арсеновият триоксид

Източник: Научен музей, Лондон, Wellcome Images

Salvarsan е синтетично лекарство, произведено за лечение на ППИ сифилис. Лекарството е разработено от Пол Ерлих (1854-1915), немски медицински учен, и неговия екип през 1909 г. след три години изследвания. Ерлих е измислил фразата „магически куршум“, за да опише това ново чудно лекарство. Лекарството в комплекта е направено от германски производител Farbwerke vorm Meister Lucius & Bruning AG и е маркирано с датата „3 февруари 1912 г.“. Той беше продаден от британски химик У. Мартиндейл, който добави цялото оборудване за приготвяне на инжекции.

Преди сто години този месец една от първите жертви на Великата война беше германският химик Алфред Бертхайм, който почина на 17 август 1914 г. Ранен доброволец в германската армия, той облече униформата си, спъна се в шпорите си, падна надолу по стълба и си счупи врата. Основното му твърдение за слава обаче не е начинът на смъртта му, а ролята му в развитието на първия съвременен химиотерапевтичен агент.

През 1905 г. Бертхайм е назначен да помага на Пол Ерлих, немски лекар, който се опитва да синтезира химикали, които са токсични за микроорганизмите, но имат минимално неблагоприятно въздействие върху гостоприемника. Като отправна точка за своите изследвания, Ерлих избра атоксил, органично арсеново съединение, за което е известно, че е активен срещу трипанозомите, но със странични ефекти, твърде тежки за клиничната практика.

Bertheim изясни химичната структура на атоксила и двойката продължи да синтезира редица модифицирани молекули. В крайна сметка със съединение, което те наброяват 606 (тъй като беше шесто в шестата група, която трябва да бъде тествана), те попаднаха на вещество, което, макар и неефективно срещу трипанозомите, имаше антисифилитично действие и приемлив профил на страничните ефекти. Този „вълшебен куршум“ беше арсфенамин (Salvarsan или „606“). Излиза на пазара през 1910 г. и донася световна слава на Ерлих - макар и не на Бертхайм.

Арсфенаминът и неговите производни остават предпочитаните лекарства за сифилис, докато пеницилинът пристигне през 40-те години. Въпреки че арсфенаминът не е бил полезен за трипанозомоза, по-новото органично арсеново съединение, меларсопрол, вече е част от стандартното лечение, въпреки че се използва само под внимателен надзор поради неблагоприятни ефекти.

Преди появата на органични арсенали, арсеновият триоксид в продължение на векове е бил използван в широк спектър от медицински състояния, включително различни инфекциозни заболявания, въпреки че токсичните ефекти винаги са изключвали широкото приемане. Въпреки неговата токсичност обаче потенциалните терапевтични роли все още се изследват.

Преди няколко години изследователи в Китай откриха, че арсеновият триоксид е често срещана съставка в редица традиционни китайски лекарства, използвани при рак. Те изследват съединението при редица видове рак и постигат 90% степен на ремисия при рецидивираща остра промиелоцитна левкемия (APL).

По-нататъшни проучвания в Европа и Северна Америка дадоха подобни резултати и впоследствие регулаторните агенции одобриха арсенов триоксид за употреба при рецидивирал или огнеупорен APL. И в бъдеще може да има и други противоракови приложения, тъй като изследователите също са демонстрирали неговата активност в краен стадий, високорисков множествен миелом.

Изминаха над 2000 години, откакто арсеновият триоксид за първи път се използва едновременно като отрова и терапевтично средство. И сега изглежда, че се завръща в медицината.