Пирантел памоат (ембонат), даван през устата, е ефективен за отстраняване и контрол на инфекции с аскариди и анкилостоми при черни кученца и кучета (възрастни Toxocara canis, Toxascaris leonina, Ancylostoma tubaeforme, An. Braziliense, Uncinaria stenocephala), котки (възрастни Toxocara cati, Toxa.

преглед

Свързани термини:

  • Албендазол
  • Антихелминтици
  • Паразит
  • Доза за еднократно лекарство
  • Нематода
  • Ascaridoidea
  • Анкилостома
  • Enterobius vermicularis
  • Жребче

Изтеглете като PDF

За тази страница

Антипаразитни средства

Пирантел Памоат.

Pyrantel pamoate, широкоспектърно антихелминтно лекарство, се предлага само като перорална суспензия без рецепта в Съединените щати. Това лекарство е заменено от бензимидазолите, с изключение на продължаващата му популярност за лечение на ентеробиоза. Режим на една доза е достатъчен при аскаридоза и трихостронгилоза, но за инфекция с анкилостома е необходима една доза дневно през 3 последователни дни. Пирантел памоатът е неефективен при трихуриаза.

Агентът е невермициден, но причинява деполяризираща нервно-мускулна блокада на мускулите на хелминта. Парализираните червеи се изхвърлят с чревна перисталтика. Поради лошото усвояване от стомашно-чревния тракт, страничните ефекти са ограничени до нечести поява на коремна болка, диария, замаяност, безсъние, обрив и главоболие. Пирантел памоат трябва да се използва с повишено внимание при хора с чернодробна дисфункция. Въпреки че не съществуват конкретни данни за употребата му при деца на възраст под 2 години, не са документирани проблеми, свързани с възрастта. Съществуват малко данни за употребата при бременност, а пирантел памоатът е нембриотоксичен при животните. Ако е абсолютно необходимо, може да се използва след първия триместър на бременността. Пирантел памоат не трябва да се прилага едновременно с пиперазин.

Антипаразитни средства

Ф. Матю Кулман, Джеймс М. Флекенщайн, в Инфекциозни болести (четвърто издание), 2017 г.

Пирантел Памоат

Пирантел памоат, тетрахидропиримидин, който първоначално е разработен като ветеринарен антихелминт, има широк спектър на действие при хората. 1,2,64,65 Мнозина считат, че това е избраното лечение за Е. vermicularis. Също така е ефективен за A. lumbricoides, еозинофилен ентероколит, причинен от Ancylostoma caninum, анкилостома, акантоцефалана Moniliformis moniliformis и Trichostrongylus spp. Той няма активност срещу T. trichiura. Оксантел памоат, производно на m-оксифенол, може да се прилага в единична доза за Trichuris spp. Пирантел памоат и неговите аналози действат като причиняват деполяризираща нервно-мускулна блокада и блокират ацетилхолинестеразата, което води съответно до спастична парализа и мускулна контрактура и позволява експулсиране на червеите.

Пирантел памоат, който причинява деполяризация и повишена честота на скокове в мускулните клетки на червея, не трябва да се дава с пиперазин, който причинява хиперполяризация и намаляване на честотата на скокове.

Рационален подход към диагностициране и управление на инфекциозни причини за диария при котенца

Диагноза.

Големите яйцеклетки (приблизително 80 µm) с характерна дебела стена се разпознават лесно при фекална флотация (Фигура 1-8).

Лечение.

Пирантел памоат при 20 mg/kg PO е безопасен при котенца на възраст над 2 седмици. Лечението трябва да се повтори след около 2 седмици. Fenbendazole също е ефективен антихелминт и може да се прилага на котенца на възраст от 4 седмици при 50 mg/kg PO за 5 дни, за да убие повече от 90% от пренаталните ларви. Тъй като предварителният период на T. cati е 8 седмици, котенцата не трябва да се лекуват за кръгли червеи до 6-седмична възраст. Въпреки това, като се има предвид загрижеността за инфекция с анкилостоми, всички котенца трябва рутинно да се обезпаразитяват с пирантел памоат, започвайки на 2-седмична възраст и след това да се поставят на месечен профилактичен дирофилариоз с ефикасност срещу Toxocara spp.

