Ако следите Олимпийските игри или други международни спортни събития, може би сте чували за магическо съединение, което може да даде неограничена енергия за изпълнение. Всъщност е толкова добре, че през 2016 г. над 170 спортисти са положили положителни резултати за него. Това включваше феномена на тениса Мария Шарапова. [1]

Тази статия ще разгледа задълбочено химията, механизма на действие и безопасността на влечението, известно като мелдоний - или милдронат.

Поглед към Милдронат

Meldonium, произведен изключително в Източна Европа под марката Mildronate, е частичен инхибитор на окисляването на мастни киселини чрез конкурентно инхибиране на ензима гама-бутиробетаин хидроксилаза. Този ензим е необходим за синтеза на карнитин от неговия предшественик гама-бутиробетаин.

Милдронатът, който не е одобрен в САЩ, се предписва за лечение на коронарна артериална болест и като средство против исхемия. Исхемията е състояние, при което няма достатъчно приток на кръв към основните органи на тялото ви, включително сърцето ви. Когато инхибира синтеза на карнитин, мелдоний предизвиква вазодилатация на коронарните артерии чрез увеличаване на производството на азотен оксид и окислението на глюкозата, като по този начин намалява концентрацията на глюкоза в кръвта.

Казва се също, че мелдонийът има кардиопротективни свойства чрез инхибиране на биосинтеза на карнитин. Бета-окисляването на мастни киселини е процес, изискващ много кислород в сравнение с окисляването на глюкоза.

По същество, чрез намаляване на нивата на карнитин, вие намалявате способността на тялото си да изгаря мазнини за енергия. Карнитинът е необходим за преместване на мастните киселини през мембраната на митохондриите в матрицата на митохондриите, където те могат да бъдат изгорени за енергия. Това води до промяна на енергийния метаболизъм на сърдечните клетки от изгаряне на мазнини към изгаряне на глюкоза (гликолиза), което изисква по-малко кислород и е по-лесно за сърцето ви.

Мелдоний също така е показал, че действа като инхибитор на органичен катион/карнитин транспортер 2, който може да намали абсорбцията на карнитин. Трябва също да се отбележи, че мелдонийът също може да намали производството на триметиламин N-оксид, за който е доказано, че е свързан с атеросклероза и застойна сърдечна недостатъчност. [2]

милдронат

Мелдоний като подобрител на производителността

В латвийско проучване, включващо здрави, невегетариански хора, участниците са получавали или 500 mg два пъти дневно мелдоний, или плацебо в продължение на 4 седмици показват 18% намаление на плазмените нива на карнитин. Изследователите също така наблюдават двукратно увеличение на концентрациите на гама бутиробетаин, както се очаква. [3]

Друго проучване, включващо 55 пациенти с хронична сърдечна недостатъчност след инфаркт на миокарда, показва значителни подобрения при лечение с 500 mg мелдоний, включително намаляване на глюкозния хиперметаболизъм (забавено разграждане на глюкозата) и продължително разстояние в тест за шест минути ходене (и това е при не- здрави възрастни). [4]

И така, как това помага за изпълнението на упражненията? Е, както казах по-рано, мелдонийът инхибира синтеза на карнитин, а карнитинът е необходим за пренасяне на мастни киселини в митохондриите, където те могат да бъдат изгорени за енергия. Чрез намаляване на нивата на карнитин, тялото ви не може ефективно да изгаря мазнини за енергия, така че ще използва главно гликолиза или изгаряне на глюкоза за енергия.

Това е от полза за ефективността по няколко причини. Първо, изгарянето на мастни киселини не е много бърз процес и изисква много кислород, за да се окислят тези дълговерижни мастни киселини. Глюкозата е много по-малка молекула и изисква по-малко кислород, за да я метаболизира, а сърцето ви работи с по-голяма ефективност, когато използва по-малко кислород.

Вероятно някой „треньор“ ви е казвал през живота ви да натоварвате с въглехидрати преди тренировка или атлетично събитие, защото обикновено тялото ви ще използва въглехидратите като основен източник на енергия, както и като първи източник на енергия. Простите въглехидрати, като глюкозата, много лесно влизат в кръвта ви и се изгарят за „бърза“ енергия.

Мастните киселини прекарват повече време в храносмилателния тракт и бавно се отделят в кръвта ви, за да се изгорят за енергия. По-специално за аеробни упражнения, глюкозата е предпочитаният макронутриент в мускулните клетки. Колкото по-дълго тренирате или упражнявате енергия, но тялото ви ще премине към изгаряне на мазнини за енергия, обикновено около 90-минутна марка.

Това обикновено е така, защото тялото ви е свършило с достъпна глюкоза. Ако обаче имате неограничен запас от глюкоза, теоретично можете да тренирате много, много дълго време.

Други възможни ергогенни ползи от това лекарство са намаленото производство на млечна киселина (намалена болезненост и умора), подобрено съхранение и използване на гликоген, подобрена сърдечна функция и подобрени възможности за физическа работа. 5 Всичко това ще се преведе много добре да се каже, елитен състезател по издръжливост.

Финални мисли

Мелдонийът е интересно съединение, което може да повиши представянето на елитни спортисти чрез понижаване на нивата на карнитин в тялото. WADA го добави към своя забранен списък през януари 2016 г., с противоречиви изявления относно това дали наистина може да има ергогенни ползи.

Според мен има някои проверими изследвания върху хора, както и данни за бозайници, които показват, че те могат да помогнат за повишаване на производителността чрез намаляване на консумацията на кислород и производството на лактат. Обикновено протоколът за дозиране е 500-1000mg, приемайки два пъти дневно в продължение на 2-3 седмици по време на тренировъчния период и 10-14 дни преди състезанието.

За тези от вас, които са тествани за наркотици, полуживотът е някъде между 6-14 часа и може да бъде открит 2-4 дни след спиране.

Като цяло това е много уникален клас съединения за повишаване на производителността и биохимията е много готина за мен. Meldonium изглежда има отличен панел за безопасност, особено в сравнение с по-ранните лекарства, които инхибират ензима Carnitine PalmitoylTransferase-1 (CPT-1), в опит да предизвика същия ефект.

Това просто ви показва, че съединенията за повишаване на ефективността идват от всички видове лекарства с рецепта и без да има треньор/учен екип, който разбира биохимията, това лекарство вероятно никога не би било използвано от толкова много спортисти. Вижте момчета, науката е доста странна готина.