• Пълен член
  • Цифри и данни
  • Препратки
  • Цитати
  • Метрика
  • Препечатки и разрешения
  • Получете достъп /doi/full/10.1080/13543776.2020.1811851?needAccess=true

Въведение

Подобен на глюкагон пептид-1 (GLP-1) е ендогенен пептид, който се секретира от ентероендокринни L клетки, агонистите на GLP-1 рецепторите (GLP-1 RAs) могат да проявяват глюкорегулация чрез стимулиране на отделянето на инсулин, да насърчават ситостта, да забавят изпразването на стомаха и намаляване на енергийния прием. Liraglutide е единственият GLP-1 RA, одобрен за лечение на затлъстяване. Клиничното проучване на фаза III на семаглутид приключи и резултатът показа значителен ефект на загуба на тегло. Доказано е, че GLP-1 RA са безопасни и ефективни при клинични изпитвания, те се считат за обещаващи лекарства против затлъстяване.

лечение

Покрити площи

Този преглед предоставя преглед на наскоро публикувани патенти, описващи модифицирани GLP-1 RAs, мулти-агонисти при лечението или профилактиката на затлъстяване от януари 2015 г. до април 2020 г. Освен това, малки молекулни GLP-1 RA, рекомбинантни слети протеини, комбинация от GLP- 1 RAs с други лекарства и подготовката на GLP-1 RAs също са обхванати.

Експертно мнение

Понастоящем изследванията върху ефекта срещу затлъстяването на модифицирани GLP-1 RAs са се увеличили значително, лираглутидът представлява приблизително 56% от глобалния пазар на лекарства за затлъстяване. Дългодействащите аналози и многофункционални пептиди показват добра активност при отслабване. Тъй като се провеждат все повече клинични изпитвания, ние вярваме, че GLP-1 RA ще заемат важна позиция на пазара на лечение на затлъстяване.

Акценти в статията

● Тъй като първият GLP-1 рецепторен агонист лираглутид беше одобрен през 2014 г. за лечение на затлъстяване, семаглутид току-що завърши първите си клинични изпитвания фаза III със значително ефект на загуба на тегло по време на 68 седмично лечение, GLP-1 рецепторните агонисти се считат за обещаващи да бъде новият избор за хората с наднормено тегло.

● Някои нови стратегии се опитват да подобрят пригодността и удобството на пациентите, включително мултиагонистите, комбинацията от GLP-1RA с други лекарства и пероралното приготвяне на пептидите. Прегледахме патентите, свързани с всички гореспоменати стратегии, както и с традиционните подходи, използвани при разработването на агонисти на GLP-1 рецепторите в тази статия.

● Малките молекулярни GLP-1 рецепторни агонисти показват отлична агонистична активност in vitro, но развитието на тези молекули не е получило широко внимание, може да е in vivo ефектът не е толкова идеален.

● lАко първият перорален препарат на GLP-1 рецепторни агонисти семаглутид беше одобрен през 2019 г., патентите се отнасят до пероралния препарат или системата с контролирано освобождаване се прилага все по-често и развитието на перорален перорален препарат ще се увеличи в бъдеще.

Декларация за интерес

Авторите нямат съответни връзки или финансова ангажираност с която и да е организация или образувание с финансов интерес или финансов конфликт с предмета или материалите, обсъдени в ръкописа. Това включва заетост, консултации, хонорари, притежание на акции или опции, експертни показания, дарения или патенти, получени или висящи, или лицензионни възнаграждения.

Разкрития на рецензенти

Рецензент на този ръкопис разкри, че те са незначителен акционер и служител в Novo Nordisk. Рецензент на този ръкопис разкри, че те са служители на Sanofi и притежават Sanofi Shares. Всички други рецензенти в този ръкопис нямат подходящи финансови или други отношения, които да бъдат разкрити.