Описание

Лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно и s/c приложение

приготвяне

Лонгидазата е конюгат на протеолитичния ензим хиалуронидаза с носител с високо молекулно тегло от групата на N-оксидните производни на поли-1,4-етилен пиперазин. Лонгидаза ® притежава целия спектър от фармакологични свойства, присъщи на лекарства с хиалуронидазна активност. Специфичен субстрат на хиалуронидазата са гликозаминогликаните (хиалуронова киселина, хондроитин, хондроитин-4-сулфат, хондроитин-6-сулфат) - циментиращо вещество на съединителната тъкан.

В резултат на хидролиза (деполимеризация) се намалява вискозитетът на гликозаминогликаните и способността да свързват вода и метални йони. В резултат на това пропускливостта на тъканите се увеличава, трофичността им се подобрява, отокът намалява, хематомите се решават, еластичността на белезите се елиминира, контрактурите и срастванията се елиминират, подвижността на ставите се увеличава. Ефектът е най-силно изразен в началните етапи на патологичния процес.

Клиничният ефект на Longidase е значително по-висок от ефекта на нативната хиалуронидаза. Конюгацията увеличава устойчивостта на ензима към действието на температурата и инхибиторите, повишава неговата активност и води до продължително действие. Ензимната активност на лекарството Longidaza продължава при нагряване до 37 ° C в продължение на 20 дни, докато нативната хиалуронидаза при същите условия губи своята активност през деня. Лекарството Longidaza също така запазва фармакологичните свойства на носител с хелатираща, антиоксидантна, противовъзпалителна и имуномодулираща активност. Лонгидазата е в състояние да свързва железни йони, отделящи се по време на хидролизата на гликозаминогликаните - активатори на свободните радикални реакции, хиалуронидазни инхибитори и стимуланти на синтеза на колаген и по този начин да потиска обратната реакция, насочена към синтеза на компоненти на съединителната тъкан.

Политропните свойства на лекарството Longidaza се реализират в изразен антифибротичен ефект, експериментално доказан чрез биохимични, хистологични и електронно-микроскопски изследвания по модела на пневмофиброза.

Лекарството Longidaza регулира (увеличава или намалява в зависимост от първоначалното ниво) синтеза на възпалителни медиатори (IL-1 и фактор на туморна некроза алфа), може да отслаби хода на острата фаза на възпаление, да увеличи хуморалния имунен отговор и устойчивостта на организма до инфекция. Тези свойства позволяват употребата на лекарството Longidaza ® по време или след хирургично лечение, за да се предотвратят груби белези и сраствания.

Употребата на лекарството Longidaza в терапевтични дози по време на или след хирургично лечение не причинява влошаване в следоперативния период или прогресирането на инфекциозния процес не забавя възстановяването на костната тъкан.

Лонгидазата със съвместен sc или интрамускулно инжектиране увеличава абсорбцията на лекарства, ускорява аналгезията с въвеждането на местни анестетици. Longidaza ® се отнася до практически нетоксични съединения, не пречи на нормалното функциониране на имунната система, не засяга репродуктивната функция на мъжки и женски плъхове, пред- и постнаталното развитие на потомството и няма мутагенен и канцерогенен ефект. Експериментално е доказано, че дразнещите и алергенните свойства на ензима хиалуронидаза са намалени в лекарството Longidaza ®. В терапевтични дози Longidaza ® се понася добре от пациентите.

Когато се прилага парентерално, активното вещество се абсорбира бързо в системната циркулация и достига Cmax в кръвта след 20 ? 25 минути, характеризиращо се с висока степен на разпределение в организма. Полуживотът е около 0,5 часа, T1/2 за i/m приложение е 36 часа, с s/c е около 45 часа. Привидният Vd е 0,43 l/kg. Конюгацията не намалява високата бионаличност на ензима (бионаличност най-малко 90%).

Активното вещество прониква във всички органи и тъкани, включително чрез BBB и кръвно-мозъчната бариера.

В организма хиалуронидазата се подлага на хидролиза и носителят се разпада до съединения с ниско молекулно тегло (олигомери), които се екскретират главно през бъбреците в две фази. През първия ден 45 ± 50% се екскретират през бъбреците и не повече от 3% през червата. Освен това, скоростта на екскреция се забавя до 4-ти ? 5-ия ден лекарството се екскретира напълно.

