Срок на годност: 06/2022

бъбречна недостатъчност

Състав и форма на изданието:

Таблетки, филмирани. 1 таблетка съдържа симвастатин 10 или 20 mg

помощни вещества: лактоза монохидрат киселина аскорбинова киселина лимонена монохидрат MCC PH 101 нишесте прежелатинизация бутилхидроксианизол магнезиев стеарат Opadry 33G24737 (таблица. 10 mg) или Opadry 39G22514 (таблица. 20 mg)

в контур acheikova опаковка 14 бр. в картонена опаковка 1 или 2 опаковки.

Описание фармацевтична форма:

Таблетки 10 mg: розови таблетки, филмирани, кръгли, хомогенни, твърди с ръбове. Изрязаният видим 2 слой - равномерно бял с тънко розово покритие по ръба на сърцевината.

Таблетки 20 mg: жълти таблетки, филмирани, кръгли, хомогенни, твърди с ръбове. Нарязаният видим 2 слой - равномерно бял с тънко жълто покритие по ръба на сърцевината.

Средства за понижаване на липидите, получени синтетично от ферментационен продукт на Aspergillus terreus.

Абсорбция на симвастатин висока. След като влезе C max, постигнат за 1,3–2,4 часа, се намалява с 90% през 12 часа. връзката с протеините в кръвната плазма е 95%. Симвастатин се метаболизира в черния дроб, има ефект на „първо преминаване“ през черния дроб (хидролизира се до активната си форма бета-хидрокси киселина и други активни и неактивни метаболити). T1/2 активни метаболити е 1,9 часа. екскретира се предимно с изпражненията (60%) като метаболити. Около 10-15% се екскретират през бъбреците в неактивна форма.

Описание фармакологично действие:

Е неактивен лактон, тялото е подложено на хидролиза с образуването на гидрокшикислота, получено. Активният метаболит инхибира 3-хидрокси-3-метил-глутарил-COA редуктаза (HMG-COA редуктаза), ензимът, катализиращ началната реакция на образуване на мевалонат от HMG-COA. Тъй като превръщането на HMG-COA в мевалонат е ранен етап от синтеза на холестерол, употребата на симвастатин не води до натрупване на потенциално токсични стероли. HMG-Koa лесно се метаболизира до ацетил-COA, който участва в много процеси на синтез в организма.

Симвастатин понижава концентрацията в триглицеридите в кръвната плазма, LDL, VLDL и общия холестерол (в случаите на хетерозиготни фамилни и несемейни форми на хиперхолестеролемия, със смесена хиперлипидемия, когато високият холестерол е рисков фактор).

Увеличава съдържанието на LPVP и намалява съотношението LDL/HDL и общия холестерол/HDL. Началото на ефекта след 2 седмици от началото на приема, максималният терапевтичен ефект се постига след 4-6 седмици. Ефектът продължава при продължаване на лечението, при прекратяване на терапията холестеролът постепенно се връща към първоначалното ниво.

  • първична хиперхолестеролемия (тип IIa и IIb) с лоша диета с ниско съдържание на холестерол и други нефармакологични интервенции (физическа активност и загуба на тегло) при пациенти с повишен риск от коронарна атеросклероза
  • комбинирана гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, неподлежащи на корекция специална диета и физическа активност
  • профилактика на миокарден инфаркт
  • намаляване на риска от смърт и риска от сърдечно-съдови нарушения (инсулт или преходни исхемични атаки) при ИБС
  • забавят прогресията на коронарната атеросклероза
  • намаляване на риска при реваскуларизация.

  • свръхчувствителност към симвастатин или към други компоненти на лекарството и към други лекарства от статинова серия (инхибитори на HMG-COA редуктаза)
  • чернодробно заболяване в активната фаза, постоянно повишаване на чернодробните ензими с неизвестна етиология
  • порфирия
  • заболявания на скелетните мускули (миопатия)
  • възраст на 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).

