Идентификация
Бензимидазол, който действа, като пречи на въглехидратния метаболизъм и инхибира полимеризацията на микротубулите. [PubChem]
Тип Малки молекулни групи Одобрена, одобрена от ветеринар Структура
Структура за мебендазол (DB00643)
- NSC-184849
- R 17 635
- R 17635
- R-17635
Фармакология
За лечение на Enterobius vermicularis (острица), Trichuris trichiura (камшик), Ascaris lumbricoides (обикновен аскарид), Ancylostoma duodenale (обикновен анкилостома), Necator americanus (Американски анкилостома) при единични или смесени инфекции.
- Инфекция с Ancylostoma caninum
- Инфекция с Ancylostoma duodenale
- Ascaris lumbricoides инфекция
- Капилярия
- Enterobius vermicularis инфекция
- Филариаза
- Лямблиоза
- Некаториаза, дължаща се на necator americanus
- Инфекция със Strongyloides Stercoralis
- Taenia solium инфекция
- Токсокароза
- Whipworm инфекция
Научете за нашите търговски данни за противопоказания и предупреждения за Blackbox.
Мебендазолът е (синтетичен) широкоспектърен антихелминт. Основният начин на действие на мебендазол е чрез неговия инхибиращ ефект върху полимеризацията на тубулина, което води до загуба на цитоплазмени микротубули.
Механизъм на действие
Мебендазолът причинява дегенеративни промени в тегумента и чревните клетки на червея, като се свързва с чувствителното към колхицин място на тубулина, като по този начин инхибира неговата полимеризация или сглобяване в микротубули. Загубата на цитоплазматичните микротубули води до нарушено усвояване на глюкоза от ларвите и възрастните стадии на чувствителните паразити и изчерпва запасите им от гликоген. Дегенеративните промени в ендоплазмения ретикулум, митохондриите на зародишния слой и последващото освобождаване на лизозоми водят до намалено производство на аденозин трифосфат (АТФ), което е енергията, необходима за оцеляването на хелминта. Поради намаленото производство на енергия паразитът се обездвижва и в крайна сметка умира.
Слабо се абсорбира (приблизително 5 до 10%) от стомашно-чревния тракт. Мазната храна увеличава абсорбцията.
Обем на разпределение Не е на разположение Свързване с протеини
Преди всичко чернодробни. Основният метаболит е 2-амино-5-бензоилбензимидазол, но също така се метаболизира до неактивни хидрокси и хидроксиамино метаболити. Всички метаболити са лишени от антихелминтна активност.
Задръжте курсора на мишката върху продукти по-долу, за да видите партньорите за реакция
При човека приблизително 2% от приложения мебендазол се екскретира с урината, а останалата част с изпражненията като непроменено лекарство или първичен метаболит.
2,5 до 5,5 часа (диапазон от 2,5 до 9 часа) при пациенти с нормална чернодробна функция. Приблизително 35 часа при пациенти с нарушена чернодробна функция (холестаза).
Клирънс Не се предлага Неблагоприятни ефекти
Научете за нашите търговски данни за неблагоприятни ефекти.
Остра орална токсичност (LD50): 620 mg/kg [Мишка]. Симптомите на предозиране включват повишени чернодробни ензими, главоболие, косопад, ниски нива на белите кръвни клетки (неутропения), треска и сърбеж.
Засегнати организми
- Хелминтски микроорганизми
- Подагра, затлъстяване и бариатрична хирургия - MedCrave онлайн
- Как да се отървете от камъни в бъбреците - какво ги причинява и какво да ядете, за да ги предотвратите - Mirror Online
- Хранене за кърмачета - Онлайн курс за хранене - FutureLearn
- Израстване на здравословен, холистичен подход - Feline Wellness Online
- По-високи диетични протеини по време на отслабване Мускулни щадящи Филипс - 2018 - Затлъстяване - Wiley Online