Идентификация

Хидрохлоротиазидът е най-често предписваният тиазиден диуретик. 2 Показан е за лечение на отоци и хипертония. 2,10,11 Употребата на хидрохлоротиазид е често срещана, но намалява в полза на инхибиторите на ангиотензин конвертиращия ензим. 2 Предлагат се много комбинирани продукти, съдържащи хидрохлоротиазид и ангиотензин конвертиращи ензимни инхибитори 14,15 или ангиотензин II рецепторни блокери. 12,13

drugbank

Хидрохлоротиазид е получил одобрение от FDA на 12 февруари 1959 г. 9

Тип Малки молекулни групи Одобрена, одобрена от ветеринар Структура

Структура за хидрохлоротиазид (DB00999)

Фармакология

Хидрохлоротиазид е показан самостоятелно или в комбинация за лечение на оток, свързан със застойна сърдечна недостатъчност, чернодробна цироза, нефротичен синдром, остър гломерулонефрит, хронична бъбречна недостатъчност и терапия с кортикостероиди и естроген. 10,11 Хидрохлоротиазид също е показан самостоятелно или в комбинация за лечение на хипертония. 2,10,11

  • Ацидоза, бъбречна тръбна
  • Калциева нефролитиаза
  • Цироза на черния дроб
  • Застойна сърдечна недостатъчност (CHF)
  • Диабет Insipidus
  • Оток
  • Високо кръвно налягане (хипертония)
  • Хипертония, от съществено значение
  • Хипокалиемия, причинена от диуретици
  • Нефротичен синдром
  • Предменструално напрежение с оток
  • Задържане на натрий
  • Удар
  • Профилактика на прееклампсия
Противопоказания и предупреждения за Blackbox
Научете за нашите търговски данни за противопоказания и предупреждения за Blackbox.

Хидрохлоротиазид предотвратява реабсорбцията на натрий и вода от дисталните извити тубули, позволявайки повишено елиминиране на водата в урината. 2,3,4,10,11 Хидрохлоротиазид има широк терапевтичен прозорец, тъй като дозирането е индивидуализирано и може да варира от 25-100 mg. 10,11 Хидрохлоротиазид трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с намалена бъбречна или чернодробна функция. 10,11

Механизъм на действие

Хидрохлоротиазид се транспортира от циркулацията в епителните клетки на дисталния извит тубул от органичните анионни транспортери OAT1, OAT3 и OAT4. 6,3 От тези клетки хидрохлоротиазид се транспортира до лумена на тубула чрез протеин 4, свързан с мултирезистентност (MRP4). 6

Обикновено натрият се реабсорбира в епителните клетки на дисталния извит тубул и се изпомпва в базолатералния интерстициум от натриево-калиева АТФаза, създавайки градиент на концентрация между епителната клетка и дисталния извит тубул, който насърчава реабсорбцията на вода. 4

Хидрохлоротиазид действа върху проксималната област на дисталната извита тубула, като инхибира реабсорбцията от симпортера на натриев хлорид, известен също като Solute Carrier Family 12 Член 3 (SLC12A3). 2,3,4 Инхибирането на SLC12A3 намалява величината на градиента на концентрация между епителната клетка и дисталната извита тубула, намалявайки реабсорбцията на вода. 4

Пероралната доза хидрохлоротиазид е 65-75% бионаличност, с Tmax от 1-5 часа и Cmax от 70-490ng/mL след дози от 12,5-100 mg. 10,11 Когато се приема по време на хранене, бионаличността е с 10% по-ниска, Cmax е с 20% по-ниска, а Tmax се увеличава от 1,6 на 2,9 часа. 11.

Обем на разпространение

Обемът на разпределение варира в широки граници от едно проучване до друго със стойности от 0,83-4,19 L/kg. 8

Хидрохлоротиазид е 40-68% протеин, свързан в плазмата. Доказано е, че хидрохлоротиазид се свързва с човешки серумен албумин. 5

Хидрохлоротиазид не се метаболизира. 10,11

Начин на елиминиране

Хидрохлоротиазид се елиминира с урината като непроменен хидрохлоротиазид. 10,11

Плазменият полуживот на хидрохлоротиазид е 5,6-14,8 часа. 10

Бъбречният клирънс на хидрохлоротиазид при пациенти с нормална бъбречна функция е 285mL/min. 7 Пациенти с креатининов клирънс 31-80mL/min имат среден бъбречен клирънс на хидроксихлоротиазид 75mL/min, а пациентите с креатининов клирънс ≤30mL/min имат среден бъбречен клирънс на хидроксихлоротиазид 17mL/min. 7

Научете за нашите търговски данни за неблагоприятни ефекти.

Пероралният LD50 на хидрохлоротиазид е> 10 g/kg при мишки и плъхове. 10,11

Пациентите, които изпитват предозиране, могат да се проявят с хипокалиемия, хипохлоремия и хипонатриемия. 10,11,2 Лекувайте пациенти със симптоматично и поддържащо лечение, включително течности и електролити. 10,11,2 Вазопресори могат да се прилагат за лечение на хипотония и може да се дава кислород за дихателни увреждания. 2,10,11

Засегнати организми

  • Хора и други бозайници
Пътеки Категория на пътя
Път на действие на хидрохлоротиазидДействие на наркотици
Фармакогеномични ефекти/НЛР Прегледайте всички "title =" Всичко за SNP медиирани ефекти/НЛР "href =" javascript: void (0); ">

Взаимодействия

  • Одобрена
  • Одобрено от ветеринар
  • Нутрицевтични
  • Незаконно
  • Оттеглено
  • Разследващ
  • Експериментално
  • Всички наркотици

Разширено описание на механизма на действие и специфични свойства на всяко лекарствено взаимодействие.

Оценка на тежестта за всяко лекарствено взаимодействие, от незначително до основно.

Оценка за силата на доказателствата, подкрепящи всяко лекарствено взаимодействие.

Категория на ефекта за всяко лекарствено взаимодействие. Знаете как това взаимодействие влияе върху субекта на лекарството.

Продукти

Уникален идентификатор, присвоен от FDA, когато продуктът е изпратен за одобрение от етикета.

Държавно признат идентификатор, който уникално идентифицира продукта в рамките на неговия регулаторен пазар.

Уникален идентификатор, присвоен от FDA, когато продуктът е изпратен за одобрение от етикета.

Държавно признат идентификатор, който уникално идентифицира продукта в рамките на неговия регулаторен пазар.