Затлъстелите пациенти, готови да отслабнат, имат три одобрени от FDA хапчета за отслабване с рецепта - известни в търговската мрежа като Belviq, Qsymia и Contrave - и ново одобрено инжекционно лекарство Saxenda. Но търсенето на по-добри лекарства за отслабване далеч не е приключило.

което

Въведете фексарамин, обявен за нов подход при лечението на затлъстяване и метаболитен синдром - клъстерът от сърдечно-съдови рискови фактори, който често предшества развитието на пълноценен диабет тип 2 при затлъстелите.

Фексараминът - известен нежно като Fex от разработчиците на лекарства в Salk Institute - все още не е кандидат за наркотици. Очаква се скоро да започнат човешки изпитания.

Ново проучване обаче установява, че при мишки фексараминът е защитен срещу наддаване на тегло, предизвикано от диета с високомаслена, висококалорична чау. Изглежда, че Fex включи термостатите на мишките, които го получиха, така че те изгарят повече калории и използват по-добре мазнините за гориво. Признаците за увреждащо възпаление намаляват, нивата на кръвната им захар намаляват, а чувствителността на техните органи и мускули към инсулин се подобрява.

И като бонус, който дори не е предвиден от изследователите от Salk, мишките, които са получили фексарамин, са претърпели значителна промяна в мастните си клетки, така че някои запаси от бяла мазнина - проблемният вид, който е най-добрият при раждането на повече от себе си - се трансформират по-здравословна, горивна форма на мазнини, наречена „бежова“ или „кафява“ мазнина.

Не е лошо за хапче, което разчита на физиологични трикове, за да предизвика загуба на тегло.

Фексараминовото съединение имитира фарнезоидния X рецептор или FXR, протеин, който реагира на приток на храна, като задейства освобождаването на жлъчни киселини за храносмилане, променя нивата на кръвната захар и подтиква организма да изгаря някои мазнини в подготовка за идващо хранене. Обикновено FXR се активира в началото на хранене.

Протеинът FXR е активен в черния дроб, бъбреците и надбъбречните жлези, както и в червата. В опит да лекуват диабет, чернодробни заболявания и затлъстяване, други разработчици на лекарства са работили върху молекули, които активират FXR в целия му обхват. Тези кандидати за наркотици неизбежно са се включили в процеси, далеч над предвидените: Тъй като не са били тясно насочени, те са имали странични ефекти.

Екипът на Salk се чудеше дали FXR активатор, който действа само в червата, може да работи и с по-малко нежелани странични ефекти. Изграждайки хапче веднъж на ден, което действа само в червата и никога не достига кръвния поток, откриха те, Fex започна каскада от събития, всяка от които се случва в естествения си ред, за да създаде по-адаптивен отговор на входящите калории.

„Това хапче е като въображаемо хранене“, казва Роналд Евънс, директор на лабораторията за експресия на гените на Salk и старши автор на новото проучване, публикувано тази седмица в списанието Nature Medicine. „Изпраща същите сигнали, които обикновено се случват, когато ядете много храна, така че тялото започва да освобождава място, за да го съхранява. Но няма калории и няма промяна в апетита. "

Поне при мишки Fex не намалява апетита: прави телата им по-способни да изчистят излишните калории, с които са били хранени. При хората, казаха изследователите, подобрената диета и повишеното физическо натоварване в идеалния случай биха били част от уравнението, като Fex помага за изгарянето на гориво с по-висока скорост.

Администрацията на Fex дори промени комбинацията от микробиота в червата на мишките, въпреки че изследователите признаха, че не са сигурни дали или как подобни промени може да допринесат за загуба на тегло.

Изследователите от Salk вярват, че тъй като Fex не действа директно върху системи извън червата, вероятно ще има по-малко проблеми с безопасността, които са предизвикали разработването на лекарства за отслабване, които действат по-системно.

Вземете нашия безплатен бюлетин за коронавирус днес

Регистрирайте се за последните новини, най-добрите истории и какво означават те за вас, както и отговори на вашите въпроси.

Понякога можете да получавате промоционално съдържание от Los Angeles Times.