Възрастни и юноши над 12 години като част от комплексната терапия на заболявания, придружени от хиперплазия на съединителната тъкан:

В пулмологията, урологията, гинекологията с развитие на възпаление според интерстициалния тип: пневмофиброза, туберкулоза, алвеолит, интерстициален кистозен цистит в малкия таз, тубално-перитонеално безплодие.

В ортопедията, хирургията, козметологията: келоидни, хипертрофични, обърнати белези след пиодермия, наранявания, изгаряния, операции

дългосрочно зарастване на рани

контрактури на ставите, артрит, хематоми

В дерматовенерологията: ограничена склеродермия с различна локализация.

За повишаване на бионаличността на лекарства и диагностика.

деца под 12-годишна възраст (ефикасността и безопасността не са проучени)

повишена индивидуална чувствителност към лекарството.

С повишено внимание лекарството се предписва при остра бъбречна недостатъчност, белодробен кръвоизлив.

Употреба по време на бременност и кърмене

Лекарството е противопоказано при бременност.

1 флакон съдържа лонгидаза с активност на хиалуронидаза от 3000 IU

манитол - до 20 mg

Дозировка и приложение

Режимът на дозиране и начинът на приложение се определят индивидуално, в зависимост от заболяването, възрастта и тежестта на състоянието на пациента.

Лонгидазата се прилага подкожно (близо до мястото на лезията или под тъкан, изменена с белег) или в/m. Курсът е от 5 до 15 инжекции с интервал между инжекциите от 3 до 10 дни.

Ако е необходимо, препоръчайте втори курс след 2-3 месеца.

При заболявания, придружени от тежък хроничен продуктивен процес в съединителната тъкан, се препоръчва след стандартен курс на лечение Longidase да се поддържа в доза 3000 IU с интервали между инжекциите от 10-14 дни.

Препоръчителни схеми на лечение

В пулмологията, урологията, гинекологията, дерматовенерологията

В случай на респираторни заболявания, лекарството се предписва IM в доза от 3000 IU веднъж на всеки 3-5 дни с общ курс от 10 инжекции. Освен това е възможна продължителна терапия (от 3-4 месеца до 1 година) в доза от 3000 IU веднъж на всеки 10-14 дни.

При заболявания на тазовите органи лекарството се предписва IM в доза от 3000 IU веднъж на всеки 3-5 дни с общ курс от 5 до 15 инжекции.

С ограничена склеродермия с различна форма и локализация, лекарството се прилага IM в доза 3000-4500 IU веднъж на всеки 3 дни с курс от 5-15 инжекции. Дозата и продължителността на курса на лечение се подбират индивидуално в зависимост от клиничния ход, стадия и локализацията на заболяването.

В ортопедията, хирургията, козметологията

При келоидни, хипертрофични, обърнати белези след пиодермия, изгаряния, операции, лекарството се прилага вътре в червея в доза 3000 IU в 1-2 ml 1-2 пъти седмично с курс от 5-10 инжекции и/или IM веднъж на всеки 3-5 дни с общ курс до 10 инжекции.

При дългосрочни незарастващи рани лекарството се предписва в масло в доза 1500-3000 IU веднъж на всеки 5 дни с курс от 5-7 инжекции.

В случай на контрактури на ставите, артрит, хематоми, Longidazum се предписва IM в доза от 3000 IU 1-2 пъти седмично с курс от 7 до 15 инжекции.

В случай на адхезивно заболяване, лекарството се прилага IM веднъж на 3-5 дни в доза 3000 IU с общ курс от 7 до 15 инжекции.

За да се увеличи бионаличността на лекарства и диагностика (антибиотици, химиотерапия, анестетици), Longidase се прилага веднъж на всеки 3 дни в доза 1500 IU. Курсът не трябва да надвишава 10 инжекции.

При пациенти с бъбречна недостатъчност лекарството не трябва да се предписва повече от 1 път седмично.

Местни реакции: болка на мястото на инжектиране в някои случаи - зачервяване на кожата и подуване на тъканите на мястото на инжектиране.

Други: рядко - алергични реакции.

Всички нежелани реакции преминават през 48 до 72 часа.

Longidase е съвместим с антибиотици, антивирусни, противогъбични и антихистамини, бронходилататори, цитостатици, ACS.

Когато се използва съвместно, увеличава бионаличността на лекарствата, ускорява началото на аналгезия с местни анестетици.

Понастоящем няма съобщения за предозиране на Longidaza.

Лекарството трябва да се съхранява на сухо и тъмно място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 15 ° C.