VUMERITY ™ (дироксимел фумарат), известен преди като ALKS 8700, е нова перорална формулировка, показана за лечение на рецидивиращи форми на множествена склероза (МС).

Име на лекарството

VUMERITY ™ (дироксимел фумарат)

Разработчик

Биоген и Алкермес

Терапевтичен клас

Естери на фумаровата киселина (нов фумарат)

Описание на продукта

Активатор на фактор 2, свързан с ядрения фактор еритроид-2

Име на лекарството

VUMERITY ™ (дироксимел фумарат)

Разработчик

Биоген и Алкермес

Терапевтичен клас

Естери на фумаровата киселина (нов фумарат)

Описание на продукта

Активатор на фактор 2, свързан с ядрения фактор еритроид-2

Текуща индикация

Множествена склероза (МС)

Пазарен сектор

Централна нервна система (ЦНС)

Статус на развитие

Одобрен в САЩ

Споделете статия

vumerity

VUMERITY ™ (дироксимел фумарат), известен преди като ALKS 8700, е нова перорална формулировка, показана за лечение на рецидивиращи форми на множествена склероза (МС).

Лекарството е разработено съвместно от Biogen и Alkermes съгласно лицензионно споразумение, подписано през ноември 2017 г. Biogen притежава световните права за комерсиализиране на лекарството, докато Alkermes ще печели роялти от нетните продажби на лекарството съгласно лицензионното споразумение.

Партньорите подадоха нова заявка за лекарство (NDA) за VUMERITY до Американската администрация по храните и лекарствата (FDA) през декември 2018 г. Лекарството получи одобрение от FDA през октомври 2019 г. Alkermes получи 150 млн. Долара в крайно плащане от Biogen през ноември 2019 г., след Одобрението на лекарството от FDA.

VUMERITY се предлага като перорални капсули със забавено освобождаване с начална доза 231 mg, които се прилагат два пъти дневно.

Причини и симптоми на множествена склероза

Множествената склероза е състояние за цял живот, което може да засегне мозъка и гръбначния мозък, причинявайки потенциална инвалидност в някои случаи. Това е автоимунно състояние, което уврежда и унищожава миелиновата обвивка, защитния слой около нервите и невроните.

Симптомите на множествената склероза включват невъзможност за ходене, скованост на мускулите, замъглено зрение и проблеми с мисленето и ученето.

МС е една от водещите причини за увреждане при по-младите възрастни, категоризирана в два типа, рецидивиращо-ремитираща МС (RRMS) и първична прогресивна МС.

VUMERITY механизъм на действие

Точният механизъм на действие на VUMERITY е неизвестен. Известно е обаче, че бързо се превръща в неговия активен метаболит монометил фумарат (MMF) след приложение. Той активира пътя на ядрения фактор еритроид-2, свързан с фактор 2 (Nrf2), както in vitro, така и in vivo.

Пътят на Nrf2 участва в клетъчния отговор на оксидативен стрес, докато MMF се идентифицира като агонист на рецептора на никотинова киселина in vitro.

Клинични изпитвания за VUMERITY

Одобрението от FDA на VUMERITY идва от фармакокинетични мостови проучвания, които сравняват биоеквивалентността на лекарството с TECFIDERA (диметил фумарат) в допълнение към данните за безопасност и ефикасност на TECFIDERA от констатациите на FDA.

Представянето на NDA включва и данни от проучване EVOLVE-MS-1, което е част от програмата за клинично развитие EVOLVE-MS (Endeavinging to Advance Treatment for Patients Living with Multiple Sclerosis) и включва проучване EVOLVE-MS-2.

EVOLVE-MS-1 е продължаващо двугодишно открито проучване от трета фаза, което се провежда при пациенти с рецидивиращи форми на множествена склероза, за да се изследва безопасността и поносимостта на VUMERITY. EVOLVE-MS-2 е многоцентрово и отворено проучване, проведено при пациенти с RRMS за оценка на стомашно-чревната (GI) поносимост на лекарството.

Безопасността и ефикасността на лекарството са установени в две проучвания, проучване едно и проучване две. Общо 1234 пациенти са били включени в проучванията с първична крайна точка на дела на пациентите с рецидив след две години.

Пациентите са получавали 240 mg диметил фумарат два пъти или три пъти дневно или плацебо за период до две години. Делът на пациентите с рецидиви е 27% в групата VUMERITY, в сравнение с 46% в групата на плацебо.

Второ проучване е рандомизирано, двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване, чиито първични крайни точки са подобни на тези от първото проучване. Той включваше отворено сравнително рамо при пациенти с RRMS. Пациентите са били прилагани с 240 mg диметил фумарат два пъти или три пъти дневно, отворен сравнителен продукт или плацебо. VUMERITY показва статистически значимо подобрение на честотата на рецидивите в проучването.

Най-честите нежелани реакции, наблюдавани в проучването, са коремна болка, диария, еритем, диспепсия и лимфопения.