  • пациенти, които злоупотребяват с алкохол
  • пациенти след трансплантация на органи, подложени на терапия с имунодепресанти (поради повишения риск от рабдомиолиза и бъбречна недостатъчност)
  • състояние, което може да доведе до развитие на тежък бъбречен дефицит, като хипотония, остри инфекциозни заболявания, тежки течения, изразени метаболитни и ендокринни нарушения, нарушения на водно-електролитния баланс, хирургични интервенции (включително стоматологични) или нараняване
  • пациенти със скелетни мускули с нисък или висок тонус неясна етиология
  • епилепсия.

Прилагане на бременност и кърмене:

Simvastol е противопоказан при бременни жени. Има някои съобщения за развитието на аномалии при новородени, майки, които са приемали симвастатин.

Жените в детеродна възраст, приемащи симвастатин, трябва да избягват зачеването. Ако процесът на лечение настъпи бременност, Simvastol трябва да бъде премахнат и жената трябва да бъде предупредена за потенциалната опасност за плода.

Няма данни за разпределението на симвастатин с майчиното мляко. Ако е необходимо, назначаването на Simvastol в периода на кърмене трябва да вземе предвид, че много лекарства се екскретират в кърмата и има заплаха от тежки реакции, поради което кърменето по време на прием на лекарства не се препоръчва.

От страна на храносмилателната система: възможна коремна болка, запек или диария, метеоризъм, гадене, повръщане, панкреатит, хепатит, повишени чернодробни ензими, алкална фосфатаза и креатин фосфокиназа (CPK).

От нервната система и сетивните органи: астеничен синдром, главоболие, замаяност, безсъние, парестезия, периферна невропатия, замъглено зрение, нарушено вкусово усещане.

Алергични и имунопатологични реакции: ангионевротичен оток, ревматична полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, повишена СУЕ, треска, артрит, уртикария, фоточувствителност, зачервяване на кожата, горещи вълни, задух, синдром на волчаночноподобния синдром, еозинофилия.

Дерматологични реакции: рядко - кожен обрив, сърбеж, алопеция, дерматомиозит.

От страна на мускулно-скелетния апарат: миопатия, миалгия, мускулни крампи, мускулна слабост и рядко рабдомиолиза.

Други: анемия, сърдечен ритъм, остра бъбречна недостатъчност (поради рабдомиолиза), ниска сила.

Цитостатици, противогъбични средства (кетоконазол, итраконазол), фибрати, високи дози никотинова киселина, имуносупресори, еритромицин, кларитромицин, телитромицин, HIV протеазни инхибитори, нефазодон - увеличават риска от миопатия.

Циклоспорин или даназол: рискът от миопатия/рабдомиолиза се увеличава, когато се прилага заедно с циклоспорин или даназол, високи дози симвастатин.

Други средства за понижаване на липидите, които предизвикват развитието на миопатия, рискът от миопатия се увеличава при съвместно назначение с други лекарства за понижаване на липидите, които не са мощни инхибитори на CYP3A4, но могат да причинят миопатия, когато се прилагат самостоятелно, като гемфиброзил и други фибрати ( с изключение на фенофибрат) и ниацин (никотинова киселина) в доза & ge1 g на ден.

Амиодарон и верапамил: рискът от миопатия се увеличава при едновременно приложение на амиодарон или верапамил с високи дози симвастатин.

Дилтиазем: рискът от миопатия се увеличава леко при пациенти, получаващи дилтиазем едновременно с доза симвастатином 80 mg.

Симвастатин усилва действието на пероралните антикоагуланти (напр. Фенпрокумон, варфарин) и увеличава риска от кървене, което изисква проследяване на показателите за коагулация на кръвта преди лечението и доста често в началния период на терапията. След като се постигне стабилно ниво на PV или INR, следващият контрол трябва да бъде на разстояние, препоръчва се на пациенти, лекувани с антикоагуланти. Ако промените дозировката или спрете приема на симвастатин, трябва също да наблюдавате PV или INR.

Терапията със симвастатин не причинява промени в PV и риск от кървене при пациенти, които не приемат антикоагуланти.

Симвастатин повишава нивото на дигоксин в кръвната плазма.

