Рафт за книги на NCBI. Услуга на Националната медицинска библиотека, Национални здравни институти.

ncbi

StatPearls [Интернет]. Островът на съкровищата (Флорида): публикуване на StatPearls; 2020 януари-.

StatPearls [Интернет].

Яна Пъкет; Айша Габар; Абдула А. Бохари .

Автори

Принадлежности

Последна актуализация: 22 април 2020 г. .

Показания

Преднизонът е синтетичен, противовъзпалителен глюкокортикоид, който произлиза от кортизон. Той е биологично инертен и се превръща в преднизолон в черния дроб. Преднизон е одобрен от FDA кортикостероид със забавено освобождаване, показан като противовъзпалително или имуносупресивно средство за лечение на широк спектър от заболявания, включително имуносупресивни/ендокринни, ревматични, колагенови, дерматологични, алергични състояния, офталмологични, дихателни, хематологични, неопластични, оточни, стомашно-чревни (GI, остри обостряния на множествена склероза и като противовъзпалително и антинеопластично средство. Преднизонът е кортикостероид (кортизоноподобно лекарство или стероид). Действа върху имунната система, за да облекчи подуването, зачервяването, сърбежа, и алергични реакции. Това лекарство се отпуска само по лекарско предписание. [1]

Обичайно е преднизон да се предписва за други показания или в доза, различна от показаната в информацията на етикета. Те се наричат ​​индикации за предписване извън етикета или одобрени от FDA. Други страни могат да споменат „одобрени“ или „лицензирани“ указания, които не се прилагат в САЩ. [2]

Механизъм на действие

Преднизон намалява възпалението чрез потискане на миграцията на полиморфонуклеарни левкоцити и обръщане на повишената пропускливост на капилярите. Той също така потиска имунната система, като намалява активността и обема на имунната система. Антинеопластичните ефекти могат да корелират с инхибирането на транспорта на глюкоза, фосфорилирането или индуцирането на клетъчна смърт в незрели лимфоцити. Може да има антиеметични ефекти чрез блокиране на мозъчната инервация на еметичния център чрез инхибиране на простагландин.

Преднизонът е пролекарство на преднизолон, който медиира неговите глюкокортикоидни ефекти. Преднизонът е синтетичен глюкокортикоид, който има както противовъзпалителни, така и имуномодулиращи свойства.

След прикрепването на рецептора на клетъчната повърхност и влизането в клетката, преднизонът навлиза в ядрото, където се свързва и активира специфични ядрени рецептори, което води до променена генна експресия и инхибиране на производството на възпалителни цитокини. Този агент намалява броя на циркулиращите лимфоцити, предизвиквайки диференциация на клетките и стимулира апоптозата при чувствителни популации на туморни клетки.

Ефектите на глюкокортикоидите подлежат на посредничество чрез механизми, които променят репликацията на ДНК в ядрото.

Администрация

Преднизон може да се прилага перорално с храна или мляко, за да се намали стомашно-чревното разстройство. Максималната активност на кората на надбъбречната жлеза се проявява между 2:00 ч. И 8:00 ч. Сутринта и е минимална между 16:00 ч. И полунощ. Екзогенните кортикостероиди потискат ендогенната адренокортикална активност най-малко, когато се прилагат по време на максимална активност (сутрин) за еднократно приложение. Следователно препоръките са, че приложението на преднизон се извършва сутрин преди 9:00 ч., А когато прилага големи дози, пациентът трябва да използва антиациди между храненията, за да предотврати пептични язви. Терапията с много дози трябва да има равномерно разпределение на дозата на равномерно разпределени интервали през целия ден. Антиациди също могат да се прилагат между храненията, за да се предотврати пептична язва. [3]

Таблетките със забавено освобождаване трябва да се поглъщат цели, без да се чупят, разделят, смачкват или дъвчат. Прилагането на пероралния разтвор трябва да се извършва само с предоставената калибрирана капкомер. Други форми на стероиди могат да бъдат на разположение, ако оралната формулировка не се понася добре, например интрамускулно (IM), подкожно (SQ). В зависимост от болестния процес, локалните стероиди също могат да бъдат опция. Най-добре е да приемате това лекарство с храна. Поглъщайте лекарството цяло. Съхранявайте лекарството в плътно затворен съд при стайна температура, далеч от топлина, влага и пряка светлина. Не замразявайте пероралната течност. Други начини на приложение включват течност, разтвор, сироп, таблетка, таблетки със забавено освобождаване, назални, ректални, инжекционни и интравенозни.

Попитайте пациент дали приема следните лекарства: аминоглутетимид, амфотерицин В, карбамазепин, холестирамин, циклоспорин, дигоксин, изониазид, кетоконазол, фенобарбитал, фенитоин или рифампин, разредител на кръвта (като варфарин), НСПВС или лекарство за артрит (артрит) като аспирин, диклофенак, ибупрофен, напроксен целекоксиб), диуретик (водно хапче), диабетно лекарство, макролиден антибиотик (като азитромицин, кларитромицин, еритромицин), естроген (включително противозачатъчни хапчета или хормонозаместителна терапия).

