Срок на годност: 06/2022

venlafaxine

Състав и форма на изданието:

Таблетки. 1 таблетка съдържа активно вещество:

венлафаксин хидрохлорид 42,43 mg (съответстващ на 37,5 mg венлафаксин)

84,86 mg (съответства на 75 mg венлафаксин)

помощни вещества: MKC - 64, 72/129, 44 mg царевично нишесте - 30/60 mg железен оксид жълто (E172) - 0, 1/0, 2 mg натриев карбоксиметилкрахмал - 22, 5/45 mg талк - 1, 5/3 mg безводен колоиден силициев диоксид - 2, 25/4, 5 mg магнезиев стеарат - 1, 5/3 mg

в блистери от PVC фолио и алуминиево фолио, 14 бр. в картонена опаковка 2 или 4 блистера.

Описание фармацевтична форма:

Хапчета 37,5 mg: продълговати хапчета светложълти с валиум от двете страни.

Таблетки 75 mg: кръгли таблетки със светложълт цвят, с валиум от едната страна и гравиране "PLIVA" от другата.

По химична структура има рацемат от два активни енантиомера (не принадлежи към един клас антидепресанти - трициклични, тетрациклични и др.).

Добре се абсорбира от стомашно-чревния тракт. След получаване на единична доза от 25-150 mg Cmax в кръвната плазма е съответно 33-172 ng/ml и се постига за около 2, 4 часа.

Подложен на интензивен метаболизъм при първото преминаване през черния дроб. Основният му метаболит - О-дезметилвенлафаксин (EFA).

Cmax на ODV в плазмата е съответно 61-325 ng/ml и е достигнат приблизително 4, 3 часа след приложение.

Свързването на венлафаксин и EFA с протеини в кръвната плазма е съответно 27 и 30%.

При многократно приложение на равновесните концентрации венлафаксин и ODV се постигат в рамките на 3 дни. След прием на лекарството по време на хранене, времето за достигане на Cmax в плазмата се увеличава с 20-30 минути, но големината на Cmax и абсорбцията не се променят.

EFA и други метаболити, както и нематериализираните венлафаксин, екскретирани през бъбреците. T 1/2 венлафаксин и ODV са съответно 5 и 11 часа.

При пациенти с цироза концентрацията на венлафаксин и ODV в плазмата е повишена и скоростта на екскреция е намалена. При умерена и тежка бъбречна недостатъчност общият клирънс на венлафаксин и EFA намалява и полуживотът се удължава. Наблюдава се намаляване на основния клирънс, най-вече при пациенти с Cl креатинин Описание фармакологично действие:

Механизмът на антидепресантното действие на лекарството е свързан със способността му да потенцира предаването на нервните импулси в централната нервна система. Венлафаксин и ODV са мощни инхибитори на обратното поглъщане на серотонин и норадреналина (ISSN) и слаби инхибитори на обратното поемане на допамин. В допълнение, венлафаксин и ODV намаляват бета-адренергичната реактивност след еднократна инжекция и непрекъсната техника. Венлафаксин и ODV имат еднакво ефективен ефект върху обратното поемане на невротрансмитери.

Няма афинитет към мускаринови, холинергични, хистаминови (Н1) и алфа1-адренергични рецептори в мозъка. Не инхибира МАО активността. Няма афинитет към опиоидни, бензодиазепинови или N-метил-d-аспартатни (NMDA) рецептори.

Депресия с различна етиология (лечение и профилактика).

  • свръхчувствителност
  • едновременно приемане на МАО инхибитори (вж. "Взаимодействия")
  • тежко нарушение на бъбреците и/или черния дроб (скорост на гломерулна филтрация, GFR по-малко от 10 ml/min)
  • възраст на 18 години (безопасността и ефикасността за пациенти в тази възрастова група не е доказана)
  • установена или подозирана бременност
  • кърмене.

  • скорошен инфаркт на миокарда, нестабилна стенокардия
  • хипертония
  • тахикардия
  • конвулсивен синдром в историята
  • повишено вътреочно налягане, закритоъгълна глаукома
  • маниакални състояния в историята
  • предразположението към кървене от кожата и лигавиците
  • първоначално намалено телесно тегло.

