Ароматазните инхибитори намаляват нивата на естрадиол/естрон в кръвта и увеличават общия и свободния тестостерон.

Какво е AI? Той означава Ароматазен инхибитор. Тази група лекарства е ензимен блокер, който забавя или спира преобразуването на тестостерон в естрон и естрадиол. Често се използва, както се посочва от FDA, за рак на гърдата с положителен естрогенен рецептор (ER +), за да се намали естрогенът в кръвния поток, който идва от тестостерон. При положителни тумори на естрогеновите рецептори се опитваме да намалим естрогена от всякакъв тип, така че клетките на рака на гърдата буквално да гладуват за естроген, което кара рака да се свие и да умре и предотвратява метастазирането на рак на гърдата с положителни естрогенни рецептори (ER +).

само

ИИ са се превърнали в най-ефективното медицинско (срещу хирургично) лечение на ER + рак на гърдата, а Arimidex® е най-често срещаният от ИИ, тъй като има най-малко странични ефекти и е най-ефективен. Този блог разказва за това как лекарите използват инхибитори на ароматазата, „извън етикета“, за много други проблеми и състояния както при мъжете, така и при жените.

Какво правят ИИ?

Те намаляват нивата на естрадиол и естрон в кръвта и увеличават общия и свободния тестостерон.

Какви условия се използват AI за „извън етикета“?

Има много проблеми, причинени от твърде много естроген както при мъжете, така и при жените. Следните списъци са някои от състоянията, които се влошават или причиняват от твърде много естроген при жените и мъжете.

  • Ендометриоза
  • Миома в матката
  • Прекомерно маточно кървене
  • Болка в гърдите
  • Затлъстяване
  • Безплодие, причинено от ановулация и редки периоди
  • Поликистозни яйчници
  • Нисък ръст
  • Инсулинова резистентност

Проблеми от твърде много естроген при мъжете:

  • Гинекомастия - мъжки гърди
  • Нисък ръст
  • Затлъстяване
  • Безплодие
  • Нисък тестостерон
  • Ниско съдържание на свободен тестостерон
  • Инсулинова резистентност

Как работят ИИ?

Естественият процес, който тялото използва за разграждане на тестостерон от яйчниците и тестисите, и андрогени от надбъбречната жлеза, за да се отърве от тях и отделя андрогени от тялото, се нарича ароматизиране. Начинът, по който това се случва, е, че тестостеронът се разгражда от ензим, наречен ароматаза (р19). Ензимите са химикали, които разграждат всички видове храни, протеини, мазнини и въглехидрати в тялото ни през целия ден. Сравнявам активността на ензим с шредер в офиса. Ензимът разгражда вещества, които тялото е приключило да използва, или вещества, които се появяват в прекомерни количества, за да се постигне баланс в тялото. Ароматазният ензим е специализиран за разграждане на тестостерон до естрогени, една стъпка в процеса на освобождаване от тестостерон. Други ензими разграждат естрогена и го подготвят за изхвърляне.

В условията и болестите, които изброихме по-горе, се получава твърде много естрон по различни причини, докато ензимът ароматаза превръща тестостерона в естрон. Например, когато човек наднормено тегло, мазнините му съдържат голямо количество ароматаза, която произвежда естроген и повишава инсулиновата резистентност, което кара индивида да прави повече мазнини и процесът продължава да се движи. Когато жената качи над 200 кг. нейният ароматазен ензим се увеличава със 70%, а естрогенът се увеличава. Ефектът върху други части на тялото зависи от пола. При жените увеличеното количество естроген стимулира матката да расте дебела лигавица и да кърви много, а миомата да расте. Гърдите се увеличават и нараняват. Естрогенът също деактивира тестостерона, така че либидото и сексуалният отговор намаляват. В този случай един от методите за лечение е да се даде инхибитор на ароматазата, за да се спре производството на все повече и повече естроген от мазнините. ИИ и други лекарства за намаляване на инсулиновата резистентност са много ефективни за спиране на цикъла на наддаване на тегло и повишен естроген, последван от по-голямо наддаване на тегло.

Как се лекува безплодието при мъжете чрез използване на ИИ? Как работи?

ИИ работят по три начина при мъжете, за да стимулират плодовитостта. Тестостеронът се повишава чрез блокиране на превръщането му в естрон и по този начин AI повишават общото ниво на Т.

Чрез намаляване на количеството естрон се увеличава и свободният Т. ИИ също стимулират производството на LH в хипофизата, което стимулира тестисите да произвеждат повече общ Т, а това стимулира производството на сперматозоиди. Това едно лечение за мъже може да направи разликата между баща на дете и бездетие.

Как ИИ повишават Т при мъжете?

По същия начин, по който ИИ лекуват плодовитостта, те лекуват и нисък Т. По принцип, ако тестисите на мъжа са достатъчно млади, обикновено по-млади от 50, Arimidex® може да лекува ниско Т при млади мъже, които имат нормални тестиси и висок естрон. По този начин можем да избегнем спирането на системата на мъжа, като заменим тестостерона. Можем да използваме собственото му производство на Т и да се възползваме максимално от него, без да потискаме естественото му производство.

При мъжете, които започват да произвеждат естроген рано, височината обикновено ще бъде ограничена. Ако подозираме, че юношата ще бъде необичайно нисък, можем да блокираме производството на естрадиол и естрон с AI или да им дадем хормон на растежа. GH е скъп и има много странични ефекти, но AIs имат много малко странични ефекти при млади жени, които имат щедра доставка на естроген. И двамата ще увеличат крайната си височина.

Защо се използват AI за ендометриоза?

Ендометриозата е много често заболяване при жените, което причинява силна болка, белези в таза, безплодие и е най-честата причина жената да има тотална хистеректомия. През последните 30 години имаме лекарства като LUPRON, които напълно блокират производството на естроген и поставят жената във временна менопауза, за да свият имплантите или всъщност да го „изгорят“. Има много странични ефекти и проблеми, свързани с приема на това лекарство, включително остеопороза и тежки горещи вълни.

Сега ние лекуваме ендометриозата с инхибитори на ароматазата (напр. Arimidex®), които действат локално в имплантите на ендометриоза. Ендометриозните импланти всъщност произвеждат естрон в импланта, който след това се стимулира от същия естрон, което го кара да расте, кърви и белези. Arimidex® блокира ароматазния ензим, който произвежда естрона в имплантите. Това свива имплантите и дава възможност на жените да избегнат тотална хистеректомия.

Какви други лекарства/добавки действат като инхибитор на ароматазата?

  • Глутамин
  • Никотин/пушене
  • Азотен оксид
  • Ди-индоилметан (DIM)

Заключение:

Лекарствата често се създават по една причина, за да се лекува един вид заболяване, и след това се установява, че са изключително ефективни за шепа други заболявания, понякога това е пробив, какъвто сме имали с инхибиторите на ароматазата и много от условията, които направихме не разполагат с ефективно решение за, сега има лечение!