Метилпреднизолон е ефективен и се смята за безопасен по време на бременност за лечение на остра астма, лупус, нефротичен синдром със смесено заболяване на съединителната тъкан, имунен гломерулонефрит, алоимунна тромбоцитопения, имунна тромбоцитопения, възпалително заболяване на червата, парализа на Бел и гестационен херпес, както и за „стрес ”Доза при раждане и доставка на хронично потиснати пациенти, наред с много други приложения.

Свързани термини:

  • Циклофосфамид
  • Усложнение
  • Дексаметазон
  • Преднизон
  • Преднизолон
  • Имуноглобулин
  • Възпаление
  • Травма на гръбначния мозък
  • Множествена склероза

Изтеглете като PDF

За тази страница

Метилпреднизолон

Дозировка за малки животни

Метилпреднизолон: 0,22-0,44 mg/kg q12-24h PO.

Метилпреднизолон ацетат: 1 mg/kg (или 20-40 mg/куче) IM q1-3wk.

Метилпреднизолон натриев сукцинат (за спешна употреба): 30 mg/kg интравенозно и повторете при 15 mg/kg за 2-6 часа IV. Заместителна или противовъзпалителна терапия: използвайте 0,25-0,5 mg/kg/ден.

Метилпреднизолон: 0,22-0,44 mg/kg q12-24h PO.

Метилпреднизолон ацетат: 10-20 mg/котка IM q1-3wk.

Метилпреднизолон натриев сукцинат (за спешна употреба): 30 mg/kg интравенозно и повторете при 15 mg/kg за 2-6 часа IV. Заместителна или противовъзпалителна терапия: използвайте 0,25-0,5 mg/kg/ден.

Метилпреднизолон ☆

Фармакокинетика при хора

Метилпреднизолон се абсорбира от стомашно-чревния тракт, като пиковите плазмени концентрации се постигат след около 2 часа (Geister et al., 2000), въпреки че бионаличността е променлива (Narang et al., 1983). Естерът на натриевия сукцинат бързо се хидролизира до свободен метилпреднизолон (Antal et al., 1983). Метилпреднизолон се метаболизира екстензивно след перорално или локално приложение, като само малък процент от оралната доза се възстановява в урината; до 15 метаболита са идентифицирани в резултат, например, на окисление на 11-хидроксилната група, редукция на С20 кетонната група, С6 хидроксилиране, С20-кето редукция и С16 и/или С22 хидроксилиране (Vree et al., 1999; Matabosch et al., 2013). След интравенозно приложение (50 mg/m 2 при пациенти с ювенилен дерматомиозит) полуживотът на метилпреднизолон е

1,9 часа от пикова плазмена концентрация от 34 μg/mL (Rouster-Stevens et al., 2008). Други проучвания при нормални субекти (Uhl et al., 2002; Hon et al., 2006) дават полуживот на

Съответно 2,93 ч.

Апластична анемия

Нийл С. Йънг, Ярослав П. Мациевски, по хематология (седмо издание), 2018

Кортикостероиди

Метилпреднизолон в умерени дози (1 mg/kg/ден) се прилага с ATG за подобряване на симптомите на серумна болест. Много високи дози кортикостероиди могат да бъдат ефективни, особено при наскоро диагностицирани пациенти. Високи дози метилпреднизолон също са добавени към терапията на ATG, с противоречиви резултати. ATG обаче се свързва с по-добри нива на отговор и много по-малко свързани токсични ефекти от стероидната терапия с високи дози и обикновено е за предпочитане като начална терапия. Скромните дози кортикостероиди нямат роля при лечението на АА, освен в комбинация с ATG.