Холестирамин и колестипол намаляват бионаличността (употребата на симвастатин може до 4 часа след приложението на тези лекарства, показвайки адитивен ефект).

Сокът от грейпфрут съдържа един или повече компоненти, които инхибират CYP3A4 и могат да повишат концентрацията в кръвната плазма, означава метаболизиран CYP3A4. Повишената активност на инхибиторите на HMG-COA редуктазата след пиене на 250 ml сок на ден е минимална и няма клинично значение. Консумацията на голямо количество сок (повече от 1 l на ден) по време на прием на симвастатин значително повишава нивото на инхибиторна активност срещу HMG-COA редуктаза в кръвната плазма. В тази връзка е необходимо да се избягва консумацията на сок от грейпфрут в големи количества.

Начин на приложение и доза:

Преди лечението със Simvastol на пациента трябва да бъде назначена стандартна гипохолестеринова диета, която трябва да се спазва през целия курс на лечение.

Вътре, 1 път на ден, вечер, изстисквайте достатъчно вода. Лекарството не трябва да се свързва с приема на храна.

Препоръчителната доза Simvastol за лечение на хиперхолестеролемия варира от 10 до 80 mg 1 път на ден вечер. Препоръчителната начална доза за пациенти с хиперхолестеролемия е 10 mg. Максимална дневна доза от 80 mg.

Промяна (избор) на дозата трябва да се извършва на интервали от 4 седмици. При повечето пациенти оптималният ефект се постига при прием на лекарството в дози до 20 mg/ден.

При пациенти с хомозиготна наследствена хиперхолестеролемия препоръчителната дневна доза Simvastol е 40 mg 1 път на ден или вечер 80 mg 3 прием (20 mg сутрин, 20 mg дневно и 40 mg вечер).

При лечението на пациенти с ИБС или висок риск от коронарна болест на сърцето ефективната доза Simvastol съставлява 20-40 mg/ден. Следователно, препоръчителната начална доза при такива пациенти - 20 mg/ден. Промяна (избор) на дозата трябва да се извършва на интервали от 4 седмици, дозата може да се увеличи до 40 mg/ден. Ако съдържанието на LDL холестерол по-малко от 75 mg/DL (1,94 mmol/l) и общ холестерол - по-малко от 140 mg/DL (3,6 mmol/l), дозата трябва да се намали.

При пациенти в напреднала възраст и при пациенти с леко до умерено тежко увреждане на бъбречната недостатъчност не се изисква дозиране.

При пациенти с хронична бъбречна недостатъчност (Cl креатинин под 30 ml/min) или получаващи циклоспорин, даназол, гемфиброзил или други фибрати (с изключение на фенофибрат), дози лепидотригла на никотинова киселина (& ge1 g/ден) в комбинация със симвастатин, максималната препоръчителна доза Симвастол не трябва да надвишава 10 mg/ден.

За пациенти, приемащи амиодарон или верапамил едновременно със Simvastain, дневната доза не трябва да надвишава 20 mg.

Нито един от малкото известни случаи на предозиране (максимално приета доза от 450 mg) специфични симптоми не е установен.

Лечение: предизвикайте повръщане, вземете активен въглен, симптоматична терапия. Трябва да се следи чернодробната функция и бъбреците, нивото на CPK в серума.

При развитието на мио с рабдомиолиза и остра бъбречна недостатъчност (редки, но тежки странични ефекти) трябва незабавно да се спре приема на лекарството и да се въведе диуретик на пациента и натриев бикарбонат (в/в цефуроксим). Ако е необходимо, показана хемодиализа.

Рабдомиолизата може да причини гиперкалиемия, която може да бъде разрешена/с въвеждането на калциев хлорид или калциев глюконат, инфузия на глюкоза с инсулин, използване на калиеви йонообменници или, в тежки случаи, с използване на хемодиализа.

В началото на терапията със Simvastol преходното увеличение на чернодробните ензими.

