Търсите най-новата информация? Прочетете нашите въпроси и отговори за хидроксихлорохин (плакенил) и коронавирус (COVID-19). Получете цялата информация за коронавируса в Coronavirus and Lupus.

ползи

Хидроксихлорохинът принадлежи към семейството лекарства, наречени „антималарийни средства“ (AM), които също се класифицират като модифициращи болестта антиревматични лекарства или DMARD. Тези лекарства първоначално са били използвани за профилактика и лечение на малария, но вече не се използват за тези цели; оттогава са разработени по-ефективни лекарства. Днешните AM са хидроксихлорохин (Plaquenil®), хлорохин (Aralen®) и хинакрин (Atabrine®). (Quinacrine вече не се предлага на пазара в САЩ; може да се продава от смесителна аптека, въпреки че застрахователните компании може да не плащат за него.)

Антималарийният хинин се използва за първи път за лечение на кожен лупус през 1834 г. Следващите доклади през 1928 и 1938 показват добри резултати с друго подобно на хинин лекарство при лечението както на дискоиден, така и на подостър кожен лупус. През 1941 г. пациентите с дискоиден лупус са лекувани успешно с Atabrine, съединение, разработено в Германия през 20-те години. В средата на 40-те години бяха синтезирани както хидроксихлорохин (HCQ), така и хлорохин (CQ). През 1955 г. HCQ е доказано ефективен както при системен лупус, така и при ревматоиден артрит. (Wallace DJ, Hahn BH, eds. Dupuis ’Lupus Erythematosus. 1997: 1117.)

През 1956 г. Американската администрация по храните и лекарствата одобри HCQ за симптоми на лупус и ревматоиден артрит, особено възпаление на кожата, косопад, рани в устата, умора и болки в ставите.

Дозиране

Хидроксихлорохинът обикновено се предписва в дневна доза от 6,5 милиграма (или по-малко) на килограм телесно тегло. (Използвайки тази формула, дозата за 150-килограмов човек би била 443 mg/ден, тъй като един килограм се равнява на 2,2 килограма.) Тъй като HCQ е формулиран като таблетка от 200 mg, много хора, които го приемат за лупус, ще приемат две хапчета на ден . Тези, които са ново диагностицирани с лупус, могат да приемат 400 mg веднъж дневно в продължение на няколко седмици, докато лекарството се натрупва в тяхната система, и след това 200–400 mg дневно след това. За да се намали дневната доза, да се коригира ниското тегло или ако има бъбречно увреждане или бъбречна недостатъчност, HCQ може да се приема през ден или таблетките да се разбиват наполовина. За да се намали стомашното разстройство, HCQ се приема най-добре с храна или мляко.

Ползи

Изследванията на широкообхватните ефекти на хидроксихлорохина разкриват много важни ползи при лечението на лупус; трябва да се отбележи, че тези ползи могат да бъдат по-малко ефективни при хората, които пушат (Arthritis Care & Research 2010; 62: 393–400). Предимствата включват:

  • Намаляване на броя на обострите на болестта.
  • Намаляване на вредите от болести с течение на времето.
  • Възможност за забавяне на абсорбцията на ултравиолетова светлина.
  • Намаляване на броя на антиген-представящите клетки в кожата.

Систематичен преглед, публикуван в Annals of Revatic Diseases през януари 2009 г., разглежда данните за клиничната ефикасност и страничните ефекти на AMs при системен лупус от рандомизирани контролирани клинични проучвания и наблюдателни проучвания в 95 статии, публикувани между 1982 и 2007 г. Авторите установяват:

  • Силни доказателства, особено при HCQ, за намалена активност на лупуса по време на бременност без увреждане на плода.
  • Силни доказателства за предотвратяване на обостряния на болестта.
  • Силни доказателства за увеличена дългосрочна преживяемост.
  • Умерени доказателства за защита срещу необратими увреждания на органи, тромбоза (образуване на кръвни съсиреци) и загуба на костна маса.