Системни васкулити и Pauci-имунен гломерулонефрит

Интравенозен метилпреднизолон

Интравенозният метилпреднизолон също се застъпва за първоначална терапия на полумесечен гломерулонефрит. Понастоящем има едно контролирано проучване при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (проучването MEPEX), сравняващо интравенозния метилпреднизолон с PE като индукционна терапия. 17 Както беше отбелязано по-горе, стероидите са значително по-малко ефективни от PE, въпреки че половината от пациентите, лекувани с интравенозен метилпреднизолон, са успели да преустановят диализата до 3 месеца. Не са провеждани контролирани проучвания на орални срещу интравенозни стероиди. Bolton и Sturgill 20 съобщават за добри резултати при зависими от диализа пациенти с пауци-имунен RPGN или васкулит (с изключение на WG), като 14 от 19 пациенти, зависими от диализа, лекувани с интравенозен метилпреднизолон, излизат от диализа. Това проучване обаче използва много големи дози метилпреднизолон (30 mg/kg/ден в продължение на 3 дни, максимум 3 g/ден). Andrassy и колеги 21 също използваха интравенозно метилпреднизолон успешно при много по-ниски дози (250 mg/ден в продължение на 3 дни), позволявайки на 11 от 12 пациенти, зависими от диализа с WG, да възстановят бъбречната функция. За разлика от това, Garrett и колеги 22 съобщават за подобрена бъбречна функция само при 7 от 17 (41%) пациенти с ANCA-асоцииран RPGN, лекувани с високи дози интравенозни стероиди.

Кортикостероиди

Метилпреднизолон

Метилпреднизолон, 11 β, 17α, 21-трихидрокси-6α-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион (27.1.38), се различава от преднизолон в присъствието на метилова група в позиция С6 на стероидния скелет на молекулата. Тази привидно проста разлика в структурата изисква различен подход към синтеза. Той се синтезира от хидрокортизон (27.1.8), чиято карбонилна група първоначално се подлага на кетализиране от етилен гликол в присъствието на следи от киселина, по време на което двойната връзка в позиция C4-C5 се измества в позиция C5-C6, като диетиленкетал 27.1.34. Продуктът се окислява до епоксид (27.1.35), като се използва пербензоена киселина. След това полученият епоксид реагира с метилмагнезиев бромид и последващото отстраняване на кеталната защита чрез редукция на водород дава 5-хидрокси-6-метиловото производно на дихидрокортизон 27.1.36. Полученият β-хидроксикетон се дехидратира с помощта на алкална основа и след това полученият 6α-метилкортизон (27.1.37) претърпява микробиологична дехидратация в позиция C1-C2, давайки желания метилпреднизолон (27.1.38) [20–25].

метилпреднизолон

Метилпреднизолон е аналог на преднизолон, който проявява по-продължителен ефект от преднизолон и кортизон; той практически няма минералокортикостероидна активност и се понася по-добре. Синоними на това лекарство са metipred, medron metrisone и други.

Кортикотрофини, кортикостероиди и простагландини

Черен дроб

Съобщава се за свързан с метилпреднизолон токсичен хепатит (6 A) .

47-годишна жена развива слабост, умора, пруритус и иктер на склерата. Тя е приемала топирамат (дозата не е посочена) в продължение на 1 година при хроничен изолиран васкулит на централната нервна система. Една седмица преди нейните симптоми да се развият, тя е завършила самостоятелно предписан 7-дневен курс на перорален метилпреднизолон (32 mg/ден) за слабост на лявата ръка. Тя вярва, че метилпреднизолонът е подходящ, тъй като преди това е бил използван за остри епизоди на васкулит. Нейните чернодробни функционални тестове са: аланин трансаминаза 2478 U/l (референтен диапазон 0-50), аспартат трансаминаза 1600 U/l (0-40), общ билирубин 10 mg/dl (0.2-1.2), директен билирубин 8 mg/dl (0–0,4), алкална фосфатаза 138 U/l (40–150) и гама-глутамил трансфераза 242 U/l (5–64). Топираматът е оттеглен и чернодробните функционални тестове се нормализират в рамките на 45 дни без лечение.

Въз основа на историята и лабораторните открития авторите предполагат, че хепатоцелуларното и холестатичното увреждане на черния дроб е причинено от метилпреднизолон, рядък неблагоприятен ефект.