Преди терапия и след това трябва редовно да се извършва изследване на черния дроб (контролирайте активността на чернодробните ензими на всеки 6 седмици през първите 3 месеца, след това на всеки 8 седмици през останалата част от първата година и след това на всеки шест месеца). При по-високи дози е необходимо да се проведе тест за определяне на чернодробната функция, при по-високи дози се изискват до 80 mg на всеки 3 месеца. Когато продължително повишаване на трансаминазите (3 пъти над изходното ниво) приемът на Simvastol трябва да се прекрати.

Simvastol, подобно на други инхибитори на HMG-COA редуктаза, не трябва да се използва при висок риск от рабдомиолиза и бъбречна недостатъчност (на фона на тежки остри инфекции, артериална хипотония, планирана голяма операция, наранявания, тежки метаболитни нарушения).

Отмяната на лекарства за понижаване на липидите по време на бременност няма значителен ефект върху резултатите от продължително лечение на първична хиперхолестеролемия.

Поради факта, че инхибиторите на HMG-COA редуктазата за инхибиране на синтеза на холестерол и холестеролът и други продукти от неговия синтез играят съществена роля за развитието на плода, включително синтеза на стероиди и клетъчни мембрани, симвастатин може да има неблагоприятни ефекти върху плода назначаване на бременни жени (жените в репродуктивна възраст по време на лечението трябва да избягват зачеването). Ако в процеса на бременност лекарството трябва да се оттегли и жената предупреди за възможната опасност за плода.

Приложение Simvastol не се препоръчва при жени в детеродна възраст, които не използват контрацептиви.

При пациенти с намалена функция на щитовидната жлеза (хипотиреоидизъм) или при наличие на някои бъбречни заболявания (нефротичен синдром), когато холестерол, първо трябва да лекувате основното заболяване.

Simvastol се предписва с повишено внимание при лица, които злоупотребяват с алкохол и/или имат анамнеза за чернодробно заболяване.

Преди и по време на лечението, пациентът трябва да бъде на гипохолестеринова диета.

Едновременният прием на сок от грейпфрут може да увеличи тежестта на нежеланите реакции, свързани с приема на Simwastol.

При пациенти с миалгия, миастения и/или изразена чрез повишена активност на KFK лечението с лекарството се спира. Симвастол не е показан в случаите, когато има гипертриглицеридемия I, IV и V видове.

Лечението със Simvastain може да причини миопатия, което да доведе до рабдомиолиза и бъбречна недостатъчност. Рискът от това заболяване се увеличава при пациенти, приемащи едновременно със Simvastain едно или повече от следните лекарства: фибрати (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорин, нефазодон, макролиди (еритромицин, кларитромицин), противогъбични средства от групата на азолите (кетоконазол, итраконазол) и HIV протеазни инхибитори (ритонавир). Рискът от миопатия се увеличава и при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност.

Всички пациенти, които започват терапия със Simvastol, и пациентите, които трябва да увеличат дозата на лекарството, трябва да бъдат предупредени за възможността от миопатия и се нуждаят от незабавно лечение на лекар в случай на необяснима болка, болезненост в мускулите, летаргия или мускулна слабост, особено ако са придружени от неразположение или треска. Терапията с лекарството трябва незабавно да се прекрати, ако се диагностицира или има съмнение за миопатия.

За диагностициране на миопатия се препоръчва редовно измерване на стойността на CPK.

При лечението със Simvastol е възможно да се увеличи съдържанието на серумен CPK, което трябва да се има предвид при диференциалната диагноза на болка зад гръдната кост. Критерий за отнемане на лекарството е повишаването на нивата на креатин киназа в серума над 10 пъти горната граница на нормата.

Лекарството е ефективно като монотерапия и в комбинация със смоли от жлъчни киселини.

Ако пропуснете дозите от лекарството, трябва да се приемат възможно най-скоро. Ако е време за следващата доза, дозата не се удвоява.

Пациенти с тежка бъбречна недостатъчност лечение за контрол на бъбречната функция.

Продължителността на лекарството се определя от лекуващия лекар индивидуално.

Не се съобщава за вредно въздействие на Simvastol върху способността за шофиране и работа с механизми.