История на публикациите

Изгледи на статии
Altmetric
Цитати

Прегледите на статиите са съвместими с COUNTER сбор от пълни текстови изтегляния на статии от ноември 2008 г. (както PDF, така и HTML) във всички институции и лица. Тези показатели се актуализират редовно, за да отразят употребата, водеща до последните няколко дни.

Цитиранията са броят на други статии, цитиращи тази статия, изчислен от Crossref и актуализиран ежедневно. Намерете повече информация за броя на цитиранията в Crossref.

Altmetric Attention Score е количествена мярка за вниманието, което една научна статия е получила онлайн. Кликването върху иконата на поничка ще зареди страница на altmetric.com с допълнителни подробности за резултата и присъствието в социалните медии за дадената статия. Намерете повече информация за оценката на Altmetric внимание и как се изчислява резултатът.

откриване

Резюме

Въпреки наличието на повече от 25 антисептични лекарства на пазара, приблизително 30% от пациентите с епилепсия все още страдат от гърчове. По този начин пазарът на терапия за епилепсия има голяма нужда от пробивно лекарство, което да помогне на фармакорезистентните пациенти. В предишното ни проучване открихме аналог на витамин К, 2ч, които показаха умерена антисептична активност при модели за изземване на зебра и мишка. Има обаче ограничения за това съединение поради неговия фармакокинетичен профил. В това проучване ние разработваме нова серия аналози на витамин К, като модифицираме структурата на 2ч. Сред тях, съединение 3d показва пълна защита в модел на фармакорезистентен припадък на гризачи с ограничена токсичност за двигател с ротарод и благоприятни фармакокинетични свойства. Освен това съотношението концентрация мозък/плазма от 3d показва отличната му пропускливост в мозъка. Получените данни показват това 3d може да бъде доразвит като потенциално антисептично лекарство в клиниката.

подкрепяща информация

Експеримент във времето и токсичност на 3л в острите, електрически предизвикани модели за изземване на мишки; експеримент във времето и токсичност на 3d при мишки; експериментален метод и резултати от съотношението на свързване с плазмените протеини на 3d при мишки и хора; експериментален метод и резултати от спонтанен ЧЕРВЕН анализ и анализ на инхибиране на hERG; реакция на ВК3 и 3d с 2-меркаптоетанол; фармакокинетични данни за 3d при концентрации от 400 и 200 mg/kg с ip приложение; 1H NMR и 13C NMR спектри на всички целеви съединения; и високоефективна течна хроматография (HPLC) следи и чистота на целевите съединения (PDF)