Срок на годност: 05/2024

купете

Форма на издаване и състав:

Таблетки бели или почти бели, кръгли, плоски, скосени от едната страна, гравирани с E741, без или почти без мирис.

1 таблетка съдържа венлафаксин (хидрохлорид) 37,5 mg

Помощни вещества: лактоза монохидрат (84,93 mg), микрокристална целулоза, натриев нишестен гликолат (тип А), силициев диоксид колоиден безводен, магнезиев стеарат.

14 бр. - Блистери (2) - опаковки от картон.

Таблетки бели или почти бели, кръгли, плоски, скосени от едната страна, гравирани с E743, без или почти без мирис.

1 таблетка съдържа венлафаксин (хидрохлорид) 75 mg

Помощни вещества: лактоза монохидрат (169,86 mg), микрокристална целулоза, натриев нишестен гликолат (тип А), силициев диоксид колоиден безводен, магнезиев стеарат.

14 бр. - Блистери (2) - опаковки от картон.

Антидепресант. Според химичната структура на венлафаксин не може да бъде причислен към нито един известен клас антидепресанти (трициклични, тетрациклични или други). Той има две енантиомерни активни рацемични форми.

Венлафаксин Антидепресант ефект, свързан с повишена активност в невротрансмитера на ЦНС. Венлафаксин и неговият основен метаболит О-десметилвенлафаксин (EFA) са мощни инхибитори на обратното поемане на серотонин и норепинефрин и слабо инхибират обратното поемане на допаминовите неврони. Венлафаксин и EFA имат еднакво ефективно влияние върху повторното поемане на невротрансмитери. Венлафаксин и EFA намаляват бета адренергичния отговор.

Венлафаксин няма афинитет към m- и n-холинорецепторите, хистаминовите Н1-рецептори и мозъчните афа1-адренорецептори. Венлафаксин не инхибира МАО активността. Няма афинитет към опиоидни, бензодиазепинови или фенциклидинови NMDA-рецептори.

След перорално приложение венлафаксин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. След еднократни перорални дози от 25-150 mg Cmax се достига в рамките на приблизително 2,4 часа и плазмата е 33-172 ng/ml. Венлафаксин се метаболизира екстензивно по време на първото преминаване през черния дроб.

EFma Cmax, постигната след около 4,3 часа в кръвната плазма след приложение и е 61-325 ng/ml.

В диапазона от 75-450 mg дневните дози венлафаксин и EFA имат линейна кинетика. След прием на лекарството по време на хранене, постигане на повишена Cmax за 20-30 минути в кръвната плазма, но стойностите и премахванията на Cmax не се променят.

Свързването на венлафаксин и EFA с плазмените протеини е съответно 27% и 30%.

Повторното получаване на венлафаксин и EFA Css се постига в рамките на 3 дни.

Метаболизъм и екскреция

Основният метаболит - EFA.

T1/2 и венлафаксин EFA е съответно 5 и 11 часа.

EFA и други метаболити, както и непроменен венлафаксин, екскретиран през бъбреците.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

При пациенти с чернодробна цироза концентрацията на венлафаксин в кръвната плазма и повишената EFA и тяхната намалена скорост на екскреция.

При умерена или тежка бъбречна недостатъчност общият клирънс на венлафаксин и EFA намалява, а T1/2 по-дълъг. Намаляване на общия клирънс се наблюдава главно при пациенти с CC под 30 ml/min.

Възрастта и полът на пациента не повлияват фармакокинетиката на лекарството.

  • Депресия различна етиология (лечение и профилактика).

Дозировка и приложение:

Velaxin препоръчва да приемате таблетки по време на хранене.

Препоръчителната начална доза е 75 mg за 2 часа (при 37,5 mg 2 пъти дневно) дневно. Ако след няколко седмици лечение не се наблюдава значително подобрение, дневната доза може да се увеличи до 150 mg (75 mg 2 пъти дневно). Ако мнението на лекаря, по-висока доза (тежка депресия или други състояния, които изискват болнично лечение), можете веднага да назначите 150 mg в 2 разделени дози (75 mg 2 пъти на ден). След това дневната доза може да се увеличи до 75 mg на всеки 2-3 дни до желания терапевтичен ефект. Максималната дневна доза Velaxin® лекарство е 375 mg. След постигане на желания терапевтичен ефект дневната доза може постепенно да бъде намалена до минимално ефективното ниво. Продължителността на времето, необходимо за намаляване на дозата, зависи от дозата, продължителността на терапията, както и от индивидуалната чувствителност на пациента.

Поддържаща терапия и превенция на рецидив. Поддържащата терапия може да продължи 6 месеца или повече. Лекарството се предписва в най-ниските ефективни дози, използвани при лечението на депресивни епизоди.

