Дата на изтичане: 03/2022

rosuvastatin

1 таблетка съдържа:

активно вещество: розувастатин 5, 10, 20 или 40 mg

помощни вещества: микрокристална целулоза, кросповидон, калциев хидрогенфосфат дихидрат, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат,

филмово покритие: Opadry розово II 33G240007 (хипромелоза-2910, титанов диоксид, лактоза монохидрат, макрогол-3350, триацетин, багрило карминово червено)

Rosart - понижаващи липидите лекарства от групата на статините. Селективен конкурентен инхибитор на 3-хидрокси-3-метилглутарил коензим а (HMG-COA) редуктаза - ензимът, който трансформира HMG-COA в мевалонат, предшественик на холестерола.

Увеличава броя на рецепторите на липопротеини с ниска плътност (LDL) на повърхността на хепатоцитите, което води до повишено улавяне и катаболизъм на LDL, инхибиране на синтеза на липопротеини с много ниска плътност (VLDL), намаляване на общия брой LDL и VLDL. Понижава високия холестерол-LDL, холестерол-липопротеинов с висока плътност (nelup), холестерол-VLDL, общ холестерол, триглицериди (TG), TG-VLDL, аполипопротеин b (Apob), намалява съотношението на LDL холестерол/HDL-холестерол, общ холестерол/HDL-холестерол, холестерол-elpvp/холестерол-HDL, Apob/аполипопротеин AI (Apoa-I), повишава концентрацията на HDL-холестерол, нивото на Apoa-I.

Хиполипидемично действие, пряко пропорционално на приложената доза. Терапевтичният ефект се проявява в рамките на 1 седмица след началото на терапията, след 2 седмици се постигат 90% от максимума, за 4 седмици достига максимум и след това остава постоянен. Ефективен при възрастни пациенти с хиперхолестеролемия с или без хипертриглицеридемия (независимо от раса, пол или възраст), включително пациенти със захарен диабет и фамилна хиперхолестеролемия. При 80% от пациентите с IIa и IIb хиперхолестеролемия (класификация на Fredrickson) със среден изходен LDL холестерол от около 4,8 mmol/l при пациенти, получаващи лекарството в доза от 10 mg LDL холестерол, достига стойности под 3 mmol/l при пациенти с хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия, приемаща лекарството в доза от 20 mg и 40 mg, средното намаляване на LDL холестерола от 22 процента.

Адитивният ефект, наблюдаван в комбинация с фенофибрат (за намаляване на концентрацията на триглицериди (TG) и никотинова киселина в дози на липидемии (за намаляване на концентрацията на холестерол-HDL).

Първична хиперхолестеролемия (тип IIA според Fredrickson), включително хетерозиготна наследствена хиперхолестеролемия) или смесена (комбинирана) хиперлипидемия (тип IIb според Frederickson), като допълнение към диетата и други нефармакологични интервенции (физическа активност и загуба на тегло),

Хомозиготната форма на фамилна хиперхолестеролемия с неефективността на диетата и други лечения, насочени към намаляване нивото на липидите (например LDL афереза) или ако такива лечения не са подходящи за пациента.

Хипертриглицеридемия (тип IV според Fredrickson) като добавка към диетата.

За забавяне на прогресирането на атеросклерозата като допълнение към диетата при пациенти, които са показали терапия за намаляване на концентрацията на общ холестерол и LDL холестерол.

Профилактика на големи сърдечно-съдови усложнения (инсулт, инфаркт, артериална реваскуларизация) при възрастни без клинични признаци на коронарна болест на сърцето (ИБС), но с повишен риск от неговото развитие (възраст над 50 години за мъже и над 60 за жени, повишена концентрация на С-реактивен протеин (? 2 mg/l) в присъствието на поне един от допълнителните рискови фактори като хипертония, ниска концентрация на HDL-холестерол, тютюнопушене, фамилна анамнеза за ранна ИБС).

  • Свръхчувствителност към розувастатин или други компоненти на лекарството,
  • Чернодробно заболяване в активната фаза, включително постоянно нарастване на серумната активност на "чернодробните" трансаминази (повече от 3 пъти в сравнение с горната граница на нормата (ULN)) с неизвестен произход,
  • Изразява се от човешкия бъбрек (KK по-малко от 30 ml/min),
  • Миопатия,
  • Едновременно приложение на циклоспорин,
  • Жени в репродуктивна възраст, които не използват адекватни методи за контрацепция
  • Бременност и кърмене,
  • Възраст на 18 години (ефикасността и безопасността не са установени),
  • Непоносимост към лактоза, дефицит на лактаза, малабсорбция на глюкоза-галактоза (лекарството съдържа лактоза монохидрат).
  • С повишено внимание:

Наличието на рискови фактори за миопатия и/или рабдомиолиза - бъбречна недостатъчност (QC повече от 30 ml/min), хипотиреоидизъм, лична или фамилна анамнеза за наследствени мускулни заболявания и предишна анамнеза за миотоксичност използването на други инхибитори на HMG-COA редуктазни инхибитори или фибрати, прекомерна употреба на алкохол, възраст над 70 години, състояние, при което повишени плазмени концентрации на розувастатин, раса (монголоидна раса), едновременна употреба с фибрати, чернодробни заболявания в анамнеза, сепсис, артериална хипотония, обширни хирургични интервенции, наранявания, тежки метаболитни, ендокринни или електролитни нарушения или неконтролирана епилепсия.

Прилагане на бременност и кърмене

Rosart, лекарството е противопоказано при бременност и кърмене.

Употребата на лекарството Rosart при жени в репродуктивна възраст е възможна само ако използвате надеждни методи за контрацепция и ако пациентът е информиран за възможния риск от лечение на плода.

Тъй като холестеролът и холестероловите вещества, синтезирани от холестерол, важен за развитието на плода, потенциалният риск от инхибиране на HMG-COA редуктазата е по-голям от ползата, получена от употребата на лекарството по време на бременност. В случай на потвърждение на бременност в процеса на медикаментозна терапия Rosart, лекарството трябва незабавно да се прекрати и пациентът да бъде информиран за потенциалния риск за плода.

Няма данни относно разпределението на розувастатин в кърмата, така че ако имате нужда от употребата на лекарството по време на кърмене поради възможността от нежелани събития при кърмачета, трябва да решите въпроса за прекратяване на кърменето.

Начин на приложение и дози

Вътре, без да се дъвчат или смачкват, поглъщат се цели с вода по всяко време на деня, независимо от храненето.

Преди началото на медикаментозната терапия Rosart, пациентът трябва да започне да спазва стандартната хиполипидемична диета и да продължи да я наблюдава по време на лечението. Дозата трябва да бъде избрана индивидуално в зависимост от показанията и терапевтичния отговор, като се вземат предвид настоящите общоприети насоки за целевите нива на липидите. Препоръчителната начална доза на лекарството Rosart за пациенти, които започват да приемат лекарството, или за пациенти, прехвърлени от приема на други инхибитори на HMG-COA редуктаза, е 5 или 10 mg 1 пъти на ден. При избора на начална доза трябва да се ръководи от съдържанието на холестерол в пациента и да се вземе предвид рискът от развитие на сърдечно-съдови усложнения и да се оцени потенциалният риск от странични ефекти. Ако е необходимо, след 4 седмици дозата може да бъде увеличена.

Във връзка с възможното развитие на странични ефекти при прием на дози от 40 mg в сравнение с по-ниски дози от лекарството (вж. Раздел "Странични ефекти"), окончателно титриране до максималната доза от 40 mg трябва да се извършва само при пациенти с тежка хиперхолестеролемия и висок риск от сърдечно-съдови усложнения (особено при пациенти с наследствена хиперхолестеролемия), които в дозата от 20 mg не са постигнали целевото ниво на холестерол и които ще бъдат под лекарско наблюдение.