Странични ефекти

При някои хора HCQ може да причини стомашно-чревни проблеми, като гадене, повръщане, разстроен стомах, спазми или диария. Те могат да се появят през първите няколко дни, когато човек приема лекарството, докато тялото се адаптира към лекарството. Загубата на апетит, умора, слабост или главоболие са необичайни странични ефекти и обикновено изчезват с течение на времето.

Редки усложнения

Най-голямото притеснение, което хората изпитват, когато приемат хидроксихлорохин, е свързано със зрението. Лицата, които започват терапия с HCQ, трябва да бъдат информирани за възможността, макар и изключително рядко, за ретинална токсичност и да бъдат информирани, че периодичното наблюдение може да доведе до ранно разпознаване на някои симптоми. Хидроксихлорохинът е най-често използваният АМ, по-специално защото има по-нисък риск за ретинална токсичност от хлорохина. Това може да се дължи на факта, че CQ преминава кръвно-ретиналната бариера, а HCQ не. (Няма увреждане на ретината, свързано с употребата на хинакрин.)

Изложението на позицията относно хидроксихлорохиновата ретинопатия, предоставено от Американския колеж по ревматология (ACR) - и прегледано от Американската академия по офталмология (AAO) в Ophthalmology 2002; 109: 1377–82 - препоръчва на всички лица, които започват HCQ, да имат пълен изходен офталмологичен преглед в рамките на първата година от лечението, за да се включи изследване на ретината чрез разширена зеница и тестване на чувствителността на централното зрително поле, или чрез самотестираща сетчечна карта автоматизирано прагово тестване на централното зрително поле (тестване на Хъмфри 10-2). Повечето американски ревматолози също препоръчват ежегоден офталмологичен преглед за всеки, който приема HCQ.

Прегледът на AAO съдържа няколко важни точки:

  • Целта на мониторинга е да се разпознае ранната токсичност, а не предотвратяването на токсичността.
  • От литературата има силно предположение, че токсичността на HCQ е свързана с дозировката и продължителността на употреба. Повечето случаи са настъпили при повече от 6,5/mg/kg/ден и при повече от пет години употреба.
  • Пациентите, които имат макулна дегенерация или дистрофия на ретината или са имали предишна употреба на HCQ, могат да бъдат по-податливи на токсичност или поне да представляват по-сложни проблеми с мониторинга.
  • Пациенти, които имат тежък компромис с бъбречната или чернодробната система, теоретично могат да имат по-голяма токсичност, тъй като лекарството се изчиства от организма чрез тези две органи.
  • Затлъстяването може да причини надценяване на безопасната доза HCQ, тъй като лекарството не се натрупва в мазнините.

Подходящите стандарти за дозиране на HCQ за деца или юноши не са разгледани в достатъчна степен в наличната литература. Аномалиите на ретината или новите проблеми със зрението (включително невъзможността да се прави разлика между цветовете) могат да показват токсичност и трябва незабавно да се обсъдят с консултиращия се офталмолог. Употребата на хидроксихлорохин при деца под 7 години може да бъде ограничена от трудността при получаване на задоволителна оценка на цветното зрение в тази възрастова група. Следователно децата, приемащи HCQ, трябва да получават годишен офталмологичен преглед.

Други редки нежелани реакции включват промени в пигментацията на кожата и кардиомиопатия (заболявания на сърдечния мускул).

Бъдещето

Хидроксихлорохин по-рано се предписваше само на хора, чиято активност на болестта на лупус беше лека в своя ход; ако лупусът стане активен, вместо това ще бъдат предписани стероиди или имуносупресори. Днес обаче HCQ се препоръчва за повечето лица с лупус, независимо дали е лек, умерен или тежък, както и по време на бременност и по време на кърмене. Предвид многото и разнообразни полезни ефекти на лекарството и отличния му дългогодишен профил на безопасност, повечето ревматолози смятат, че хидроксихлорохинът трябва да се приема от хора с лупус през целия им живот. Годишните прегледи при квалифициран специалист по ретина се препоръчват силно.