Лекарства за хелминти

Пирантел Памоат

Pyrantel pamoate се използва за лечение на чревни нематодни инфекции, особено на анкилостома и инфекция с Ascaris, но е неефективен при трихуриаза. Пирантел действа, като насочва никотиновия ацетилхолинов рецептор към повърхността на соматичния мускул на нематода, като по този начин деполяризира нервно-мускулната връзка на нематодата, което води до необратима парализа и естествено изхвърляне на червея. 176 Резистентността е свързана с модификация на никотиновия рецептор. 177 178 пирантел памоат се абсорбира слабо от червата; повече от 85% от дозата се предава непроменена във фекалиите. Абсорбираната част се метаболизира и екскретира с урината. Обикновено е ефективен в еднократна доза. Безопасността при бременност и деца под 2 години не е установена. Той има минимална токсичност при дози, използвани за лечение на чревна хелминтна инфекция. Съобщените нежелани реакции обикновено се ограничават до анорексия, гадене, повръщане, коремни спазми и диария. 179 Доказано е, че Pyrantel повишава нивата на теофилин. 180 Наскоро беше доказано, че свързаното лекарство оксантел засилва активността на албендазол срещу T. trichuria. 5а

Терапия за земноводни

Пирантел Памоат

Pyrantel pamoate е отличен избор за елиминиране на нематоди, ако амфибията може да се лекува през устата. Типична доза е 5 до 10 mg/kg PO, повтаряща се на всеки 7 дни в продължение на 28 дни. Използвана е комбинация от пирантел памоат и празиквантел (Drontal) и дозировката се определя от количеството на пирантел памоат.

Ивермектин

Ивермектин може да се прилага локално или чрез баня, ако земноводните са твърде малки за перорално или инжекционно приложение. Локална доза от 4 mg/kg може да се дава на всеки 7 дни в продължение на 28 дни. 60-минутна баня в разтвор, съдържащ 10 mg ивермектин и 1000 ml вода, изглежда ефективна на всеки 7 дни в продължение на 28 дни. Пероралните и инжекционните дози са много по-ниски: 0,4 mg/kg на всеки 7 дни в продължение на 28 дни. Когато ивермектин трябва да бъде доставен на малки земноводни, трябва да се помисли за разтвор от 0,1 mg/ml.

Фенбендазол

Фенбендазол при 25 до 50 mg/kg PO дневно в продължение на 3 дни и повтарящ се през 14 дни също е ефективен, но трябва да се прилага перорално. Левкопения може да възникне при продължително лечение или при предозиране.

Левамизол

Ваните с левамизол, или непрекъсната баня от 10 mg/L в продължение на 3 дни, повтаряща се на всеки 14 дни, или 1-часова баня при 100 mg/L, повтаряна седмично, са ефективни за много водни земноводни. Млявата парализа е риск, свързан с тази баня, така че трябва да се използва с повишено внимание при непознати видове.

Други техники за управление се фокусират върху намаляване или премахване на натоварването с нематоди в околната среда. Намалената плътност на отглеждане, т.е. по-малкото земноводни, държани заедно в клетка, намалява количеството на отделените яйцеклетки и ларви на нематоди. Дезинфектантите, противоглистните средства и повишаването на температурата също намаляват натоварването с нематоди в околната среда на земноводни.

Дезинфектанти

Където е подходящо, клетка може да се разбие и дезинфекцира с много лесно достъпни дезинфектанти (например хлорна белина или амоняк с пълна сила). Инструментите трябва да се дезинфекцират по подобен начин между клетките.

Антихелминтици

Ако клетката не може да бъде разбита, земноводните могат да бъдат преместени във временни помещения и оригиналното заграждение да се полива веднъж седмично с 10 mg/L ивермектин или 100 mg/L левамизол. Един час след третирането клетката трябва да се напоява няколко пъти с прясна вода, за да се отстранят остатъците. След това земноводните могат да бъдат върнати след изплакването.

Повишаване на температурата

Някои нематоди (L3 ларвен стадий) са чувствителни към топлина и няма да оцелеят, когато температурата на околната среда е по-висока от 45 ° C за 24 часа. Това е ефективен начин за лечение на клетка, съдържаща живи растения, но не всички растения ще понасят тези температури. Трябва да се предотврати повторното въвеждане на нематоди. Ново обзавеждане за клетки като скали, пръст, кора и мъртви листа може да се нагрява до температури от 65 ° C в продължение на 60 минути. На живите растения трябва да се отстрани цялата почва от корените, а растенията да се изплакнат добре в прясна вода, последвано от баня с левамизол или ивермектин. Растителните видове, които оцеляват при 45 ° C, могат да се държат при тази температура поне 24 часа на мястото на антихелминтни бани.