Особено се препоръчва внимателно проследяване на пациентите, получаващи лекарството в доза от 40 mg След 2-4 седмици терапия и/или увеличаване на дозата, необходима за контрол на липидния метаболизъм.

При пациенти в напреднала възраст не се налага корекция на дозата.

При пациенти с чернодробно увреждане на Child-Pugh под 7 точки корекция доза не се изисква. Пациентите със стойности от 8 и 9 точки по скалата на Child-Pugh трябва да направят предварителна оценка на бъбречната функция. Опит с употребата на розувастатин при пациенти с чернодробно увреждане над 9 точки по скала Child-Pugh липсва.

При бъбречна недостатъчност не се изисква коригиране на дозата с лека или умерена тежест. Препоръчва се началната доза от 5 mg за пациенти с бъбречна недостатъчност с умерена тежест (KK по-малко от 60 ml/min). Пациенти с бъбречна недостатъчност със средна тежест (QC по-малко от 30-60 ml/min) лекарството в доза от 40 mg е противопоказано. Лекарството Rosart е противопоказано при всякакви дози пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (KK по-малко от 30 ml/min).

Пациентите от азиатска раса могат да повишат системните концентрации на розувастатин. При определяне на дози 10 и 20 mg първоначалната препоръчителна доза за пациенти от азиатски произход е 5 mg. лекарството се прилага в доза от 40 mg такива пациенти е противопоказано.

Пациенти, предразположени към развитие на миопатия

При определяне на дози 10 и 20 mg първоначалната препоръчителна доза за тези пациенти е 5 mg. лекарството се прилага в доза от 40 mg при тези пациенти е противопоказано.

От централната нервна система: често - главоболие, замаяност, астеничен синдром, рядко - депресия, безпокойство, безсъние, парестезия, рядко периферна невропатия, загуба на памет.

От страна на храносмилателната система: често - гадене, запек, коремна болка, рядко - повръщане, диария, метеоризъм, рядко - панкреатит, много рядко - хепатит, жълтеница.

Дихателна система: често - фарингит, рядко - ринит, синузит, астма, бронхит, кашлица, диспнея, пневмония.

От страна на сърдечно-съдовата система: рядко - ангина, високо кръвно налягане, сърцебиене, вазодилатация.

От ендокринната система: често - захарен диабет. (В проучването JUPITER, докладваната обща честота 2,8% в групата на розувастатин и 2,3% в групата на плацебо, най-вече при пациенти с глюкоза на гладно 5,6 до 6,9 mmol/L.)

От страна на мускулно-скелетната система: често - миалгия, рядко - артралгия, миопатия (включително миозит), рабдомиолиза, болки в гърба, хипертония, патологична фрактура на крайниците, много рядка имуно-медиирана некротизираща миопатия.

Алергични реакции: редки - кожен сърбеж, обрив, уртикария, рядко - ангиоедем.

Кожа и подкожна тъкан: неизвестна честота - синдром на Stevens-Johnson.

От пикочната система: често - протеинурия (най-вече при пациенти, получаващи доза от 40 mg), намаляваща в процеса на терапията и не свързана с появата на бъбречно заболяване, инфекция на пикочните пътища, рядко - периферен оток, коремна болка, рядко - хематурия.

Лабораторни параметри: редки - преходно зависещо от дозата повишаване на активността на серумната креатин фосфокиназа (CPK), докато увеличаването над 5 пъти в сравнение с терапията с CAH трябва временно да се преустанови рядко - tranzithornoe повишаване на аспартат аминотрансферазата и аланин аминотрансферазата.

Други: често - болки в гърба, назофарингит, рядко намалена потентност.

Тъй като употребата на други инхибитори на HMG-COA редуктаза, честотата на поява зависи от дозата, като страничните ефекти обикновено се изразяват слабо и самите те са.