Прилагане на бременност и кърмене:

Безопасността на венлафаксин по време на бременност не е доказана, поради което приложението му по време на бременност (или съмнение за бременност) е възможно само ако потенциалната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Жените в детеродна възраст трябва да бъдат предупредени за това преди започване на лечението, те трябва незабавно да се консултират с лекар в случай на или планиране на бременност по време на лечението с наркотици.

Венлафаксин и ODV се разпределят в кърмата. Безопасността на тези вещества за кърмачета не е доказана, поради което венлафаксин по време на кърмене не се препоръчва. Ако е необходимо, лекарството по време на кърмене трябва да реши въпроса за прекратяване на кърменето. Ако лечението на майката е приключило малко преди раждането, новородените могат да получат симптоми на отнемане на лекарството.

Повечето от тези нежелани реакции зависят от дозата. При продължително лечение тежестта и честотата на повечето от тези ефекти са намалени и не се нуждае от прекратяване на терапията.

За да се намали честотата на нежеланите реакции се разпределя: често - & ge1%, понякога - & ge0, 1– лекарствени взаимодействия:

Едновременната употреба на МАО инхибитори е противопоказана и венлафаксин. Получаването на Felafacs може да започне не по-малко от 14 дни след края на терапията МАО инхибитори. Ако сте използвали обратим МАО инхибитор (моклобемид), този интервал може да е по-кратък (24 часа). Терапията с МАО инхибитори може да започне 7 дни след оттеглянето на лекарството Velofax.

Венлафаксин не повлиява фармакокинетиката на лития.

Докато употребата на имипрамин във фармакокинетиката венлафаксин и EFA не се променя.

Когато се използва заедно с халоперидол, усилва ефекта на последния поради повишаването на нивото на лекарството в кръвта.

Докато употребата на лекарства за фармакокинетика на диазепам и техните основни метаболити не се променя значително. Също така няма ефект върху психомоторните и психометричните ефекти на диазепама.

Докато употребата на клозапин може да има повишени нива в кръвната плазма и развитие на странични ефекти (напр. Гърчове).

При едновременна употреба на рисперидон (въпреки увеличаването на AUC на рисперидон) фармакокинетиката на количеството на активните компоненти (рисперидон и неговия активен метаболит) не се променя значително.

Подобрява ефекта на алкохола върху психомоторните реакции.

На фона на венлафаксин трябва да бъдете внимателни при електроконвулсивна терапия, тъй като няма опит с приложението на венлафаксина при тези състояния.

Лекарства, метаболизируеми изоензими на цитохром Р 450: ензимът CYP2D6 на цитохром Р 450 превръща венлафаксина в активния метаболит, ODV. За разлика от много други антидепресанти, дозата венлафаксина не може да бъде намалена чрез едновременно приложение с лекарства, които инхибират активността на CYP2D6, или назначаване на пациенти с генетично определена намалена активност на CYP2D6, тъй като общата концентрация на венлафаксин и EFA ще остане същата.

Основният път на екскреция венлафаксин включва метаболизъм, включващ CYP2D6 и CYP3A4, така че трябва да се внимава при назначаването на венлафаксин PM, като потиска и двата ензима. Такива лекарствени взаимодействия не са изследвани.

Венлафаксин е относително слаб инхибитор CYP1D6 и не инхибира активността на изоензимите CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4, поради което не трябва да се очаква неговото взаимодействие с други лекарства в метаболизма, включващ тези ензими.

Циметидин инхибира метаболизма на венлафаксин при „първо преминаване“ и няма ефект върху фармакокинетиката на ODV. При по-голямата част от пациентите се очаква само леко повишаване на общата фармакологична активност венлафаксин и EFA (по-изразени при по-възрастни пациенти и в черния дроб).

Не се откриват клинично значими взаимодействия с антихипертензивни (включително бета-блокери, АСЕ инхибитори и диуретици) и антидиабетни лекарства.