При бъбречна недостатъчност не се изисква лек (креатининов клирънс gt 30 ml/min) режим на корекция. При бъбречна недостатъчност с умерена тежест (CC 10-30 ml/min), дозата трябва да се намали с 25-50%. Във връзка с удължаването на T1/2 на венлафаксин и неговия активен метаболит (EFA) при такива пациенти трябва да приемат цялата доза 1 път/ден. Не се препоръчва за венлафаксин при тежка бъбречна недостатъчност (CC t 10 ml/min), тъй като няма налични надеждни данни за безопасността на тази терапия.

Пациентите на хемодиализа могат да получат 50% от обичайната дневна доза венлафаксин след приключване на хемодиализната сесия.

За лека чернодробна недостатъчност (протромбиново време по-малко от 14 секунди) не се изисква режим на корекция. При умерена чернодробна недостатъчност (протромбиново време от 14 до 18 секунди) дозата трябва да се намали с 50%. Не се препоръчва за венлафаксин при тежка чернодробна недостатъчност, тъй като няма налични надеждни данни за безопасността на тази терапия.

При пациенти в напреднала възраст лекарството трябва да се използва с повишено внимание поради възможността за бъбречно увреждане. Използвайте най-малката ефективна доза. При дозиране пациентът трябва да бъде под строг медицински контрол.

След получаване на Velaxin препоръчва постепенно да се намали дозата на лекарството, поне за една седмица и да се наблюдава състоянието на пациента, за да се сведе до минимум рискът, свързан с премахването на лекарството. Продължителността на времето, необходимо за намаляване на дозата, зависи от дозата, продължителността на терапията, както и от индивидуалната чувствителност на пациента.

Повечето от нежеланите реакции зависят от дозата. При продължително лечение тежестта и честотата на повечето от тези ефекти се намаляват и няма нужда от прекратяване на лечението.

В низходящ ред на честотата: често (ge1%), рядко (ge0.1% и t1%), рядко (ge0.01% и t0.1%), много редки (t0.01%).

От страна на храносмилателната система: загуба на апетит, запек, гадене, повръщане, сухота в устата, рядко - хепатит.

От страна на метаболизма: повишени нива на серумен холестерол, загуба на тегло рядко - нарушение на чернодробните функционални тестове, хипонатриемия, синдром на неадекватна секреция на ADH.

Тъй като сърдечно-съдовата система: хипертония, зачервяване на кожата рядко - постурална хипотония, тахикардия.

От централната и периферната нервна система: необичайни сънища, замаяност, безсъние, нервна раздразнителност, парестезии, ступор, повишен мускулен тонус, тремор, прозяване рядко - апатия, халюцинации, мускулни спазми, серотонинергичен синдром рядко - припадъци, маниакална реакция, както и симптоми, наподобяващи злокачествен невролептичен синдром.

От пикочната система: дизурия (най-вече - трудностите в началото на уринирането) Нечести - задържане на урина.

От репродуктивната система: нарушения на еякулацията, еректилна дисфункция, аноргазмия рядко - намалено либидо, менорагия.

От сетивата: нарушения на настаняването, мидриаза, зрителни нарушения рядко - нарушение на вкусовите усещания.

Дерматологични реакции: изпотяване рядко - фоточувствителност.

Хематопоетична система: рядко - кървене в кожата (екхимоза) и лигавиците, тромбоцитопения, рядко - удължаване на времето на кървене.

Алергични реакции: рядко - кожен обрив, рядко - мултиформен еритем, синдром на Стивънс-Джонсън е много рядък - анафилактични реакции.

Други: слабост, умора.

След рязкото анулиране Velaxin или намаляване на дозата може да бъде умора, сънливост, главоболие, гадене, повръщане, анорексия, сухота в устата, замаяност, диария, безсъние, безпокойство, тревожност, нервна раздразнителност, дезориентация, хипомания, парестезия, изпотяване. Тези симптоми обикновено са леки и изчезват без лечение. Поради вероятността от тези симптоми е важно постепенно да се намали дозата на лекарството (или друг антидепресант), особено след приемане на високи дози.

  • Тежка бъбречна дисфункция (креатининов клирънс 10 ml t/min)
  • Тежка чернодробна дисфункция
  • Едновременно приемане на МАО инхибитори
  • Деца и юношество до 18 години (безопасността и ефикасността за тези пациенти не са доказани)
  • Установена или подозирана бременност
  • Кърмене (кърмене)
  • Свръхчувствителност към лекарството.

