Клинична фармакология

Пилобакт АМ - анти-хеликобактер, анти-язва.

Активно вещество

Фармакодинамика

Тройната терапия, включваща омепразол, кларитромицин и амоксицилин, ви позволява да постигнете висок процент на ликвидиране Helicobacter pylori (85–94%).

Омепразол инхибира секрецията на стомашна киселина чрез специфично инхибиране на H + TO + -ATPase - ензим, разположен в мембраните на париеталните клетки на стомашната лигавица. Намалява базалната и стимулираната секреция, независимо от естеството на стимула. След като еднократна доза от лекарството вътре в омепразол се появи в рамките на първия час и продължи 24 часа, максималният ефект се достига след 2 часа. След спиране на лекарството, секреторната активност се възстановява напълно за 3-5 дни.

Кларитромицин - макролиден антибиотик, полусинтетично производно на еритромицин А. Има антимикробен ефект, който е свързан с потискане на протеиновия синтез чрез взаимодействие с 50S рибозомната субединица на микробната клетка. Ефективен срещу голям брой грам-положителни, грам-отрицателни аеробни и анаеробни микроорганизми, включително H.plori. Образуваният в организма метаболит - 14-хидроксикларитромицин - също има подчертана антимикробна активност.

Амоксицилин - полусинтетичен пеницилин, има бактерициден ефект, има широк спектър на действие. Антимикробният ефект е свързан с инхибиране на синтеза на пептидогликан (поддържащият полимер на клетъчната стена) по време на периода на делене и растеж. Той има подчертана активност по отношение на H.plori. Резистентност H.plori Амоксицилин е рядък.

Комбинацията от амоксицилин и кларитромицин има потенциран антимикробен ефект срещу H.plori.

Фармакокинетика

И трите лекарства, които са част от Pylobact ® AM, имат добра перорална абсорбция.

Омепразол се абсорбира бързо след поглъщане и бионаличността му е 30–40%. Храненето не засяга бионаличността на омепразол. Cmax лекарството в плазмата се постига за 0,5–1 часа. Свързването с плазмените протеини е 90%. Почти напълно се метаболизира в черния дроб. Основният път на екскреция е с урина (80%).

Кларитромицин се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Абсолютната бионаличност на 250 mg кларитромицин е приблизително 50%. Приемът на храна леко забавя началото на абсорбцията на кларитромицин и образуването на 14-хидроксиларитромицин, но не влияе върху бионаличността. Когато се приема на празен стомах, Cmax серумните нива се достигат в рамките на 2 часа след перорално приложение и са 0,6 и 0,7 mcg/ml за кларитромицин и неговия основен метаболит. T1/2 кларитромицин е 3-4 часа. Кларитромицин е широко разпространен в организма. Концентрацията на кларитромицин в тъканите надвишава тази в серума. Свързването с протеини варира от 42 до 70%. Екскретира се през бъбреците и с изпражненията (20–30% в непроменена форма, останалите под формата на метаболити). Едновременното назначаване на кларитромицин и омепразол подобрява фармакокинетичните свойства на кларитромицин: средната Cmax се увеличава с 10%, минималната концентрация - с 15% в сравнение със същите показатели за монотерапия с кларитромицин. Концентрацията на кларитромицин в стомашната лигавица, докато назначаването му с омепразол също се повишава.

Амоксицилин се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Приемът на храна не влияе върху усвояването на амоксицилин. Бионаличността на амоксицилин е 75–90%. Лекарството се разпространява бързо в тъканите на тялото. T1/2 е 1-1,5 часа. Свързване с протеини - 20%. Около 60% от приетата доза се екскретира в урината непроменена, а малко количество се екскретира.

Показания

Ерадикационна терапия на Helicobacter pylori при язва на дванадесетопръстника.

Състав

Хапчета

1 таблетка съдържа:

Активно вещество: кларитромицин 500 mg;

Помощни вещества: MCC; Повидон; магнезиев стеарат; стерична киселина; пречистен талк; колоиден силициев диоксид; кроскармелоза натрий.

Капсули

1 капсула съдържа:

Активно вещество: Амоксицилин трихидрат;

Помощни вещества: натриев лаурил сулфат; колоиден силициев диоксид; кроскармелоза; MCC; магнезиев стеарат.

Ентерични капсули

1 капсула съдържа:

Активно вещество: Омепразол 20 mg;

Помощни вещества: Non Pareil Seeds (захароза и гранули от царевично нишесте, покрити с ентерично покритие); лактоза; царевично нишесте; манитол; Повидон; пречистен талк; Натриев лаурил сулфат; натриев фосфат (безводен).

