хиперактивност и гърчове. Dhar 2005, Shekelle 2003, Joyal 2004, Vukovich 2005, Andraws 2005, Fleming 2008, Maglione 2005, Haller 2005, Haller 2005, Flanagan 2010, Nazeri 2009, Singh 2008, Cohen 2010 Неблагоприятни ефекти върху хомеостазата на глюкозата и калия също са демонстрирани и доклади от случаи на исхемична колит и увреждане на стомашната лигавица също съществуват. Флеминг 2008, Haller 2005, Lillegard 2010, Song 2008

Данните, събрани между 2004 и 2013 г. сред 8 американски центъра в мрежата за причиняване на вреда на черния дроб, показват, че 15,5% (130) от случаите на хепатотоксичност са причинени от билки и хранителни добавки, докато 85% (709) са свързани с лекарства. От 130 свързани случая на чернодробно увреждане, свързано с добавки, 65% са от добавки, които не се занимават с културизъм и се срещат най-често при испанци/латиноамериканци в сравнение с неиспано-белите и неиспанските чернокожи. Трансплантацията на черен дроб също е по-честа при токсичност от добавки, които не са за културизъм (13%), отколкото при конвенционалните лекарства (3%) (P Неизвестно