История на публикациите

Изгледи на статии
Altmetric
Цитати

Прегледите на статиите са съвместими с COUNTER сбор от пълни текстови изтегляния на статии от ноември 2008 г. (както PDF, така и HTML) във всички институции и лица. Тези показатели се актуализират редовно, за да отразят употребата, водеща до последните няколко дни.

Цитиранията са броят на други статии, цитиращи тази статия, изчислен от Crossref и актуализиран ежедневно. Намерете повече информация за броя на цитиранията в Crossref.

Altmetric Attention Score е количествена мярка за вниманието, което една научна статия е получила онлайн. Кликването върху иконата на поничка ще зареди страница на altmetric.com с допълнителни подробности за резултата и присъствието в социалните медии за дадената статия. Намерете повече информация за оценката на Altmetric внимание и как се изчислява резултатът.

заместените

Резюме

Туберкулозата остава една от най-смъртоносните инфекциозни болести в света и увеличеният брой на резистентни към много лекарства и изключително устойчиви на лекарства щамове е значителна причина за безпокойство. Това прави откриването на нови противотуберкулозни агенти важен приоритет. По-рано сме отговорили на тази нужда, като докладваме за серия от заместени 2-аминотиазоли, способни да инхибират растежа на активно репликиращи се, нереплициращи се персистиращи и резистентни Mycobacterium tuberculosis щамове. Указанията от връзката структура-активност, подреждащи антитуберкуларната активност, бяха използвани за рационалното проектиране на подобрени аналози. Две съединения, а именно н-фенил-5- (2- (стр-толиламино) тиазол-4-ил) изоксазол-3-карбоксамид 7а и н-(пиридин-2-ил) -5- (2- (стр-толиламино) тиазол-4-ил) изоксазол-3-карбоксамид 8а, е установено, че показват висока инхибиторна активност към чувствителни М. туберкулоза щамове, с MIC90 от 0,125-0,25 μg/ml (0,33-0,66 μM) и 0,06-0,125 μg/ml (0,16-0,32 μM), съответно. Освен това те поддържат добра активност и към резистентни щамове и са селективни спрямо други бактериални видове и еукариотни клетки, метаболитно стабилни и очевидно не податливи на действието на ефлуксните помпи.

подкрепяща информация

Поддържащата информация е достъпна безплатно на уебсайта на публикациите на ACS на адрес DOI: 10.1021/acs.jmedchem.7b00793.

1Н NMR спектри на междинните съединения и 1Н NMR, 13C NMR и HRMS и на съединенията от заглавието (PDF)