Запазване на функцията при остра травма на нервната система

Д-р Едуард Д. Хол, д-р Патрик Г. Съливан, от От неврологията до неврологията, 2005

Откриване на Nonglucocorticoid Steroid Tirilazad

ФИГУРА 3.10. Химични структури на глюкокортикоидния стероид метилпреднизолон, показан като натриева сол на 21-хемисукцинатен естер и неглюкокортикоиден 21-аминостероид тирилазад мезилат.

Централни болки и сложни регионални синдроми на болката

Д-р Андрю К. Трейстър, д-р Ерик Й. Чанг, в Рехабилитация на инсулт, 2019

Кортикостероиди

Докато метилпреднизолон не е проучен в нито едно проспективно проучване на пациенти с CPSP, ретроспективно проучване предполага някои потенциални ползи. 44 В това проучване бяха разгледани 146 диаграми на пациенти с инсулт, приети в отделение за остра стационарна рехабилитация, 12 (8,2%) от които бяха диагностицирани с CPSP. В рамките на тази група беше установено, че пациентите, получаващи метилпреднизолон, имат значително намалено оценяване на болката 1 ден след започване на лечението и 1 ден преди изписването. Освен това тези пациенти се нуждаят от лекарства за болка при нужда по-рядко от тези, които не получават стероиди; този резултат обаче беше незначителен. Дозите на метилпреднизолон, използвани в проучването, са докладвани като 6-дневни спадове, започвайки с 24 mg на първия ден и намалявайки с 4 mg дневно.

Системни стероиди

Д-р Мустафа Ал-Майни, д-р Мъри Уровиц, в системен лупус еритематозус, 2007 г.

Интравенозна терапия

Не са провеждани рандомизирани клинични проучвания в подкрепа на често използваната доза от 1000 mg или за определяне на подходящата честота на инфузия на метилпреднизолон при SLE.

Докладите, които се появяват в литературата, които сравняват умерените дози с високите дози, не показват никакво превъзходство на високите дози и наблюдават по-ниска честота на инфекция при умерени дози. 31–34

Фармакодинамиката и фармакокинетиката на метилпреднизолон предполагат, че доза от 320 mg може да е достатъчна за пълни имуносупресивни ефекти. 40

Продължителността на „импулсната терапия“ обикновено варира от 3 до 5 последователни дни. 43 Отново, това не се основава на доказателства и тъй като пациентите обикновено продължават да приемат високи дози преднизон след пулса, не изглежда да е много обосновано за по-дългия курс на „импулсна терапия“.

Ситуациите, при които може да се обмисли интравенозна импулсна терапия, обикновено са онези, които не са устойчиви на лечение с високи орални дози преднизон, като тежък лупусен нефрит и невропсихиатрично заболяване, тежка рефрактерна тромбоцитопения или хемолитична анемия и тежък васкулит.

Травма на гръбначния мозък

Доказателства за терапия с метилпреднизолон

Метилпреднизолон (MPSS) е мощен синтетичен глюкокортикоид, който е способен да регулира нагоре противовъзпалителните фактори и да насърчава оцеляването на клетките чрез намаляване на оксидативния стрес. В животинските модели на SCI има силни данни, показващи намаляване на загубата на тъкан и подобрения във функционалното възстановяване с лечение. Поредица от три забележителни клинични проучвания, озаглавени Националното проучване за остро увреждане на гръбначния мозък (NASCIS), има за цел да установи ефикасност при хора. За съжаление продължават дебатите относно тълкуването на резултатите. Тук обобщаваме тези изследвания и предоставяме актуализации на насоките около MPSS.

Препоръчани публикации:

  • Годишни странични ефекти на наркотиците
  • За ScienceDirect
  • Отдалечен достъп
  • Карта за пазаруване
  • Рекламирайте
  • Контакт и поддръжка
  • Правила и условия
  • Политика за поверителност

Използваме бисквитки, за да помогнем да предоставим и подобрим нашата услуга и да приспособим съдържанието и рекламите. Продължавайки, вие се съгласявате с използване на бисквитки .