Свързването на протеините в кръвната плазма е с венлафаксин - 27% за EFA - 30%. Следователно лекарството не влияе върху концентрацията на лекарства, които имат висока степен на свързване с протеини в плазмата.

Докато едновременната употреба с варфарин може да увеличи антикоагулантния ефект на последния.

Докато приемът варира в зависимост от индинавир, фармакокинетиката на индинавир (28% намаление на AUC и 36% намаление на Cmax), а фармакокинетиката венлафаксин и EFA не се променя. Клиничното значение на този ефект е неизвестно.

Начин на приложение и доза:

Вътре, по време на хранене, за предпочитане по едно и също време, без да се дъвче и пие течност.

За лечение на депресия препоръчителната начална доза Felafacs - 37,5 mg 2 пъти дневно, всеки ден. Ако след няколко седмици лечение няма значително подобрение, дозата може да се увеличи до 150 mg/ден 75 mg 2 пъти дневно.

Ако е необходимо, лекарството в по-висока доза при тежко депресивно разстройство или други състояния, изискващи стационарно лечение, можете веднага да назначите 75 mg 2 пъти на ден. След това дневната доза може да се увеличи със 75 mg на всеки 2-3 дни до желания терапевтичен ефект. Максималната дневна доза Felafacs е 375 mg. След постигане на желания терапевтичен ефект дневната доза може постепенно да бъде намалена до минимално ефективното ниво.

Поддържащото лечение продължава 6 месеца или повече. Лекарството се предписва в най-ниската ефективна доза, използвана при лечението на депресивен епизод.

При бъбречна недостатъчност не се изисква лек (скорост на гломерулна филтрация над 30 ml/min) режим на корекция.

Когато бъбречна недостатъчност с умерена тежест (скорост на гломерулна филтрация 10-30 ml/min) дозата трябва да се намали с 25-50%. Във връзка с удължаването на Т1/2 венлафаксин и неговия активен метаболит, такива пациенти трябва да приемат цялата доза 1 път на ден.

При бъбречна недостатъчност, тежка (скорост на гломерулна филтрация по-малка от 10 ml/min) употребата на Felafacs не се препоръчва, тъй като опитът от такава терапия е ограничен.

Пациентите, подложени на хемодиализа, могат да получат 50% от обичайната дневна доза венлафаксин след приключване на хемодиализата.

При лека чернодробна недостатъчност (PV под 14 C) не се изисква режим на корекция.

При умерена чернодробна недостатъчност (PV 14 до 18) дозата трябва да се намали с 50%.

При тежка чернодробна недостатъчност употребата на Felafacs не се препоръчва, тъй като опитът с такава терапия е ограничен.

Пациенти в напреднала възраст не се налага адаптиране на дозата, но (както при назначаването на други лекарства) при лечението се изисква повишено внимание, например във връзка с възможността за бъбречна дисфункция. Поради това пациентите в напреднала възраст трябва да използват най-ниската ефективна доза, ако е необходимо увеличаването на дозата показва внимателен медицински контрол.

Спиране на лекарството Velofax: в края на лечението дозата се намалява постепенно. Когато се използва в доза, равна на или по-голяма от 75 mg, скоростта над 7 дни, анулирайте лекарството за най-малко една седмица, като постепенно намалявате дозата. Когато се използва във високи дози в продължение на 6 седмици, периодът, необходим за пълно прекратяване на лечението, е най-малко 2 седмици. Симптомите на рецидив на заболяването в рамките на периода на отмяна на Felafacs изисква назначаването на началната доза или по-постепенно и продължително намаляване.

Симптоми: ЕКГ промени (удължаване на QT интервала, блокада на стъпалата на Guisa, разширяване на комплекса QRS), синусова или камерна тахикардия, етиология, хипотония, състояние на апнея, промяна на съзнанието (намалена бдителност) В случай на предозиране венлафаксин при едновременно приемане с алкохол и/или други психотропни лекарства съобщава за фатален край.

