Глюкофаж

Глюкофаж, Метформин, Бигуанид, Глумеца

1. Други бигуаниди са отстранени от американския пазар през 60-те години
   1. Токсичност, ограничена преди употреба (лактатна ацидоза)
   2. Метформин не е показал повишен риск от лактатна ацидоза
2. Най-старото средство за захарен диабет
   1. Производно на козя рута (френска лилия)
   2. Използва се в средновековна Европа за захарен диабет

1. Намалява производството на чернодробна глюкоза (глюконеогенеза)
2. Повишава усвояването на периферната глюкоза (сенсибилизира периферната тъкан към инсулин)
3. Забавя абсорбцията на глюкоза в червата
4. Намалява окисляването на мастни киселини

1. Пикова активност: 2 часа
2. Полуживот: 3-6 часа (при нормална бъбречна функция)
3. Минимален метаболизъм
4. Бъбречна екскреция: 90%
5. Токсична доза:> 100 mg/kg (деца) до> 5 грама (възрастни)

1. Агент от първа линия при захарен диабет тип II
   1. Затлъстели пациенти
   2. Хиперлипидемия
   3. Деца на възраст над 10 години с диабет тип II
2. Метаболитен синдром
3. Синдром на поликистозните яйчници (СПКЯ)
4. Предизвиква овулация (със или без хиперандрогения)
   1. Carmina (2004) Am J Obstet Gynecol 191: 1580-4 [PubMed]
5. Други показатели
   1. Хемоглобин А1С 1,5 mg/dl при мъжете и> 1,4 mg/dl при жените

1. Максималната дневна доза метформин е 2500 mg (както за редовни, така и за XR)
2. Ефективната максимална доза е 2000 mg дневно
   1. Ефектът пада над 2000 mg
3. Свързано с дозата спадане на кръвната глюкоза на гладно
   1. Метформин 500 mg намалява кръвната глюкоза на гладно с 19 mg/dl
   2. Метформин 1000 mg намалява кръвната глюкоза на гладно с 31 mg/dl
   3. Метформин 1500 mg намалява кръвната глюкоза на гладно с 41 mg/dl
   4. Метформин 2000 mg намалява кръвната глюкоза на гладно със 78 mg/dl
   5. Метформин 2500 mg намалява кръвната глюкоза на гладно с 62 mg/dl
4. Препратки
   1. Гарбър (1997) Am J Med 103 (6): 491-7 + PMID: 9428832 [PubMed]

1. Седмица 1: 500 mg перорално два пъти дневно
2. Седмица 2
   1. Пример 1: 1000 mg перорално qAM и 500 mg перорално qPM
   2. Пример 2: 850 mg перорално два пъти дневно
3. Седмица 3: 1000 mg перорално два пъти дневно

1. Начало: Метформин XR 500 mg дневно
2. Увеличете с 500 mg седмично, докато достигнете 2000 mg или до целевата кръвна захар
   1. Може да раздели дозирането на два пъти дневно

1. Повечето формулировки (с изключение на Glumetza) са общи и много достъпни
2. Най-рентабилният агент в арсенала от лекарства за захарен диабет тип II
3. Избягвайте Glumetza (почти 7000 щ.д. удължено освобождаване Metformin)

1. Стомашно-чревни нежелани реакции (до една трета от пациентите)
   1. Симптоми
      1. Дискомфорт в корема
      2. Диария
      3. Метален вкус
      4. Гадене или повръщане
      5. Анорексия
   2. Превенция (подобряване на спазването)
      1. Очаквайте стомашно-чревните неблагоприятни ефекти да бъдат преходни (дни до седмици)
      2. Бавно титруване от 500 mg дневно (или 250 mg) до 2000 mg в продължение на 1-2 месеца
      3. Съставите с удължено освобождаване имат по-малко неблагоприятни ефекти (и могат да бъдат разделени два пъти дневно)
      4. Приемайте по време след голямо хранене
2. Дефицит на фолиева киселина
   1. Намалена абсорбция на фолиева киселина
3. Недостиг на витамин В12 (поради намалена абсорбция)
   1. Вижте Дефицит на витамин В12 за управление
   2. Помислете за периодичен скрининг на всеки 2-3 години при пациенти с по-висок риск
      1. Използване на инхибитор на протонната помпа
      2. Вегетарианци
      3. Възрастен
   3. Проверете серума B12, когато възникне периферна невропатия (не приемайте само диабетична нефропатия)
      1. Проверете отново серума B12, ако се появи ново изтръпване или парестезии
   4. Ting (2007) Arch Intern Med 166: 1975-9 [PubMed]
4. Риск от млечна ацидоза
   1. Вижте противопоказанията по-горе
   2. Тежка лактатна ацидоза може да възникне при остро предозиране или при значително намалена бъбречна функция
   3. Въпреки теоретичния риск, няма доказателства, че лактатна ацидоза се появява с метформин в стандартни дози
      1. Salpeter (2003) Arch Intern Med 163: 2594-602 [PubMed]

1. Токсична доза:> 100 mg/kg (деца) до> 5 грама (възрастни)
2. Лаборатории
   1. Вижте Предозиране на лекарства
   2. Серумна глюкоза
   3. Серумен лактат
   4. Газове от венозна кръв
   5. Основен метаболитен панел
3. Помислете за активен въглен, ако поглъщането и представянето са големи в рамките на 1 час
4. Поддържаща грижа (може да са необходими вазопресори)
5. Показания за хемодиализа
   1. Млечна киселина> 20 mmol/L
   2. Метаболитна ацидоза с pH
   3. Много нисък серумен бикарбонат
   4. Неустойчив на поддържаща грижа
6. Разпореждане
   1. Показания за освобождаване от отговорност след 6 часа (8 часа, ако Metformin XR)
      1. Няма метаболитна ацидоза
      2. Безсимптомно
   2. Показания за болнично наблюдение
      1. Симптоматично
      2. Влошаване на метаболитната ацидоза

1. (2015) Presc Lett 22 (12): 67
2. Tomaszewksi (2019) Crit Dec Emerg Med 33 (8): 32
3. Бейли (1996) N Engl J Med 334: 574-9 [PubMed]
4. Defronzo (1995) N Engl J Med 333: 541-9, 550-4 [PubMed]
5. Hermann (1994) Diabetes Care 17: 1100-9 [PubMed]
6. Stumvoll (1995) N Engl J Med 333: 550-4 [PubMed]
7. Луна (2001) Am Fam Physician 63 (9): 1747-56 [PubMed]

Тази страница е написана от д-р Скот Моузес. Тази страница е последно преработена на 16.10.2019 г. и последно публикувана на 12/3/2020.

• Защо мидите са полезни за вас Food The Guardian
• Трябва да поговорим за разстройството на храненето на Ейми Уайнхаус и за ролята му в нейната смърт
• Руският ракетен спортен илюстриран свод
• Защо мюслито е добро за отслабване през лятото - Вземете напред
• Какво наистина изглеждат 300 калории като SparkPeople