Срок на годност: 08/20222

купете

Активно вещество: Орлистат

Всмукване. Абсорбцията на орлистат е ниска. След 8 часа след поглъщането на терапевтични дози немодифицирана плазма орлистат на практика се определя (концентрация -

Разпределение. In vitro орлистат повече от 99% се свързва с плазмените протеини (главно албумин и липопротеини). Минималните количества орлистат могат да проникнат в еритроцитите.

Метаболизъм. Орлистатът се метаболизира предимно в червата на стената, за да образува фармакологично неактивни метаболити: М1 (четиричленен лактонов пръстен, хидролизиран) и М3 (М1 с N-разцепен остатък от формилелейцинов).

Оттегляне. Основният път на елиминиране е екскрецията през червата - около 97% от дозата на лекарството, от които 83% - Орлистат непроменен.

Кумулативната екскреция през бъбреците на всички вещества, структурно свързани с орлистат, е под 2% от дозата на лекарството. пълното време за елиминиране е 3-5 дни. Орлистатът и метаболитите се екскретират с жлъчката.

Описание на фармакологичните действия:

Орлистат - специфичен инхибитор на стомашно-чревни липази с удължено действие. Има терапевтичен ефект в лумена на стомаха и тънките черва, образувайки ковалентна връзка с активния серинов сайт на стомашни и чревни липази. По този начин инактивираният губи способността да разцепва ензим, годни за консумация мазнини, идващи под формата на триглицериди, за напоени свободни мастни киселини и моноглицериди. Тъй като неразградените триглицериди не се абсорбират в организма, приемът на калории се намалява, което води до загуба на тегло.

Терапевтичният ефект на лекарството се извършва без абсорбция в системната циркулация. Действието на орлистат води до увеличаване на мазнините в изпражненията в рамките на 24-48 часа след дозиране. След прекратяване на съдържанието на мазнини в изпражненията обикновено се връща към изходното ниво в рамките на 48-72 часа.

Дългосрочно лечение на пациенти със състояния като:

затлъстяване (индекс на телесна маса (ИТМ) & ge30 kg/m2)

наднормено тегло (BMI & ge28 kg/m2), включително: свързано с наличието на рискови фактори затлъстяване, във връзка с нискокалорична диета умерено.

Орсотен може да се прилага в комбинация с хипогликемични средства и/или умерено нискокалорична диета при пациенти с диабет тип 2 с наднормено тегло или затлъстяване.

  • свръхчувствителност към орлистат или други компоненти на лекарството
  • синдром на хронична малабсорбция
  • холестазия
  • бременност
  • кърмене
  • Деца до 18-годишна възраст (проучени са ефективността и безопасността).

Прилагане на бременност и кърмене:

Според резултатите от предклинични проучвания: наблюдавана е тератогенност и ембриотоксичност при прием на орлистат. Няма клинични данни за употребата на орлистат по време на бременност, поради което не трябва да се прилага орлистат по това време.

Няма данни за употребата по време на кърмене, така че Орлистат не трябва да се приема по време на кърмене.

Нежеланите реакции към орлистат се наблюдават главно от стомашно-чревния тракт и се дължат на повишено количество мазнини във фекалиите. Обикновено наблюдаваните нежелани реакции са с лек и преходен характер. Появата на тези явления се наблюдава в началната фаза на лечението през първите 3 месеца (но не повече от един случай). Продължителната употреба на орлистат намалява честотата на страничните ефекти.

Има: подуване на корема, придружено от отделяне от ректума, желание за дефекация, мазни/мазни изпражнения, мазни отделяния от ректума, воднисти изпражнения, меки изпражнения, включване на мазнини в изпражненията (стеаторея), болка/дискомфорт в корема, повишена честота на дефекация, болка/дискомфорт в ректума, непреодолимо желание за дефекация, фекална инконтиненция, загуба на зъби и венци при хипогликемия при пациенти с диабет тип 2, главоболие, тревожност, грип, умора, инфекции на горните дихателни пътища, инфекция на пикочните пътища, дисменорея, редки: алергични реакции (напр. сърбеж, обрив, уртикария, ангиоедем, бронхоконстрикция, анафилаксия) са много редки - дивертикуларно заболяване, холелитиаза, хепатит (вероятно тежък), булозен обрив, повишени чернодробни трансаминази и алкална фосфатаза.