Пилобакт АМ - анти-хеликобактер, анти-язва. \ r \ n

Фармакодинамика \ r \ n

Тройната терапия, включително омепразол, кларитромицин и амоксицилин, ви позволява да постигнете висок процент на ликвидиране на Helicobacter pylori (85 \ u201394%). \ r \ n

Омепразол инхибира секрецията на стомашна киселина чрез специфично инхибиране на H + TO + -ATPase - ензим, разположен в мембраните на париеталните клетки на стомашната лигавица. Намалява базалната и стимулираната секреция, независимо от естеството на стимула. След като единична доза от лекарството вътре в омепразол се появи в рамките на първия час и продължи 24 часа, максималният ефект се достига след 2 часа. След спиране на лекарството, секреторната активност се възстановява напълно за 3-5 дни. \ r \ n

Кларитромицин - макролиден антибиотик, полусинтетично производно на еритромицин А. Има антимикробен ефект, който е свързан с потискане на протеиновия синтез чрез взаимодействие с 50S рибозомната субединица на микробната клетка. Ефективен срещу голям брой грам-положителни, грам-отрицателни аеробни и анаеробни микроорганизми, включително H.plori. Образуваният в организма метаболит - 14-хидроксикларитромицин - също има подчертана антимикробна активност. \ r \ n

Амоксицилин - полусинтетичен пеницилин, има бактерициден ефект, има широк спектър на действие. Антимикробният ефект е свързан с инхибиране на синтеза на пептидогликан (поддържащият полимер на клетъчната стена) по време на периода на делене и растеж. Той има подчертана активност по отношение на H.plori. Резистентност H.plori Амоксицилин е рядък. \ r \ n

Комбинацията от амоксицилин и кларитромицин има потенциран антимикробен ефект срещу H.plori. \ r \ n

Фармакокинетика \ r \ n

И трите лекарства, които са част от Pylobact \ u00ae AM, имат добра перорална абсорбция. \ r \ n

Омепразол бързо се абсорбира след поглъщане и неговата бионаличност е 30 \ u201340%. Храненето не засяга бионаличността на омепразол. Cmax лекарството в плазмата се постига за 0,5 \ u20131 часа. Свързването с плазмените протеини е 90%. Почти напълно се метаболизира в черния дроб. Основният път на екскреция е с урина (80%). \ r \ n

Кларитромицин се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Абсолютната бионаличност на 250 mg кларитромицин е приблизително 50%. Приемът на храна леко забавя началото на абсорбцията на кларитромицин и образуването на 14-хидроксиларитромицин, но не влияе върху бионаличността. Когато се приема на празен стомах, Cmax серумните нива се достигат в рамките на 2 часа след перорално приложение и са 0,6 и 0,7 mcg \/ml за кларитромицин и неговия основен метаболит. T1 \/2 кларитромицин е 3-4 часа. Кларитромицин е широко разпространен в организма. Концентрацията на кларитромицин в тъканите надвишава концентрацията в серума. Свързването с протеини варира от 42 до 70%. Екскретира се през бъбреците и с изпражненията (20 \ u201330% в непроменена форма, останалите под формата на метаболити). Едновременното назначаване на кларитромицин и омепразол подобрява фармакокинетичните свойства на кларитромицин: средната Cmax се увеличава с 10%, минималната концентрация - с 15% в сравнение със същите показатели за монотерапия с кларитромицин. Концентрацията на кларитромицин в стомашната лигавица, докато назначаването му с омепразол също се повишава. \ r \ n

Амоксицилин се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Приемът на храна не влияе върху усвояването на амоксицилин. Бионаличността на амоксицилин е 75 \ u201390%. Лекарството се разпространява бързо в тъканите на тялото. T1 \/2 е 1-1,5 часа. Свързване с протеини - 20%. Около 60% от приетата доза се екскретира в урината непроменена, а малко количество се екскретира. \ r \ n \ r \ n

Показания \ r \ n

Ерадикационна терапия на Helicobacter pylori при язва на дванадесетопръстника. \ r \ n

Състав \ r \ n

Хапчета \ r \ n

1 таблетка съдържа: \ r \ n

Активно вещество: кларитромицин 500 mg; \ r \ n

Помощни вещества: MCC; Повидон; магнезиев стеарат; стерична киселина; пречистен талк; колоиден силициев диоксид; кроскармелоза натрий. \ r \ n

Капсули \ r \ n

1 капсула съдържа: \ r \ n

Активно вещество: Амоксицилин трихидрат; \ r \ n

Помощни вещества: натриев лаурил сулфат; колоиден силициев диоксид; кроскармелоза; MCC; магнезиев стеарат. \ r \ n

Ентерични капсули \ r \ n

1 капсула съдържа: \ r \ n

Активно вещество: Омепразол 20 mg; \ r \ n

Помощни вещества: Non Pareil Seeds (захароза и гранули от царевично нишесте, покрити с ентерично покритие); лактоза; царевично нишесте; манитол; Повидон; пречистен талк; Натриев лаурил сулфат; натриев фосфат (безводен). \ r \ n