Мебендазол (Telmin) се прилага веднъж дневно (1 mg/lb) в продължение на 3 дни, след това се спира в продължение на 4 дни и след това се повтаря за три до четири серии лечение.

теми

Свързани термини:

  • Обезболяващо
  • Вълнист папагал
  • Диазепам
  • Мидазолам
  • Анкилостома
  • Ивермектин
  • Кокцидии
  • Лимфоцити
  • Буторфанол
  • Медетомидин

Изтеглете като PDF

За тази страница

Антипаразитни средства

Ф. Матю Кулман, Джеймс М. Флекенщайн, в Инфекциозни болести (четвърто издание), 2017 г.

Мебендазол

Мебендазолът е бензимидазолов карбамат с широк спектър на противоглистно действие. 1,2,64,65 Активен е срещу ларвите и възрастните на E. vermicularis, A. lumbricoides, T. trichiura, N. americanus и A. duodenale. Той е овициден за Ascaris и Trichuris spp. Той е по-малко ефективен от тиабендазол срещу S. stercoralis. Мебендазол се използва във високи дози и продължително време при лечението на C. philippinensis. Може да се използва и при инфекции, причинени от Angiostrongylus cantonensis, Angiostrongylus costaricensis, Toxocara canis и Trichostrongylus spp. Лекарството има активност срещу възрастни Trichinella spiralis, с известна активност срещу ларвни форми и понастоящем се препоръчва при лечение на трихинелоза.

Мебендазолът е ефективен и при лечението на някои видове филариаза; счита се за предпочитано лекарство срещу Mansonella perstans (диетилкарбамазинът е неефективен) и е доказано, че има ефективност срещу инфекции с L. loa, O. volvulus и Dracunculus medinensis. Лекарството има активност срещу T. saginata, T. solium и Hymenolepis nana, въпреки че празиквантел е по-ефективен. Въпреки че мебендазолът не елиминира ехинококовата инфекция, лекарството предотвратява прогресирането на съществуващите кисти и развитието на нови кисти, когато се прилага във висока доза за продължителен период. Мебендазолът до голяма степен е заменен от албендазол за ехинококоза.

Мебендазолът действа чрез свързване на паразитен тубулин, като по този начин блокира сглобяването на микротубулите и пречи на абсорбцията на глюкоза. Податливите хелминти се парализират и изчерпват енергийните запаси, но смъртта и изчистването на червеите от стомашно-чревния тракт може да отнеме дни. Мебендазолът, формулиран като таблетки от 100 mg, има ниска разтворимост във вода и се абсорбира слабо. Той е 95% свързан с протеина в плазмата и претърпява бърз и екстензивен метаболизъм за първи път в черния дроб. По този начин системната бионаличност е ниска, което се дължи не само на лошите нива в тъканите и относителната липса на полезност при екстраинтестинални инфекции, но и на ниския процент на странични ефекти.

Коремна болка и диария могат да се появят след приложение на мебендазол. Съобщава се също така, че лекарството ускорява миграцията на възрастни Ascaris spp. в устата и носа. При високи дози обратимо потискане на костния мозък с неутропения, алопеция, алергични кожни реакции, хепатит, световъртеж и олигоспермия се появяват рядко.

Подходи за проектиране и синтез на антипаразитни лекарства

Сатяван Шарма, Нитя Ананд, във Библиотека по фармакохимия, 1997

5.2 Инхибиране на усвояването на глюкоза

Мебендазолът пречи на усвояването на глюкоза при нематоди и цестоди. Поглъщането на екзогенна глюкоза в A. suum и M. expansa се инхибира от мебендазол. Инхибирането на транспорта на глюкоза в ларвите на A. suum и T. spiralis при 10 - 5 - 10 - 6 М концентрация на мебендазол също е демонстрирано [233]. Блокирането на усвояването на глюкозата или нейния транспорт води до намален синтез на АТФ, което води до изчерпване на енергийния източник в червея.

По-нататъшната работа по начина на действие на бензимидазолите показва, че лекарствата от този клас пречат на енергийния път на хелминти, като инхибират както цитоплазматичната, така и митохондриалната малат дехидрогеназа (MDH) [237,238]. Цитоплазматичният и митохондриален MDH, получен от A. suum, F. hepatica и M. expansa, се инхибира от мебендазол, докато албендазол, парбендазол и тиабендазол инхибират ензимите F. hepatica повече от ензима от A. suum [238]. Според McCracken и Stilwell [239] бензимидазоловите антихелминтици могат да действат като разтворими в липиди протонни проводници както в изкуствени (фосфолипиден двуслой), така и в естествени (митохондрии на черен дроб на плъх) мембранни системи. Тези лекарства силно нарушават трансмембранния протонен градиент, което води до значителен спад в клетъчните нива на АТФ. Резултатите in vitro и in vivo, получени от тези автори, показват, че начинът на действие на бензимидазол може отчасти да се дължи на биоенергийно прекъсване, причинено от трансмембранния протонен разряд.

Лечение на инфекциозни болести

Антихелминтици

Многобройни видове хелминти (плоски червеи, кръгли червеи, метили и тении) са особено проблематични в райони по света, където санитарните условия са лоши. В допълнение, някои инфекции с червеи могат да се получат чрез ядене на зле сготвено свинско месо. Избраните лекарства са изброени в таблица 4-25. Имайте предвид, че някои от тези лекарства се предлагат само извън Съединените щати или чрез Центровете за контрол и превенция на заболяванията. Следващата дискусия представя някои от лекарствата, използвани за лечение на глистни инфекции.

Мебендазол

Механизъм на действие

Мебендазол и тиабендазол блокират сглобяването на тубулинови полимери. Чрез нарушаване на сглобяването на микротубули се нарушава образуването на митотични вретена. Освен това поглъщането на глюкоза в паразита се нарушава с мебендазол, което кара червеите да умрат от глад.

Клинична употреба

Тези лекарства могат да се използват за лечение на ентерични стадии на инфекции с острици, кръгли червеи, анкилостоми и червеи, но не и ларви, след като мигрират към мускулните тъкани.

Неблагоприятни ефекти

Тези лекарства могат да причинят стомашно-чревно разстройство. Освен това тези агенти са ембриотоксични и трябва да се избягват по време на бременност.

Ивермектин

Механизъм на действие

Ивермектинът причинява тонична парализа на червеите, вероятно чрез активиране на глутамат-активиран хлориден канал. Това води до хиперполяризация на безгръбначните нервни и мускулни клетки, което причинява парализа. За щастие ивермектинът не преминава кръвно-мозъчната бариера при бозайниците.

Клинична употреба

Ивермектин е ефективен за лечение на нематоди.

Неблагоприятни ефекти

Поради нейните бързи убийствени ефекти може да се появи възпалителен отговор, наречен реакция на Мацоти (сърбеж, обрив, треска, подути лимфни възли и артралгии), тъй като червеите се елиминират.

Празиквантел

Механизъм на действие

Празиквантел увеличава пропускливостта на клетъчната мембрана, причинявайки загуба на вътреклетъчен калций, масивни контракции и парализа.

Клинична употреба

Празиквантел е ефективен срещу широк спектър от хелминти, включително цестоди и много метили.

Неблагоприятни ефекти

Неблагоприятните ефекти обикновено включват стомашно-чревен дискомфорт и са краткотрайни.