При пациенти, получаващи варфарин или други антикоагуланти и орлистат. Това може да е намаляване на нивото на протромбина, увеличаване на международното нормализиращо съотношение (INR), което води до промени в хемостатичните параметри.

Взаимодействие с амитриптилин, бигуаниди, дигоксин, фибрати, флуоксетин, лозартан, фенитоин, орални контрацептиви, фентермин, нифедипин GITS, нифедипин със забавено освобождаване, сибутрамин, фуроземид, каптоприл, атенолол, глибенкламид или етанол. Повишава бионаличността на правастатин и хиполипидемичния ефект, увеличавайки плазмената му концентрация е 30%. Загубата на тегло може да подобри метаболизма при пациенти с диабет, поради което е необходимо да се намали дозата на пероралните хипогликемични средства. Лечението с орлистат може потенциално да наруши усвояването на мастноразтворимите витамини (A, D, E. K). Ако се препоръчва прием на мултивитамини, те трябва да се приемат не по-рано от 2 часа след прием на орлистат или преди лягане.

В същото време приемането на орлистат и циклоспорин намалява концентрациите на циклоспорин в кръвната плазма, така че се препоръчва да държите чашата, за да определите нивото на концентрация на циклоспорин в кръвната плазма.

При пациенти, получаващи амиодарон, трябва да бъдат по-внимателни да извършват клинично наблюдение и мониториране на ЕКГ, тъй като описаните случаи на намаляване на концентрацията на амиодарон в плазмата.

Дозировка и приложение:

Вътре, изцедена вода непосредствено преди всяко основно хранене, по време на хранене или не по-късно от един час след хранене.

Препоръчителната единична доза орлистат е 1 капсула. до 120 mg. Ако пропуснете хранене или храненето не съдържа мазнини, можете да пропуснете приема на орлистат.

Дозата на орлистат над 120 mg 3 пъти дневно не увеличава терапевтичния му ефект. Продължителност на лечението - не повече от 2 години. Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст или пациенти с нарушена чернодробна или бъбречна функция.

Безопасността и ефикасността на орлистат при лечението на деца на възраст под 18 години не са установени.

Случаи на предозиране не са описани. Приемането на единична доза от 800 mg орлистат или многократни дози до 400 mg три пъти дневно в продължение на 15 дни не е придружено от значителни странични реакции. В допълнение, дозата от 240 mg 3 пъти дневно при пациенти със затлъстяване, назначени за 6 месеца, не е причинила значително увеличение на нежеланите събития. В случай на предозиране на орлистат се препоръчва да се наблюдава пациента в рамките на 24 часа.

Орлистат е ефективен за дългосрочен контрол на телесното тегло (загуба на тегло, поддържането му на подходящо ниво и предотвратяване на повторно наддаване на тегло). Лечението води до подобряване на рисковия профил на орлистат и заболявания, свързани със затлъстяването (включително хиперхолестеролемия, нарушен глюкозен толеранс, хиперинсулинемия, хипертония, захарен диабет тип 2) и намаляване на количеството на висцералните мазнини.

Намаляването на телесното тегло по време на лечение с орлистат може да бъде придружено от подобряване на компенсацията на въглехидратния метаболизъм при пациенти с диабет тип 2, което може да позволи намаляване на дозата на хипогликемичните лекарства.

За да се осигури адекватно хранене, пациентите се съветват да приемат мултивитаминни препарати.

Пациентите трябва да следват препоръките за диета. Те трябва да получават балансирана, умерено нискокалорична диета, съдържаща не повече от 30% калории като мазнини. Дневният прием на мазнини трябва да се разпредели на трите основни хранения.

Вероятността от нежелани реакции от страна на стомашно-чревния тракт може да се увеличи, когато орлистат се приема на фона на диета, богата на мазнини (например 2000 kcal/ден, повече от 30% от дневния калориен прием идва под формата на мазнини, което се равнява на около 67 грама мазнини). Пациентите трябва да са наясно, че колкото по-точно са на диета (особено по отношение на позволеното количество мазнини), толкова по-малка е вероятността от странични реакции. Диета с ниско съдържание на мазнини намалява вероятността от нежелани реакции от страна на стомашно-чревния тракт и помага на пациентите да наблюдават и регулират приема на мазнини.

Ако след 12 седмици лечение не е имало загуба на тегло от поне 5%, приемът на орлистат трябва да се прекрати.