Идентификация

Лактулозата е синтетично дизахаридно производно на лактозата, което най-често се използва като слабително средство, въпреки че също е официално показано да служи като допълнителна терапия при лечение на портално-системна енцефалопатия (PSE). Етикет, 3,4 Въпреки че е синтезиран за първи път през 1929 г. 1, разследвания относно възможното му използване като слабително средство за лечение на хроничен запек се появяват едва през 60-те години на миналия век и първата му клинична употреба за лечение на PSE е едва през 1966 г. 4

online

Независимо от това, въпреки че лактулозата получи официално одобрение от FDA през 1977 г. и оттогава се превърна в леснодостъпно генерично лекарство без лекарско предписание, включено в списъка на основните лекарства на Световната здравна организация като едно от най-ефективните и безопасни лекарства, използвани в здравната система 5, данните относно оптималното му място в терапията често са двусмислени. 4

Особено като се има предвид, че използването на лактулоза като слабително обикновено се обмисля само след провал на начина на живот и диетата и фактът, че терапията с лактулоза не може да бъде етично въздържана от пациенти, диагностицирани с PSE в плацебо проучване, веществото може просто да бъде една от многото налични възможности за лечението на запек и неговата ефикасност при управление на PSE никога не може да бъде официално потвърдено или опровергано чрез клинично проучване. 4

Напишете одобрена структура от малки молекулни групи

Структура за лактулоза (DB00581)

Фармакология

Лактулозата е показана за използване като лаксатив при лечението на хроничен запек при възрастни и гериатрични пациенти. Етикет, 3,4

В допълнение, лактулозата се използва също като допълнение към ограничаването на протеините и поддържащата терапия за профилактика и лечение на портално-системна енцефалопатия (PSE), включително вариации на чернодробната прекома и кома. Етикет, 3,4 По-специално, разтворът на лактулоза е ефективен при управление на PSE, произтичащ от хирургически портакавални шунтове или от хронични чернодробни заболявания като цироза. 3

Освен това има проучвания, демонстриращи способността на лактулозата да сведе до минимум образуването на камъни в жлъчката и дори някои изследвания по отношение на експерименталното използване на агента при разработването на нови противоракови средства, поради способността му да свързва галактиновите въглехидрати, участващи в различни туморни прогресии 4 .

  • Запек
  • Чернодробна енцефалопатия (HE)
Противопоказания и предупреждения за Blackbox
Научете за нашите търговски данни за противопоказания и предупреждения за Blackbox.

Препаратите с лактулоза се прилагат най-често през орален или ректален път. 4 Следователно, тъй като веществото изпитва минимално усвояване от червата, то обикновено остава локализирано в стомашно-чревния тракт и в крайна сметка демонстрира почти всички свои фармакологични ефекти в червата. Етикет, 3,4 По-специално, тъй като лактулозата предизвиква своите слабителни ефекти при повишаване на количеството на изпражненията и омекотяване на изпражненията, такива биохимични и физиологични дейности могат да причинят повишени чревни звуци (борборигми), чувство на подуване, оригване, чести плоски връзки и диария. Етикет, 3,4

Механизъм на действие

Лактулозата е синтетично дизахаридно производно на лактозата, което се състои от една молекула галактоза и една молекула фруктоза. Етикет, 3,4 Захаролитичните бактерии, присъстващи в дебелото черво, впоследствие разграждат веществото до органични киселини като млечна киселина и малки количества мравчена и оцетна киселини. Етикет, 3,4 Такива получени метаболити на летливи мастни киселини, в комбинация с водород и метан, които също се генерират, следователно подобряват образуването на интралуминални газове, перисталтичната подвижност на червата и предизвикват осмотичен ефект, който улеснява увеличаването на водното съдържание на изпражненията, както и свързано омекотяване на изпражненията. Етикет, 3,4 Всички тези действия в крайна сметка спомагат за улесняване и увеличаване на честотата на изпражненията при пациенти, страдащи от запек, въпреки че може да отнеме 24 до 48 часа след употребата на лекарството, за да стане този лаксативен ефект очевиден. Етикет, 3,4