Неблагоприятни ефекти

Основните неблагоприятни ефекти на преднизон включват хипергликемия, безсъние, повишен апетит, хипертония, остеопороза, оток, потискане на надбъбречната жлеза, катаракта и забавено зарастване на рани.

Нежеланите ефекти са чести при пациенти, получаващи глюкокортикоиди във високи дози или за дълъг период. Потенциалните неблагоприятни ефекти включват крехкост на кожата, наддаване на тегло, повишен риск от инфекции и фрактури. Значителни сърдечно-съдови и метаболитни ефекти са хипертония, хипергликемия и дислипидемия. [4]

Други нежелани реакции включват надбъбречна недостатъчност, особено когато се подлагат на стресови процедури или по време на сепсис; това обикновено се диагностицира, когато пациентът е хипотензивен и не реагира на течности, вазопресори или кардиогенни лекарства. След като има съмнение за надбъбречна недостатъчност, лечението трябва да се приложи веднага с доза от 100 mg хидрокортизон на всеки осем часа.

Противопоказания

Преднизонът е противопоказан при пациенти с документирана свръхчувствителност към лекарството или компонентите на формулировката. Противопоказанията за прилагане на преднизон включват наличието на системни гъбични инфекции. [5] Прилагането на живи или атенюирани живи ваксини също е противопоказано с приложението на имуносупресивни дози преднизон.

Мониторинг

От съществено значение е да се следи за алергична реакция (сърбеж или уртикария, подуване на лицето или ръцете, подуване или изтръпване в устата или гърлото, стягане в гърдите, затруднено дишане), тъмни лунички, промени в цвета на кожата, студ, слабост, умора, гадене, повръщане, загуба на тегло, бързо наддаване на тегло, депресия, необичайни мисли, чувства или поведение, проблеми със съня, треска, студени тръпки, кашлица, болки в гърлото и болки в тялото, мускулни болки или слабост, подуване на ръцете, глезените или краката, силна болка в стомаха, червени или черни изпражнения, кожни промени или израстъци, проблеми със зрението, болка в очите или главоболие.

Клиницистите трябва да наблюдават пациенти с гигантски клетъчен артериит, тъй като повишената кумулативна експозиция на глюкокортикоиди е свързана с повишен риск от свързани с глюкокортикоиди нежелани ефекти. [6]

Лекарите могат да изберат да проследяват серумна глюкоза, кръвно налягане, електролити, тегло, минерална плътност на костите, хемоглобин, окултна загуба на кръв, растеж при педиатрични пациенти и инфекции. Потискането на оста HPA също трябва да бъде подложено на оценка чрез сутрешен тест за кортизол, тест за стимулиране на адренокортикотропния хормон и чрез измерване на тест за свободен кортизол в урината.

При мониториране е от съществено значение да се помни елиминационният полуживот на преднизон е 3 до 4 часа при възрастни и 1 до 2 часа при деца.

По-честите симптоми за проследяване са агресия, възбуда, замъглено зрение, намаляване на количеството урина, замаяност, неравномерен пулс или пулс, главоболие, раздразнителност, промени в настроението, неправилно дишане, изтръпване или изтръпване в ръцете или краката, удари в уши, задух, подуване на пръстите, ръцете, краката или долната част на краката, проблеми с мисленето, говоренето или ходенето, затруднено дишане в покой или наддаване на тегло.

Токсичност

Както всеки противовъзпалителен агент, стероидната токсичност се третира по подобен начин на всяко нестероидно противовъзпалително лекарство при предозиране или токсичност. Въпреки че честотата на животозастрашаващите усложнения от стероиди и предозиране на НСПВС е ниска, отговорът на предозирането варира от липса на симптоми до смърт въпреки интензивното лечение. Повечето симптоми са излишък от фармакологичното действие на стероиди и НСПВС и включват коремна болка, гадене, повръщане, сънливост, световъртеж, главоболие, звънене в ушите и нистагъм. Значителна връзка доза-отговор възниква при продължителната употреба на системни кортикостероиди и развитието на системни усложнения, свързани с кортикостероиди, при пациенти с тежка астма, което води до повишена тежест и разходи за здравната система. [7]

Подобряване на резултатите на здравния екип

За постигането на горното междупрофесионалното сътрудничество е от решаващо значение. Клиницистите предписват лекарството и трябва да информират пациентите за профила на нежеланите събития; това често е задача на медицинския персонал. Те могат също така да оценят спазването на изискванията на пациента и да уведомят предписващия лекар за всички възможни проблеми. Фармацевтите могат да съветват пациента относно правилното приложение, както и за засилване на нежеланите събития. Фармацевтите също трябва да извършат съгласуване на лекарствата и да докладват на предписващия лекар относно всички потенциални взаимодействия. Само чрез този тип междупрофесионална комуникация терапията с преднизон може да постигне своите оптимални резултати. [Ниво V]