Лечение: симптоматично. Специфичните антидоти са неизвестни. Препоръчва се непрекъснато наблюдение на жизнените функции (дишане и циркулация). Назначаването на активен въглен за намаляване на абсорбцията на лекарството. Не се препоръчва да се предизвиква повръщане във връзка с опасността от аспирация. Венлафаксин и EFA не се показват при диализа.

Оттегляне на лекарството Velofax: както при лечението с други антидепресанти, внезапното спиране на терапията с венлафаксин, особено след високи дози от лекарството, може да доведе до отмяна на симптомите и поради това се препоръчва преди отстраняване на лекарството постепенно да се намали дозата. Продължителността на времето, необходимо за намаляване на дозата, зависи от нейната величина, продължителност и индивидуална чувствителност на пациента.

При назначаване на таблетки Velofax пациенти с непоносимост към лактоза вземат предвид съдържанието на лактоза (84, 93 mg всяка таблетка съдържа 37 5 mg 169, 86 mg всяка таблетка 75 mg).

Пациентите с депресивни разстройства преди започване на каквато и да е лекарствена терапия трябва да вземат предвид вероятността от опити за самоубийство. Следователно, за да се намали рискът от предозиране, началната доза трябва да бъде възможно най-ниска, а пациентът трябва да бъде под строг медицински контрол.

При пациенти с афективни разстройства по време на лечение с антидепресанти (включително венлафаксин) може да се появи хипоманично или маниакално състояние. Както и при другите антидепресанти, венлафаксин трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с налудни анамнези. Такива пациенти се нуждаят от медицинско наблюдение.

Както при другите антидепресанти, венлафаксин трябва да се прилага внимателно при пациенти с анамнеза за епилептик. Лечението с венлафаксин трябва да се прекрати при поява на епилептични припадъци.

Пациентите трябва да бъдат предупредени за необходимостта незабавно да се консултират с лекар, ако получат обрив, уртикария или други алергични реакции.

Някои пациенти по време на венлафаксин отбелязват дозозависимо повишаване на кръвното налягане, поради което се препоръчва редовно проследяване на АД, особено по време на изясняване или увеличаване на дозата.

Увеличение на сърдечната честота, предимно при получаване на високи дози. Препоръчва се повишено внимание при тахиаритмии.

Пациентите, предимно възрастни хора, трябва да бъдат предупредени за възможността за замайване и нарушения на равновесието.

Подобно на други SSRI, венлафаксин може да увеличи риска от кървене в кожата и лигавиците. При лечение на пациенти, предразположени към такива състояния, е необходимо повишено внимание.

По време на приема на венлафаксин, особено при дехидратация или намаляване на обема на кръвта (включително при пациенти в напреднала възраст и пациенти, приемащи диуретици), може да получите хипонатриемия и/или синдром на неадекватна секреция на антидиуретичен хормон.

По време на приема на лекарството може да се появи мидриаза, поради което се препоръчва контролът на вътреочното налягане при пациенти, склонни към повишаване или страдащи от глаукома със затваряне на ъгъла.

Венлафаксин не е изследван при пациенти, прекарали наскоро миокарден инфаркт и страдащи от декомпенсирана сърдечна недостатъчност. При такива пациенти лекарството трябва да се прилага с повишено внимание.

Към днешна дата клиничните изпитвания не разкриват толерантност към венлафаксин или зависими от него. Въпреки това, както при лечението на други лекарства, действащи върху централната нервна система, лекарят трябва да провежда внимателно наблюдение на пациентите за признаци на злоупотреба с лекарството. Необходимо е внимателно наблюдение при пациенти с анамнеза за подобни симптоми.

Жените в детеродна възраст трябва да използват подходящи методи за контрацепция по време на венлафаксин.

Въпреки факта, че венлафаксин не влияе на психомоторната и когнитивната функция, имайте предвид, че всяка психоактивна лекарствена терапия може да намали способността за преценка, мислене или изпълнение на двигателни функции. Това трябва да се спомене на пациента преди започване на лечението. Ако имате такива ефекти, степента и продължителността на ограниченията трябва да бъдат определени от лекар. Също така не се препоръчва да се пие алкохол.