Идентификация

Тестостерон пропионатът е по-бавно освобождаващ се анаболен стероид с кратък полуживот. Тази характеристика позволява на потребителя да провежда кратки цикли на тестостерон пропионат от 8-10 седмици, тъй като оптималните пикови нива в кръвната плазма се постигат на 2-4 седмици. 4 Това е синтетичен андростан стероидно производно на тестостерон под формата на 17β пропионатен естер на тестостерон. 2 Тестостероновият пропионат е разработен първоначално от лабораториите на Уотсън и FDA одобрява на 5 февруари 1974 г. В момента това лекарство е прекратено при хора, но приложението на ветеринарен лекар все още се предлага като извънборсово. 5

тестостерон

Тип Малки молекулни групи Одобрени, разследвани, одобрени от ветеринар, оттеглена структура

Структура за тестостерон пропионат (DB01420)

Фармакология

Тестостерон пропионатът често се използва за изграждане на мускулна маса. Оригиналната медицинска индикация е за лечение на андрогенен дефицит при възрастни мъже при хипогонадизъм или андропауза. 6 В наши дни тестостерон пропионатът е показан за употребата му при юници, за да стимулира максималния растеж. 5

  • Рак на гърдата
  • Пубертет, отложен
  • Дефицит на тестостерон
  • Хематоми
Противопоказания и предупреждения за Blackbox
Научете за нашите търговски данни за противопоказания и предупреждения за Blackbox.

Прилагането на тестостерон пропионат може да индуцира производството на протеини, свързани с мъжкото полово развитие. 7 От друга страна, самият тестостерон представлява естрогенна активност поради взаимодействие с ензима ароматаза, поради което непрекъснатото аминистриране на тестостерон пропионат може да причини повишаване на плазмения естроген. 6 Клиничните проучвания също показват, че намалява плазменият LH след приложение на тестостерон пропионат. 1

Механизъм на действие

Ефектите на тестостерона при хора и други гръбначни се проявяват по два основни механизма: чрез активиране на андрогенния рецептор (директно или като DHT) и чрез превръщане в естрадиол и активиране на някои естрогенни рецептори. Свободният тестостерон (Т) се транспортира в цитоплазмата на клетките на прицелната тъкан, където може да се свърже с андрогенния рецептор или може да бъде редуциран до 5алфа-дихидротестостерон (DHT) от цитоплазмения ензим 5алфа-редуктаза. Областите на свързване се наричат ​​елементи на хормонален отговор (HRE) и влияят върху транскрипционната активност на определени гени, като предизвикват андрогенните ефекти.

Тестостерон пропионатът представлява бавна абсорбция от интрамускулното място на приложение. Тази бавна абсорбция се дължи на присъствието на по-малко полярната естерна група. 7 Скоростта на абсорбция на тестостерон пропионат генерира често изискване за инжектиране в сравнение с тестостерон енантат или тестостерон ципионат. Той представя параметрите на абсорбция на AUC и времето на престой съответно от 180-210 ng h/ml и 40-60 h. 1

Обем на разпространение

Регистрираният обем на разпределение на тестостерон пропионат е в диапазона от 75-120 L/kg. 1

Дори 98% от тестостерона в плазмата се свързва със глобулина, свързващ половите хормони, а 2% остава несвързан или свързан с албумин и други протеини. 3

Както всички естери на тестостерона, тестостерон пропионатът бързо се хидролизира до свободен тестостерон в плазмата. 1 Тестостеронът се метаболизира до 17-кетостероиди по два различни пътя. Основните активни метаболити са естрадиол и дихидротестостерон (DHT). 7

Задръжте курсора на мишката върху продукти по-долу, за да видите партньорите за реакция

Около 90% от дозата тестостерон, приложена интрамускулно, се екскретира с урината като конюгати на глюкуронова и сярна киселина на тестостерона и неговите метаболити. От останалата част на дозата приблизително 6% от дозата се екскретира с изпражненията, най-вече в неконюгирана форма. 7

Тестостероновият пропионат представлява най-краткия полуживот от всички естери на тестостерона, който е от 4,5 дни. Тази характеристика поражда по-високо изискване за администриране. 4

Тестостерон пропионатът има намален процент на клирънс в сравнение с тестостерона. 7 Отчетената скорост на изчистване е приблизително 2000 ml/min. 1

Научете за нашите търговски данни за неблагоприятни ефекти.

Докладите показват потенциално стимулиране на растежа на раковите тъкани. Потенциалното натрупване на тестостерон пропионат в организма води до висок риск от отоци, вторични за задържане на вода и натрий. 7

Засегнати организми

  • Хора и други бозайници
Пътища не са налични Фармакогеномични ефекти/НЛР Прегледайте всички "title =" Всичко за SNP медиирани ефекти/НЛР "href =" javascript: void (0); ">