В същото време образуването на такива киселини чрез метаболизма на лактулоза от бактерии на дебелото черво също подкислява съдържанието на дебелото черво, като по този начин допринася за лечението на портално-системна енцефалопатия (PSE). Етикет, 3,4 Тъй като една от основните характеристики на PSE включва натрупването на азотни отпадъчни продукти като амоняк в системната циркулация, състояние, при което съдържанието на дебелото черво става по-кисело от кръвта, позволява на амоняка в циркулацията да се дифузира в дебелото черво. Етикет, 3,4. Освен това, амонякът, който се дифузира в киселото дебело черво, се йонизира до амониеви йони, които не са в състояние да се абсорбират обратно в кръвта. Етикет, 3,4 Тези ефекти, съчетани с лаксативното действие на лактулозата, улесняват отделянето на излишния амоняк. Етикет, 3,4 И накрая, също така се смята, че киселата среда на дебелото черво води до елиминиране на продуциращите уреаза бактерии, които допринасят за образуването на амоняк, докато оцелелите бактерии на дебелото черво изразходват всички уловени амоняци в дебелото черво като източник на азот за синтез на протеини. 4

След перорално приложение по-малко от 3% от дадената доза лактулозен разтвор се абсорбира от тънките черва. 3 Останалата неасорбирана лактулоза достига до дебелото черво, където се метаболизира - но дори и тогава, незначителни количества непроменена лактулоза или нейните метаболити се абсорбират през дебелото черво. 3,4

Обем на разпространение

Пренебрежимо малко количество лактулоза - метаболизирана или неметаболизирана - се абсорбира в организма. Етикет, 3,4. Повечето лактулоза, която се прилага впоследствие, остава предимно около областта на стомашно-чревния тракт.

Пренебрежимо малко количество лактулоза - метаболизирана или неметаболизирана - се абсорбира в организма. Етикет, 3,4. Независимо от това, данните относно свързването на лактулоза с протеини не са лесно достъпни или достъпни.

Лактулозата се метаболизира по същество само в дебелото черво от захаролитични бактерии, които присъстват там. Етикет, 3,4 По-специално веществото се разгражда до млечна киселина и малки количества оцетна и мравчена киселина. Етикет, 3,4 Специфични примери за бактерии, които обикновено обитават дебелото черво, които са способни на метаболизъм на лактулоза, включват лактобацили, бактериоди, ешерихия коли и клостридии. 3

Задръжте курсора на мишката върху продукти по-долу, за да видите партньорите за реакция

Бъбречната екскреция на всяка лактулоза, която успява да се абсорбира в кръвообращението, е определена на 3% или по-малко и обикновено завършва в рамките на 24 часа. Етикет Всяка неасорбирана лактулоза се екскретира до голяма степен с изпражнения. Етикет, 3,4

Данните относно полуживота на лактулоза не са лесно достъпни или достъпни.

Пренебрежимо малко количество лактулоза - метаболизирана или неметаболизирана - се абсорбира в организма. Етикет, 3,4. Независимо от това, данните относно клирънса на лактулоза не са лесно достъпни или достъпни.

Научете за нашите търговски данни за неблагоприятни ефекти.

Документирано е, че оралната LD50 на лактулоза е 48,8 ml/kg при мишки и повече от 30 ml/kg при плъхове. Етикет, 3,4

Очаква се предозирането с лактулоза да доведе до коремни спазми и диария, като и двете трябва да бъдат лекувани с заместване на течности и електролити, ако е необходимо. Етикет, 3,4

Като се има предвид, че употребата на лактулоза по време на бременност при хора не е официално проучена, агентът трябва да се използва по време на бременност само когато е категорично необходим. Етикет, 3,4 По същия начин не е известно дали лактулозата се разпределя в човешкото кърма. Етикет, 3,4 Използването на лекарството при кърмещи жени впоследствие трябва да се предприема с повишено внимание. Етикет, 3,4

Проучванията на репродукцията при плъхове, мишки и зайци не разкриват доказателства за нарушена плодовитост в резултат на прилагане на лактулоза. Етикет, 3,4

Данните относно безопасността и ефикасността на използването на лактулоза при деца за лечение на хроничен запек или портално-системна енцефалопатия (PSE) са или много ограничени, или все още предстои да бъдат установени. Етикет, 3,4

Няма информация относно дългосрочния мутагенен потенциал на разтвора на лактулоза при животни или хора и относно дългосрочния канцерогенен потенциал при хората. Етикет, 3,4

Засегнати организми

  • Хора и други бозайници
Пътища не са налични Фармакогеномични ефекти/НЛР Прегледайте всички "title =" Всичко за SNP медиирани ефекти/НЛР "href =" javascript: void (0); ">