Две лекарства от класа на бигуанидите, метформин и фенформин, са разработени през 1957 г. В крайна сметка е установено, че метформинът е 20 пъти по-малко вероятно да причини лактатна ацидоза, но е опетнен от историята на неговия фенформин.

допълнителна

Две лекарства от класа на бигуанидите, метформин и фенформин, са разработени през 1957 г. За съжаление фенформинът е достигнал първо пазара на САЩ и е довел до няколко смъртни случая от лактатна ацидоза. Когато този риск се появи, фенформин беше изтеглен от рафтовете на аптеките по целия свят. В крайна сметка е установено, че метформинът е 20 пъти по-малко вероятно да причини лактатна ацидоза, но той е опетнен от историята на своя братовчед. Метформин за първи път се предлага във Франция през 1979 г. и оттогава се използва широко в Европа, но не е разрешен за употреба при диабет тип 2 в САЩ до 1994 г.

Целеви орган: Черен дроб, вторични ефекти върху мускулите и мазнините.

Действие: Намалете производството на глюкоза от черния дроб, увеличете броя на инсулиновите рецептори
върху мускулните и мастните клетки

Намалява HbA1c с 1,5% до 2,0%

Метформин е химически род на френското растение люляк, което е отбелязано в началото на 1900 г. за понижаване на кръвната захар. Френският люляк обаче, подобно на фенформин, се оказа твърде токсичен за употреба при хора. Метформин, с много по-кратко време на действие от фенформин, има много по-нисък риск от тежки странични ефекти и е доста безопасен за употреба от всеки, който иначе е здрав. Всъщност в голямото проучване на UKPDS това беше единственото лекарство, което намалява смъртността, сърдечните пристъпи и инсултите, свързани с диабета. Не трябва да се използва от тези, които употребяват повече от две унции или две алкохолни напитки на ден, които имат застойна сърдечна недостатъчност или които имат значително бъбречно, чернодробно или белодробно заболяване.

Метформин понижава нивата на кръвната захар на гладно средно с 25% (17 до 37%), кръвната захар след хранене до 44,5% и A1c със средно 1,5% (0,8 до 3,1%). Метформин намалява повишените плазмени нива на инсулин в случаите на метаболитен синдром с до 30% и намалява нуждата от инжектиран инсулин при тип 2s с 15 до 32%.

Метформин се предлага под търговското наименование Glucophage или като таблетка с удължено освобождаване, наречена Glucophage XR. Действа добре, когато се комбинира със сулфонилурейни продукти. Комбинация от глибурид и метформин се предлага като Glucovance. Комбинираната терапия води до по-голямо намаляване на кръвната захар, отколкото може да се постигне само от всеки клас. Общият метформин се предлага на намалена цена.

Метформин притежава известни предимства при лечението на диабет. Излишъкът от глюкоза, произвеждан от черния дроб, е основният източник на високи кръвни захари при диабет тип 2 и обикновено е причината за високите кръвни захари при събуждане сутрин. Метформин намалява това свръхпроизводство на глюкоза. Помага за понижаване на кръвната захар, особено след хранене, без риск от хипогликемия, когато се използва самостоятелно. Наблюдава се и умерено подобрение на нивата на холестерола. Десетгодишното проучване UKPDS на над 3000 души с диабет тип 2 установи, че тези, които са били поставени на метформин, имат 36% намаление на общата смъртност и 39% намаление на сърдечните пристъпи.

Тъй като метформин изключва излишното производство на глюкоза в черния дроб, той намалява количеството инжектиран инсулин, необходимо за контрол на кръвната захар както при диабет тип 1, така и при тип 2. Хората с диабет тип 2, които са на инсулин, обикновено се съветват да намалят дозите си на инсулин преди да започнат метформин. Пълното подобрение на гликемичния контрол и нивата на холестерола може да не се наблюдава, докато отмине 4 до 6 седмици употреба.

Страничните ефекти от метформин включват промяна във вкуса, загуба на апетит, гадене или повръщане, подуване на корема или газове, диария или кожен обрив. Те могат да се появят през първите няколко седмици от приема на лекарството, но рядко са дълготрайни. Приемът на лекарството с храна и започване с ниска доза спомагат за намаляване на страничните ефекти. Дозата може постепенно да се увеличава, тъй като страничните ефекти намаляват.

Лактатна ацидоза, сериозният, но рядък страничен ефект, който първоначално се наблюдава при фенформин, се получава, когато се натрупва млечна киселина поради невъзможност за изчистване на метформин от системата. Лактатна ацидоза се среща много рядко, само веднъж на всеки 30 000 човеко-години употреба. Почти винаги се среща при възрастни хора, които имат друг основен здравословен проблем, особено такъв, който може да наруши дишането или кръвообращението. Предупредителните признаци на лактатна ацидоза включват учестено и плитко дишане, диария, силни мускулни болки, спазми, необичайна слабост или умора или усещане за студ. Тъй като смъртността при лактатна ацидоза е около 40%, всеки, който има значително белодробно заболяване, застойна сърдечна недостатъчност или бъбречно заболяване, никога не трябва да приема това лекарство.

Тъй като пиенето на алкохол по време на приема на метформин може също да предизвика лактатна ацидоза, когато има други рискове за здравето, не забравяйте да попитате Вашия лекар за консумацията на алкохол, ако приемате това лекарство. Имайте предвид, че Tagamet, стомашно-чревно лекарство, може да усили ефектите на метформин. Следователно, дозата на метформин може да се наложи да бъде по-ниска, ако вече приемате Tagamet.

Въпреки че все още не е одобрен от FDA, метформинът вече е в клинични изпитвания за лечение на тийнейджъри, които са развили диабет тип 2. Някои педиатри също го предписват, понякога, за да помогне за контролиране на силен феномен на зората, наблюдаван при растящ тийнейджър с диабет тип 1. Тази употреба също не е одобрена. Той също така помага за намаляване на инсулиновата резистентност при жени с поликистоза. Един страничен ефект за тези жени, понякога желаният резултат, е по-голямата вероятност за бременност.