Важно е да се признае, че живата храна е потенциален източник на реинтродукция на нематоди; следователно дългосрочният мониторинг за откриване на нематоди е подходящ, дори за привидно здрави земноводни.

Амфибията или клетката трябва да бъдат наблюдавани с тримесечни прегледи на фекални паразити, за да се открие промяна в цитологичните характеристики и колебания в яйцеклетките и ларвите на нематоди. Често не може да съществува корелация между намаляване на яйцеклетките или ларвите на нематоди във фекалиите и действителното намаляване на броя на нематодите, но подобрения при болните земноводни могат да се наблюдават, когато броят на яйцеклетките или ларвите намалява и изпражненията имат по-малко от 5 до 10 еритроцити 100 × поле и 1 до 5 WBC/100 × поле. Целта е земноводните да се възстановят и да поддържат здравословно тегло и оценка на телесното състояние, да имат нормални резултати от изпражненията и да показват нормално поведение. При проблемни земноводни и загражденията им е подходящо по-често наблюдение.

Фармакологията на Pyrantel

2.2.2 Терапевтични действия срещу GI нематоди

Пирантел памоат (Strongid, Nemocid) може да се използва за лечение на анкилостоми и кръгли червеи при хора, домашни любимци и други животни с ефекти, които могат да варират в зависимост от видовете паразити и състоянието на резистентност [3]. Анкилостомите и Trichuris видове обикновено са по-малко податливи на пирантел, отколкото Ascaris видове и свързани кръгли червеи [3]. Пирантел се използва най-често при прасета за Ascaris suum и Oesophagostomum dentatum, при коне за аскариди, големи и малки стронгили и оксиуриди (и в двойна доза за Anoplocephala) и като широкоспектърен ГИ антихелминт при преживни животни. При кучета и котки пирантел се използва за често срещани ГИ нематоди, с изключение на бичи червеи. При хората се използва за лечение на острици, кръгли и анкилостоми [4]. При острици, лекарството може да се използва за самолечение, но при други инфекции е желателен медицински съвет и трябва да се избягва лечение на деца на възраст под 2 години.

Oxantel pamoate (фиг. 2.2) се използва предимно за лечение на бичи червеи (Trichuris), показание за което пирантел е до голяма степен неефективен. Част от причината оксантелът да е ефективен срещу бичи червеи е, че това лекарство се абсорбира слабо от стомашно-чревния тракт и достига по-висока концентрация в дебелото черво, където се намират бичи. По този начин, част от причината за ефикасността му срещу бичи червеи са неговите фармакокинетични свойства; друга причина може да се отнася до различни подтипове на никотинови рецептори, присъстващи в бичи червеи.

Интересното е, че оксантел, в допълнение към другите си холинергични ефекти, е инхибитор на фумарат редуктаза и намалява способността на оралните бактерии да произвеждат хроничен пародонтит [5]. В резултат на неговото инхибиращо въздействие върху спирохетите, той се застъпва за стоматологична употреба.

Morantel (Rumatel) е структурно тясно свързан с пирантел: той е 3-метилтиофеновият аналог на пирантел и се използва при преживни животни като сол на тартрата от 1981 г. Предлага се в търговска форма в четири формулировки: лечебен премикс, болус от бозайник, перорално суспензия и болус със забавено освобождаване. Не е лицензиран за човешка употреба. Той е ефективен срещу горните GI нематоди като Haemonchus, Ostertagia и Trichostrongylus при говеда [3] .

Формулировки и клинична употреба на пиримидинови съединения при домашни животни

4.2.1.3.1 Кучешки

Таблетки Nemex (Ralston Purina, Farnam); NADA 101-331, одобрен в САЩ, 14 ноември 1978 г.

Таблетки, съдържащи 22,7, 45,4 или 113,5 mg основа на пирантел на таблетка.

Дозировката на пирантел памоат за малки кучета (lbs) е 10 mg/kg; по-големите кучета (> 5 lbs) трябва да се дозират с 5 mg пирантел памоат на килограм телесно тегло.

За отстраняване на аскариди (Toxocara canis; Toxascaris leonina) и анкилостоми (Ancylostoma caninum; Uncinaria stenocephala) при кучета и кученца. За предотвратяване на реинфекция на T. canis при кученца и възрастни кучета и при кърмещи кучки след пъпки.

