Медицински експерт на статията

  • Класификация на ATC
  • Активни съставки
  • Показания
  • Формуляр за освобождаване
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Употреба по време на бременност
  • Противопоказания
  • Странични ефекти
  • Дозиране и приложение
  • Предозиране
  • Взаимодействия с други лекарства
  • Условия за съхранение
  • Срок на годност
  • Фармакологична група
  • Фармакологичен ефект
  • Производител

Ursosan намалява производството на холестерол в черния дроб, както и абсорбцията му през червата. Освен това, поради образуването на течни комплекси с холестерол, това лекарство намалява количеството на холестерола в организма и насърчава тяхното разтваряне.

ursosan

Класификация на ATC

Активни съставки

Показания за урсосана

Лекарството се предписва в случай на поява на холестеролни рентгеноконтрастни камъни в жлъчния мехур (при условия на нормално функциониране на този орган, както и с размер на камъни с диаметър максимум 15 mm). Също така, лекарството се използва в случай на гастрит със съпътстващ жлъчен рефлукс. Ursosan може да бъде предписан за симптоматично лечение при първична билиарна цироза (освен ако не се наблюдава декомпенсирана форма на заболяването).

[12]

Формуляр за освобождаване

Ursosan се предлага в капсули. Една блистерна опаковка съдържа 10 капсули. В 1 опаковка може да има 1, 5 или 10 блистера.

[3]

Фармакодинамика

Лекарството е хепатопротективно - защитава функцията на черния дроб - и освен това има холелитолитен, холеретичен, както и хипохолестеролемичен и хиполипидемичен ефект. Освен това той изпълнява някои имуномодулиращи функции.

Тъй като урсодезоксихолевата киселина има силни полярни свойства, тя е в състояние да се вгради в мембраната на клетките и тъканите на храносмилателния тракт (като холангиоцити, хепатоцити и епителни клетки), да нормализира тяхната структура и да предпазва от соли на жлъчните киселини с токсичен ефект - намаляване на тяхното цитотоксично въздействие. Той също така създава нетоксични смесени мицели заедно с жлъчна киселина, като по този начин намалява способността на стомашното съдържимо да разрушава мембранните клетки при заболявания като жлъчен рефлукс езофагит. В допълнение, UDCA стимулира холерезата, т.е. освобождаването на жлъчка от хепатоцитите (едновременно намаляване на нейната концентрация), която съдържа много бикарбонати, като по този начин елиминира интрахепаталната холестаза. Тази киселина в холестазата активира алфа протеазата (Са2 + -зависима) и също така насърчава екзоцитозата, намалявайки нивото на токсичните концентрации на жлъчни киселини (като дезоксихолик, хенодеоксихолик и литохолик), което се увеличава поради хронични нарушения в функциониране на черния дроб.

В червата се наблюдава намаляване на количеството на абсорбираните липофилни киселини, техният фракционен оборот се увеличава с портално-жлъчна циркулация, както и индуциране на холереза, при която се случва преминаване на жлъчка с отделянето на жлъчна киселина от тялото през черво. След потискане на чревната абсорбция на холестерола, заедно с неговия синтез в черния дроб, и освен това, намалявайки освобождаването му в жлъчката, нивото на насищане с това вещество се намалява. Индексите на разтворимост на холестерола се увеличават в този случай, в резултат на което се появяват течни кристали. Наблюдава се намаляване на нивото на литогенен индекс на жлъчката и заедно с това се увеличава индексът на насищане на жлъчните киселини, в резултат на което се засилва процесът на панкреатична, както и стомашна секреция, увеличава се активността на производството на липаза. Тъй като нивото на холестерола намалява, по-добре се отстранява от камъните и в резултат те се разтварят по-добре. По този начин се предотвратява възможността за образуване на нови камъни в хепато-жлъчната система.

Имуномодулиращият ефект на лекарството се дължи на потискане на експресията на антигени за хистосъвместимост (в стените на хепатоцитите (тип HLA-1), а също и на холаноцитите (тип HLA-2)), стабилизиране на активността на EK/T-лимфоцитите, намаляване на броя на еозинофилите, производството на IL-2, потискане на имунокомпетентните клетки (предимно IgM). Има забавяне в развитието на фиброза.

Фармакокинетика

UDCA се абсорбира през тънките черва чрез пасивен транспорт (приблизително 90%) и през илеума чрез активен транспорт. Максималната възможна концентрация се достига след 1-3 часа. След вътрешно приемане на 50 mg след половин час/1 час/1,5 часа, параметрите са съответно 3,8/5,5/3,7 mmol/l. Времето за достигане на максимално възможната концентрация е от 1 до 3 часа. С плазмените протеини се свързва с 96-99%. Преминава през плацентарната бариера. Ако Ursosan се приема систематично, UDC киселината ще се превърне в основната жлъчна киселина в кръвния серум. При разделяне в черния дроб се превръща в тауринов конюгат и салицилова киселина, след което тези елементи се отделят в жлъчката. Заедно с него се отделят около 50-70% от лекарството. Остатъкът от неабсорбираната UDCA попада в дебелото черво, където се разцепва от бактерии (по време на 7-дехидроксилиране). Получената литохолова киселина фрагментарно се абсорбира от дебелото черво и се сулфатира през черния дроб, след което се екскретира като сулфолитохололтаурин или сулфолитохолилглициново съединение.

[4]