Предпазни мерки трябва да се предписват на лекарството при скорошен инфаркт на миокарда, нестабилна стенокардия, хипертония, тахикардия, спазми в историята на очна хипертония, глаукома със затваряне под ъгъл, маниакални състояния в историята, предразположение към кървене от кожата и лигавиците, първоначално намалено тяло тегло.

Бременност и кърмене:

Безопасността на Velaxin не е доказана по време на бременност. Следователно употребата по време на бременност (или съмнение за бременност) е възможна само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Жените в детеродна възраст трябва да използват надеждни методи за контрацепция по време на лечение с лекарството и незабавно да се консултират с лекар в случай на бременност или планиране на бременност.

Венлафаксин и метаболитът на EFA се екскретират в кърмата. Безопасността на тези вещества за новородени деца не е доказана, така че ако е необходимо, приемането на лекарството по време на кърмене трябва да реши въпроса за прекратяване на кърменето. Ако лечението на майката е приключило малко преди раждането, може да се появят симптоми на отнемане на новороденото лекарство.

Внезапното прекратяване на терапията с Velaxin (както и други антидепресанти), особено след употреба във високи дози, може да причини симптоми на отнемане и поради това се препоръчва лекарството да бъде отменено постепенно да се намали дозата. Продължителността на времето, необходимо за намаляване на дозата, зависи от дозата, продължителността на терапията, както и от индивидуалната чувствителност на пациента.

Пациентите с депресивни разстройства, преди да започнат каквато и да е лекарствена терапия, трябва да обмислят вероятността от опити за самоубийство. Следователно, за да се намали рискът от предозиране в ранното лечение на лекарството, трябва да е възможно прилагането на минималната ефективна доза и пациентът трябва да бъде под строг медицински контрол.

При пациенти с афективни разстройства при лечението с антидепресанти (включително венлафаксин) може да се появи хипоманично или маниакално състояние. Както при другите антидепресанти, венлафаксин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с мания в историята. Такива пациенти се нуждаят от медицинско наблюдение.

Velaxin® (подобно на други антидепресанти) трябва да се прилага внимателно при пациенти с анамнеза за гърчове. Лечението с венлафаксин трябва да бъде прекъснато в случай на епилептични припадъци.

Предпазни мерки трябва да се предписват на пациенти с Velaxin® с скорошен миокарден инфаркт и страдащи от декомпенсирана сърдечна недостатъчност, тъй като безопасността на лекарството при тези пациенти не е проучена.

Препоръчва се лекарството да се използва с повишено внимание при пациенти с тахиаритмия. На фона на лечението с възможност за увеличаване на сърдечната честота, особено по време на приема във високи дози.

Пациентите трябва да бъдат предупредени за необходимостта от незабавна консултация с лекар в случай на обрив, уртикария или други елементи на алергични реакции.

При някои пациенти, докато получават венлафаксин, наблюдавано дозозависимо повишаване на кръвното налягане, в това отношение препоръчваме редовно проследяване на кръвното налягане, особено в спецификацията на периода или увеличаване на дозата.

Пациентите, особено възрастните хора, трябва да бъдат предупредени за възможността за замаяност и нарушено чувство за равновесие.

Както при другите инхибитори на обратното поемане на серотонин, венлафаксин може да увеличи риска от кръвоизливи в кожата и лигавиците. При лечение на пациенти, предразположени към тези състояния, се изисква повишено внимание.

По време на приема на венлафаксин, особено в условия на дехидратация или намаляване на ОЦК (включително пациенти в напреднала възраст и пациенти, приемащи диуретици) може да се наблюдава хипонатриемия и/или синдром на неадекватна секреция на ADH.

При мидриаза може да възникне по време на приема на лекарството и поради това се препоръчва контролът на вътреочното налягане при пациенти, които са склонни да увеличат страданието му или тесноъгълната глаукома.

Проведените до момента в клинични изпитвания не показват толерантност към венлафаксин или в зависимост от него. Въпреки това, както и при лечението на други лекарства, действащи върху централната нервна система, лекарят трябва да установи внимателно наблюдение на пациентите за признаци на злоупотреба с наркотици. Необходимо е внимателно наблюдение и наблюдение при пациенти, които имат анамнеза за симптомите.

При назначаването на таблетки Velaxin на пациенти с непоносимост към лактоза трябва да се вземе предвид съдържанието на лактоза (84,93 mg във всяка таблетка 37,5 mg 169,86 mg във всяка таблетка 75 mg).

При пациенти, получаващи венлафаксин, трябва да бъдат особено внимателни по време на електроконвулсивна терапия, тъй като липсва опит с венлафаксин при тези състояния.

По време на лечението с Velaxin трябва да се избягва употребата на алкохол.

Употреба в педиатрията

Безопасността и ефикасността на лекарството при деца и юноши на възраст под 18 години не са проучени.