По време на лечението, особено по време на корекция на дозата на лекарството Rosart, на всеки 2-4 седмици трябва да се следи липидният профил и според него, ако трябва да промените дозата.

Препоръчително определяне на показателите за чернодробната функция преди терапията и 3 месеца след започване на терапията. Лекарството Rosart трябва да спре или намали дозата на лекарството, ако нивото на активност на „чернодробните“ трансаминази в серума е 3 пъти VGN.

При прилагане на лекарството Rosart в доза от 40 mg се препоръчва да се наблюдават показателите на бъбречната функция.

При пациенти с хиперхолестеролемия, дължаща се на хипотиреоидизъм или синдром на нефротически синдром, основните заболявания трябва да се провеждат преди началото на медикаментозното лечение Rosart.

При пациенти със съществуващи рискови фактори за рабдомиолиза е необходимо да се вземе предвид съотношението на очакваните ползи и потенциалните рискове и да се проведе клинично наблюдение през целия курс на лечение.

Трябва да информира пациента за необходимостта от незабавно съобщение до лекаря за случаите на внезапна поява на мускулна болка, мускулна слабост или крампи, особено в комбинация с неразположение и треска. Тези пациенти трябва да определят нивото на CPK. Терапията трябва да се прекрати, ако нивото на CPK се увеличи значително (над 5 пъти в сравнение с CAH) или ако мускулните симптоми са изразени и причиняват ежедневен дискомфорт. Ако симптомите изчезнат и нивото на CPK се нормализира, трябва да помислите за повторно приложение на лекарството Rosart или други инхибитори на HMG-COA редуктаза в по-малки дози при внимателно проследяване на пациента.

Дефиницията на CPK не трябва да бъде след интензивни упражнения или ако има други възможни причини за увеличаването на ck, които могат да доведат до погрешно тълкуване на резултатите. Ако изходният CPK е значително повишен, 5-7 дни трябва да бъдат преизмервани, не трябва да се започва терапия, ако вторият тест потвърждава първоначалното ниво на CPK (при 5 пъти над нормата).

Рутинното наблюдение на CPK при липса на симптоми е неподходящо.

Съобщава се за увеличаване на честотата на миозит и миопатия при пациенти, приемащи други инхибитори на инхибитора на HMG-COA редуктазата в комбинация с производни на фибриновата киселина (включително гемфиброзил), циклоспорин, никотинова киселина, азолови противогъбични средства, протеазни инхибитори и макролидни антибиотици. Трябва внимателно да претеглите съотношението на очакваните ползи и потенциалните рискове при съвместно приложение на лекарството Rosart и фибратите или ниацин не се препоръчват едновременно приложение на гемфиброзил.

В повечето случаи протеинурията намалява или изчезва по време на терапията и не означава поява на остри или обостряне на съществуващи бъбречни проблеми. Оценката на бъбречната функция трябва да се извършва по време на рутинната оценка на пациентите, получаващи доза от 40 mg.

Жените в детеродна възраст трябва да използват адекватни методи за контрацепция. Тъй като холестеролът и холестероловите вещества, синтезирани от холестерол, важен за развитието на плода, потенциалният риск от инхибиране на HMG-COA редуктазата е по-голям от ползата, получена от употребата на лекарството по време на бременност. В случай на бременност по време на терапията, лекарството трябва незабавно да се преустанови. Данни относно разпределението на розувастатин с млечни жени, така че кърменето трябва да се преустанови.

Не се препоръчва съвместно назначаване на розувастатин и инхибитори на HIV протеаза.

Ефекти върху способността за шофиране на превозни средства и механизми.

Когато карате превозни средства и извършвате дейности с потенциално опасна дейност, пациентите трябва да са наясно, че по време на лечението може да се появи замайване.

Лечение: няма специфично лечение, симптоматичната терапия се провежда под мониторинг на чернодробната функция и активността на KFK. Хемодиализата е неефективна.

Не изисква специални условия за съхранение. Дръжте далеч от деца!