Описание

тестостеронов

Andriol ® е перорален тестостеронов препарат, който съдържа тестостерон ундеканоат (в маслена основа) в мека желатинова капсула. Това лекарство е много различно от повечето перорални анаболни стероиди, които обикновено са c-17 алфа алкилирани, за да оцелеят метаболизма при първо преминаване през черния дроб. Вместо това, естерификацията и суспензията в масло позволяват на тестостерона ундеканоатът в Andriol ® да се абсорбира частично през лимфната система заедно с хранителните мазнини. Това заобикаля разрушителното първо преминаване през черния дроб, осигурявайки устойчиви физиологични нива на тестостерон в тялото. Действителната бионаличност на Andriol ® през устата се оценява в някои проучвания на приблизително седем процента. По дизайн този стероид е по същество нетоксичен и орално активен тестостерон, предназначен да осигури уникална алтернатива на инжекциите с тестостерон и други хепатотоксични орални анаболно-андрогенни стероиди (AAS). На практика този стероид обикновено не се разглежда като бодибилдинг наркотик от значение, въпреки че понякога се включва в купчини с други агенти.


Как се доставя

Пероралните тестостеронови ундеканоатни препарати се предлагат на различни човешки пазари на лекарства. По-старите формулировки доставят 40 милиграма тестостерон ундеканоат в олеинова киселина, съдържаща се в малки, меки желатинови капсули. Andriol ® Testocaps ™ доставя 40 милиграма тестостерон ундеканоат в рициново масло и пропилей гликол монолаурат, съдържащи се в малки, меки желатинови капсули. Като се извади теглото на естера, всяка 40-милиграмова капсула Andriol ® съдържа 25,3 милиграма (основен) тестостерон.

Ефективни дози

За целите на културизма ще са необходими високи дози, за да се достигнат силни надфизиологични нива на тестостерон. Това обикновено изисква минимална доза от 240-280 милиграма на ден (6-8 капсули) за мъже, които се приемат на цикли от шест до осем седмици. По-често срещаната ефективна доза обаче ще попадне в диапазона от 400-480 милиграма (10 до 12 капсули) на ден. Това лекарство не се препоръчва за жени с цел физика или повишаване на производителността, поради силната си андрогенна природа и тенденцията да произвежда вирилизиращи странични ефекти.

Забележка: Andriol ® винаги трябва да се приема по време на хранене, за предпочитане съдържащо умерено съдържание на мазнини (20 грама), за да се максимизира лимфната абсорбция. Ниска бионаличност е отбелязана, когато се приема на гладно. Общата дневна доза трябва да бъде разделена на минимум две приложения, приемани сутрин и вечер, за да се поддържа по-последователно повишаване на серумния тестостерон.

Странични ефекти

Естрогенни: Тестостеронът лесно се ароматизира в организма до естрадиол (естроген). Повишените нива на естроген могат да причинят странични ефекти като повишено задържане на вода, увеличаване на телесните мазнини и гинекомастия. Антиестрогени като кломифен цитрат или тамоксифен цитрат обикновено се прилагат за предотвратяване на естрогенни странични ефекти. Човек може алтернативно да използва инхибитор на ароматазата като Arimidex ® (анастрозол), който по-ефективно контролира естрогена, като предотвратява неговия синтез.

Андрогенни: Тестостеронът е основният мъжки андроген, отговорен за поддържането на вторични мъжки полови характеристики. Приемът на перорален тестостерон ундеканоат в дози, надвишаващи нормалните терапевтични нива, вероятно ще доведе до андрогенни странични ефекти, включително мазна кожа, акне и растеж на косми по тялото/лицето. Мъжете с генетична предразположеност към косопад (андрогенетична алопеция) може да забележат ускорено оплешивяване при мъжки тип. Жените са предупредени за потенциалните вирилизиращи ефекти на анаболно-андрогенните стероиди, особено със силен андроген като тестостерон. Те могат да включват задълбочаване на гласа, менструални нередности, промени в текстурата на кожата, окосмяване по лицето и уголемяване на клитора.

Чернодробна токсичност: Тестостеронът няма хепатотоксични ефекти. Чернодробната токсичност е малко вероятно.

Сърдечно-съдови: Анаболно-андрогенните стероиди могат да имат вредно въздействие върху серумния холестерол, увеличавайки риска от артериосклероза. Те могат също така да повлияят неблагоприятно кръвното налягане и триглицеридите, да намалят ендотелната релаксация и да поддържат хипертрофия на лявата камера, като всички те потенциално увеличават риска от сърдечно-съдови заболявания и миокарден инфаркт. Хората с висок холестерол или фамилна анамнеза за сърдечни заболявания трябва да бъдат особено внимателни, когато обмислят злоупотреба с AAS. Имайте предвид, че терапевтичните дози орален тестостерон ундеканоат, използвани за коригиране на недостатъчното производство на андроген при иначе здрави, застаряващи мъже е малко вероятно да увеличат атерогенния риск и всъщност могат да подобрят липидните профили и сърдечно-съдовите рискови фактори.

Потискане на тестостерона: Всички анаболно-андрогенни стероиди, когато се приемат в дози, достатъчни за насърчаване на мускулната печалба, се очаква да потиснат ендогенното производство на тестостерон. Без намесата на вещества, стимулиращи тестостерона, нивата на тестостерон трябва да се нормализират в рамките на четири месеца след спирането на лекарството. Имайте предвид, че продължителният хипогонадизъм може да се развие вторично след злоупотребата със стероиди, което налага медицинска намеса.

Горните нежелани реакции не включват.

Наличност

Пероралният тестостерон ундеканоат остава широко достъпен по целия свят. Произвежда се почти изключително от или по лиценз на Organon (сега Merck/MSD). Малко препарати, намерени на черния пазар, са фалшиви, предвид ниското търсене и високите разходи за дублиране на уникалните капсули Softgel Andriol ®.

Препратки:

J от Pharm and Exper Ther 2003; 306: 925-933.418.