Ефекти върху способността за управление на превозни средства и механизми за управление

Въпреки факта, че венлафаксин не влияе на психомоторната и когнитивната функция, моля, имайте предвид, че всяко лекарствено психоактивно лекарство може да наруши психичните процеси и да намали способността за изпълнение на двигателните функции. Това трябва да предупреди пациента преди лечението. В случай на такива нарушения степента и продължителността на ограниченията трябва да бъдат определени от Вашия лекар.

Симптоми: промени в ЕКГ (удължаване на интервала QT, блок на снопа, разширяване на QRS комплекса), синусова и камерна тахикардия, брадикардия, хипотония, състояние на апнея, промяна на съзнанието (намалено ниво на съзнание). При предозиране на венлафаксин по време на прием на алкохол и/или други психотропни лекарства се съобщава за смъртни случаи.

Лечение: симптоматична терапия. Специфични антидоти не са известни. Препоръчва се непрекъснато наблюдение на жизнените функции (дишане и циркулация). Назначаване на активен въглен за намаляване на абсорбцията на лекарството. Не предизвиквайте повръщане поради опасност от аспирация. Венлафаксин и EFA не се показват по време на диализа.

Едновременната употреба на Velaxin с МАО инхибитори е противопоказана. Прием Velaxin може да започне най-малко 14 дни след края на терапията МАО инхибитори. Ако сте използвали обратим МАО инхибитор (моклобемид), този интервал може да е по-кратък (24 часа). Терапията с МАО инхибитор може да започне най-малко 7 дни след отмяната на лекарството Velaxin®.

Едновременната употреба на венлафаксин с литий може да повиши нивото на последния.

При приложение с имипрамин фармакокинетиката на венлафаксин и неговия метаболит EFA не се променя.

Може би усилване на ефектите на халоперидол поради увеличаването на концентрацията му в кръвта, когато се комбинира с Велаксин.

Докато употребата на диазепам фармакокинетиката на лекарствата и техните основни метаболити не се променя значително. Също така не са разкрити ефекти върху психомоторните и психометрични ефекти на диазепама.

При приложение с клозапин може да се наблюдава повишаване на нивото му в кръвната плазма и развитие на странични ефекти (напр. Гърчове).

При приложение с рисперидон (въпреки увеличаването на AUC на рисперидон), фармакокинетиката на количеството активни съставки (рисперидон и неговия активен метаболит) не се променя значително.

При едновременна употреба на венлафаксин и етанол се наблюдава намаляване на психомоторните реакции. Въпреки това, по време на терапията с венлафаксин не се препоръчва да се пие алкохол.

Метаболизмът на венлафаксин с образуването на активния метаболит на EFA протича с участието на изоензим CYP2D6. За разлика от много други антидепресанти, дозата на венлафаксин не може да се намали, докато употребата на инхибитори на CYP2D6 или при пациенти с генетично обусловено намаляване на активността на CYP2D6, тъй като общата концентрация на активното вещество и метаболита (венлафаксин и EFA) не се променя.

Основният път на елиминиране на венлафаксин включва метаболизма чрез CYP2D6 и на CYP3A4, така че трябва да бъдете много внимателни при назначаването на венлафаксин в комбинация с лекарства, които са инхибитори на тези два ензима. Естеството на това взаимодействие не е проучено.

Венлафаксин е относително слаб инхибитор на CYP2D6 и не инхибира активността на изоензимите CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4, така че не очаквайте взаимодействието му с други лекарства в метаболизма на чернодробните ензими, които участват.

Циметидин инхибира метаболизма на венлафаксин при първото преминаване през черния дроб и няма ефект върху фармакокинетиката на EFA. При по-голямата част от пациентите се очаква само леко повишаване на общата фармакологична активност на венлафаксин и EFA (по-изразено при по-възрастни пациенти и с нарушена чернодробна функция).

Няма клинично значимо взаимодействие между венлафаксин и антихипертензивни (включително бета-блокери, АСЕ инхибитори и диуретици) и хипогликемични лекарства.

Тъй като свързването на венлафаксин и EFA с плазмените протеини е съответно 27% и 30%, не се очаква лекарствено взаимодействие, причинено от нарушение на свързването с плазмените протеини.

Когато едновременно с варфарин може да увеличи антикоагулантния ефект на последния.

Когато се прилага едновременно с AUC на индинавир на индинавир, намалява с 28% и намалява Cmax с 36%, докато фармакокинетичните параметри на венлафаксин и EFA не се променят. Клиничното значение на това е неизвестен ефект.

Условия и условия:

Лекарството трябва да се съхранява на сухо място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 30 ° С. Срок на годност - 5 години.