Сиракуза, Ню Йорк. - Учени от университета по химия в Сиракуза са разработили ново лекарство, което контролира кръвната захар без често срещаните странични ефекти на гадене, повръщане и в някои случаи нежелана загуба на тегло. Това ще бъде от полза за милиони пациенти с диабет тип 2, които търсят по-добър контрол на кръвната захар, лишени от странични ефекти.

диабет

Те са създали конюгат на GLP-1R агонист с модифицирана мозъчна пенетрантност, която подобрява GLP-1R-медиирания гликемичен контрол, без да предизвиква повръщане.

Следователно това лекарство може да бъде от полза за пациенти с диабет, които също живеят с муковисцидоза, ХОББ, саркопения, рак или ХИВ, където загубата на тегло е противопоказана.

Изследователската статия на Дойл, "Corrination of a GLP-1 Receptor Agonist for Glycemic Control without Emeis," е публикувана в рецензираната научна списание Cell Reports.

Честа група лекарства, използвани за лечение на диабет тип 2, са агонисти на глюкагоноподобен пептид-1 рецептор (GLP-1R). Въпреки че намаляват нивата на кръвната захар при пациенти с диабет, техните странични ефекти включват гадене, повръщане и загуба на тегло.

Чрез субсидии от Националния здравен институт (NIH) Дойл и неговите сътрудници намериха начин да комбинират две молекули в ново вещество, което понижава кръвната захар без тези нежелани странични ефекти.

В техническо отношение екипът на Дойл разработи нова област на биоконюгация, химическа техника, използвана за комбиниране на две молекули. Чрез свързване на екзендин-4 (Ex4), одобрен от FDA агонист на GLP-1R, с дицианокобинамид (Cbi), който е малко парче от сложната молекула витамин В12, те произвеждат Cbi-Ex4 в техника, която наричат ​​"корениране" - пиеса, разбира се, на тема „коронация“.

Данните, събрани от тестването на Cbi-Ex4 в мускусната рока (Suncus murinus) - бозайникът, използван в това проучване поради способността му да повръща (гризачи и много бозайници нямат тази способност) - разкриват благоприятни ефекти, както се вижда от подобрените нива на кръвната захар по време на глюкоза тестове за толерантност и дълбоко намаляване на повръщането в сравнение с Ex4. Важното е, че не е отбелязана загуба на тегло, отново в ярък контраст с одобрения понастоящем GLP-1R агонист, което прави това ново лекарство идеално за пациенти, които се нуждаят от глюкорегулация, без да влияят на нивата на индекса на телесната си маса (BMI).

Следователно това лекарство може да бъде от полза за пациенти с диабет, които също живеят с муковисцидоза, ХОББ, саркопения, рак или ХИВ, където загубата на тегло е противопоказана.

Следващата стъпка в развитието на това новаторско лекарство е да се премести през предклиничната фаза във фаза I проучвания при хора. Дойл и неговият екип са внесли ново предложение за безвъзмездна помощ за финансиране на тези усилия.

Заедно с тази работа Дойл е награден и с тригодишна субсидия от 3 милиона долара чрез федералното министерство на отбраната (DoD) за подпомагане на военни ветерани с коморбиден диабет и затлъстяване. Почти 25% от ветераните, полагащи грижи в медицинските центрове на VA, са диагностицирани с диабет (в сравнение с около 9% от общото население).

"Това е, което военните биха нарекли технология с двойна употреба, приложима за всички цивилни, ако работи", каза Дойл. „Безвъзмездните средства са специално насочени към това да накара изследователите да разгледат основните проблеми в рамките на ветеранската общност и се надяваме, че ще видим значителен метод за отслабване, който е по-добър от наличния в момента.

„Вече няма лечение, което може да държи теглото за дълъг период от време без поведение на заболявания като гадене“, добави Дойл. „И така, моята група настоява да разшири GLP-1R агонистите за лечение на диабет със затлъстяване (DoD проект) и след това отделно за лечение на диабет, без да се засяга хранителния статус („ коренация “).“

Дойл е професор по Лора Дж. И Л. Дъглас Мередит в катедрата по химия в Колежа на изкуствата и науките в университета в Сиракуза и адюнкт доцент по медицина в SUNY Upstate Medical University в Сиракуза. Изследванията на Дойл са проведени в сътрудничество с лабораториите на Мат Хейс, професор от Катедрата по психиатрия в Университета на Пенсилвания; Барт С. Де Йонхе, професор от Катедрата по биологични поведенчески здравни науки в Университета на Пенсилвания; и д-р Кристиан Рот, детски ендокринолог и професор в детската болница в Сиатъл.

За допълнителна справка влезте в: