Принадлежност

  • 1 Клинична фармакология, Bayer Pharma AG, 42113 Вупертал, Германия. [email protected]

Автори

Принадлежност

  • 1 Клинична фармакология, Bayer Pharma AG, 42113 Вупертал, Германия. [email protected]

Резюме

Обективен: Дози от 10 mg, 15 mg и 20 mg ривароксабан са одобрени за лечение и профилактика на тромбоемболични нарушения при възрастни пациенти. В шест проучвания от фаза I са изследвани фармакокинетиката, безопасността и поносимостта на 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 15 mg и 20 mg ривароксабан при здрави мъже и влиянието на храната върху тези параметри за 10 дози таблетки mg, 15 mg и 20 mg. В допълнение, перорална суспензия, съдържаща 1 mg/ml ривароксабан, която се изследва за бъдеща употреба при педиатричната популация, е изследвана в дози от 10 mg и 20 mg.

върху

Материали: Ривароксабан е получен от Bayer Pharma AG, Вупертал, Германия.

Резултати: При всички дози ривароксабан показва приемлив профил на безопасност и се понася добре при здрави индивиди. Независимо от храната и формулировката, фармакокинетичните параметри на дози до 10 mg ривароксабан са пропорционални на дозата и имат висока перорална бионаличност (≥ 80%). При условия на гладно фармакокинетичните параметри от 15 mg и 20 mg ривароксабан се повишават с дозата, но са по-ниски от пропорционалните на дозата. Въпреки това, когато се приема с храна, се постига висока бионаличност (≥ 80%) от тези дози, независимо от формулировката.

Заключение: Фармакокинетичните параметри на дози до 10 mg ривароксабан са пропорционални на дозата и имат висока перорална бионаличност, независимо от храната или дали се прилага като таблетка или разтвор. Постигната е висока бионаличност (≥ 80%) от 15 mg и 20 mg ривароксабан, когато се приема с храна; следователно тези дози трябва да се приемат с храна.