Инструменти

Следвайте дневника

Discovery Research, Amgen, Inc.

мощен

Discovery Research, Amgen, Inc.

Discovery Research, Amgen, Inc.

Discovery Research, Amgen, Inc.

Discovery Research, Amgen, Inc.

Discovery Research, Amgen, Inc.

Discovery Research, Amgen, Inc.

Discovery Research, Amgen, Inc.

Discovery Research, Amgen, Inc.

Discovery Research, Amgen, Inc.

Кореспонденция

Канг Дай, бул. "Ветерани" 1120, Южен Сан Франциско, Калифорния 94080.

Discovery Research, Amgen, Inc.

Discovery Research, Amgen, Inc.

Discovery Research, Amgen, Inc.

Discovery Research, Amgen, Inc.

Discovery Research, Amgen, Inc.

Discovery Research, Amgen, Inc.

Discovery Research, Amgen, Inc.

Discovery Research, Amgen, Inc.

Discovery Research, Amgen, Inc.

Discovery Research, Amgen, Inc.

Кореспонденция

Канг Дай, бул. "Ветерани" 1120, Южен Сан Франциско, Калифорния 94080.

Резюме

Меланин-концентриращият хормон (MCH) регулира приема на храна чрез активиране на рецептора, MCHR1. Ние идентифицирахме AMG 076 като орално бионаличен мощен и селективен антагонист на малки молекули на MCHR1. При модели на затлъстяване при мишки AMG 076 причинява намаляване на наддаването на телесно тегло при див тип (MCHR1 +/+), но не и при нокаутиращи (MCHR1 -/-) мишки. Намаляването на телесното тегло е свързано с намаляване на приема на храна и увеличаване на енергийните разходи. Важно е да покажем, че тези зависими от MCHR1 ефекти на AMG 076 се отразяват и в подобрени метаболитни фенотипове, повишен глюкозен толеранс и инсулинова чувствителност. Представени са и предварителни данни за ефектите на AMG 076 при затлъстели маймуни cynomolgus.

Брой пъти цитирани според CrossRef: 7

  • Федерика Ариоли, Мария Перес, Селесте Аре, Елис Молинс, Джоан Бош, Мерцедес Амат, Прав синтез на функционализиран цис-перхидроизохинолин-1-он, Молекули, 10.3390/молекули 24030557, 24, 3, (557), (2019).

Таблица S1. Дозови нива на плазма на AMG 076 в C57BL/6 женски мишки, хранени с високо съдържание на мазнини

Таблица S2. Дозови нива на плазма на AMG 076 при затлъстели маймуни Cynomolgus

Моля, обърнете внимание: Издателят не носи отговорност за съдържанието или функционалността на която и да е поддържаща информация, предоставена от авторите. Всички заявки (различни от липсващо съдържание) трябва да бъдат насочени към съответния автор на статията.