Идентификация

Бензимидазол, който действа, като пречи на въглехидратния метаболизъм и инхибира полимеризацията на микротубулите. [PubChem]

drugbank

Тип Малки молекулни групи Одобрена, одобрена от ветеринар Структура

Структура за мебендазол (DB00643)

  • NSC-184849
  • R 17 635
  • R 17635
  • R-17635

Фармакология

За лечение на Enterobius vermicularis (острица), Trichuris trichiura (камшик), Ascaris lumbricoides (обикновен аскарид), Ancylostoma duodenale (обикновен анкилостома), Necator americanus (Американски анкилостома) при единични или смесени инфекции.

  • Инфекция с Ancylostoma caninum
  • Инфекция с Ancylostoma duodenale
  • Ascaris lumbricoides инфекция
  • Капилярия
  • Enterobius vermicularis инфекция
  • Филариаза
  • Лямблиоза
  • Некаториаза, дължаща се на necator americanus
  • Инфекция със Strongyloides Stercoralis
  • Taenia solium инфекция
  • Токсокароза
  • Whipworm инфекция
Противопоказания и предупреждения за Blackbox
Научете за нашите търговски данни за противопоказания и предупреждения за Blackbox.

Мебендазолът е (синтетичен) широкоспектърен антихелминт. Основният начин на действие на мебендазол е чрез неговия инхибиращ ефект върху полимеризацията на тубулина, което води до загуба на цитоплазмени микротубули.

Механизъм на действие

Мебендазолът причинява дегенеративни промени в тегумента и чревните клетки на червея, като се свързва с чувствителното към колхицин място на тубулина, като по този начин инхибира неговата полимеризация или сглобяване в микротубули. Загубата на цитоплазматичните микротубули води до нарушено усвояване на глюкоза от ларвите и възрастните стадии на чувствителните паразити и изчерпва запасите им от гликоген. Дегенеративните промени в ендоплазмения ретикулум, митохондриите на зародишния слой и последващото освобождаване на лизозоми водят до намалено производство на аденозин трифосфат (АТФ), което е енергията, необходима за оцеляването на хелминта. Поради намаленото производство на енергия паразитът се обездвижва и в крайна сметка умира.

Слабо се абсорбира (приблизително 5 до 10%) от стомашно-чревния тракт. Мазната храна увеличава абсорбцията.

Обем на разпределение Не е на разположение Свързване с протеини

Преди всичко чернодробни. Основният метаболит е 2-амино-5-бензоилбензимидазол, но също така се метаболизира до неактивни хидрокси и хидроксиамино метаболити. Всички метаболити са лишени от антихелминтна активност.

Задръжте курсора на мишката върху продукти по-долу, за да видите партньорите за реакция

При човека приблизително 2% от приложения мебендазол се екскретира с урината, а останалата част с изпражненията като непроменено лекарство или първичен метаболит.

2,5 до 5,5 часа (диапазон от 2,5 до 9 часа) при пациенти с нормална чернодробна функция. Приблизително 35 часа при пациенти с нарушена чернодробна функция (холестаза).

Клирънс Не се предлага Неблагоприятни ефекти

Научете за нашите търговски данни за неблагоприятни ефекти.

Остра орална токсичност (LD50): 620 mg/kg [Мишка]. Симптомите на предозиране включват повишени чернодробни ензими, главоболие, косопад, ниски нива на белите кръвни клетки (неутропения), треска и сърбеж.

Засегнати организми

  • Хелминтски микроорганизми
Пътища не са налични Фармакогеномични ефекти/НЛР Прегледайте всички "title =" Всичко за SNP медиирани ефекти/НЛР "href =" javascript: void (0); ">