Heartgard Plus; Heartgard Plus за кучета (Merial); NADA 140-971, одобрен в САЩ на 15 януари 1993 г.

Продуктите на Heartgard Plus са таблетки за дъвчене, съдържащи ивермектин и пирантел памоат, прилагани за осигуряване на минимална доза от 6 µg/kg ивермектин и 5 mg/kg пирантел памоат. Предлагат се дъвчащи продукти в различни размери за различни диапазони на телесното тегло.

За употреба при кучета: Ивермектин [за предотвратяване на кучешки дирофилариоз чрез елиминиране на стадиите на тъканни ларви на Dirofilaria immitis за един месец (30 дни) след инфекция] и пирантел памоат (за лечение и контрол на възрастни Toxocara canis, Toxascaris leonina, Ancylostoma caninum, Uncinaria stenocephala и Ancylostoma braziliense).

Вирбантел; Sentry HC Worm X Plus (Virbac); NADA 141-261, одобрен в САЩ на 13 март 2007 г.

Ароматизирани дъвчащи продукти, съдържащи пирантел памоат и празиквантел. Дъвчащите вещества се дозират, за да осигурят минимална доза от 5 mg пирантел памоат и 5 mg празиквантел на килограм телесно тегло (2,27 mg пирантел памоат и 2,27 mg празиквантел на lb).

За лечение и контрол на кръгли червеи (Toxocara canis, Toxascaris leonina); анкилостоми (Ancylostoma caninum, Ancylostoma braziliense, Uncinaria stenocephala); и тении (Dipylidium caninum, Taenia pisiformis) при кучета и кученца.

Drontal Plus широкоспектърни противоглистни таблетки; Drontal Plus таблетки; Drontal Plus Taste Tabs (Bayer); NADA 141-007, одобрен в САЩ на 19 май 1994 г.

Таблетки, съдържащи празиквантел, пирантел памоат и фебантел. Таблетките са с размер, за да доставят 5-10 mg празиквантел, 5-10 mg пирантел памоат и повече или равно на 25 mg фебантел на килограм телесно тегло.

Drontal ™ Plus широкоспектърни противоглистни таблетки са показани за отстраняване на следните чревни паразити при кучета: Тении (Dipylidium caninum, Taenia pisiformis, Echinococcus granulosus и Echinococcus multilocularis); анкилостоми (Ancylostoma caninum и Uncinaria stenocephala), аскариди (Toxocara canis и Toxascaris leonina) и бичи червеи (Trichuris vulpis).

Бензимидазоли

Систематични прегледи

Ефикасността на единични дози албендазол, мебендазол, левамизол и пирантел памоат срещу Ascaris lumbricoides, анкилостома и Trichuris trichiura е оценена в голям метаанализ на 20 рандомизирани контролирани проучвания [33]:

еднодозови перорални албендазол, мебендазол и пирантел памоат за инфекция с Ascaris lumbricoides доведоха до проценти на излекуване от 88% (95% CI = 79, 93%; n = 557), 95% (91, 97%; n = 309) и 88% (79, 93%; n = 131) съответно;

процентите на излекуване за инфекция с Trichuris trichiura след лечение с еднократна доза перорален албендазол и мебендазол са съответно 28% (13, 39%; n = 735) и 36% (16, 51%; n = 685);

ефикасността на еднократна доза перорален албендазол, мебендазол и пирантел памоат срещу инфекции с анкилостоми, е 72% (59, 81%; n = 742), 15% (1,27%; n = 853) и 31% (19, 42%; п = 152) съответно;

обединените относителни рискове не могат да бъдат изчислени за пирантел памоат срещу Trichuris trichiura и левамизол за нито един от разследваните паразити.

Еднодозовите перорални албендазол, мебендазол и пирантел памоат водят до висока степен на излекуване при инфекции с Ascaris lumbricoides. При инфекция с анкилостоми, албендазол е по-ефективен от мебендазол и пирантел памоат. Лечението на Trichuris trichiura с единични перорални дози настоящи антихелминтни лекарства е незадоволително. В 11 проучвания нежеланите събития не се дължат на албендазол. Едно проучване във Филипините съобщава за гадене при двама пациенти и диария при един. В три проучвания на мебендазол не е имало нежелани събития, но в едно проучване е имало дискомфорт в корема при шест от 45 деца, които са приемали мебендазол 500 mg/ден. Почти половината от пациентите, приемали пирантел памоат в проучване в Нигерия, са имали нежелани събития, главно болки в корема, гадене и световъртеж.