Фендиметразин тартарат, като декстро изомер, има химичното наименование на (2S.3S) -3, 4-диметил-2-фенилморфолин L - (*) - тартрат (1.1). Молекулното му тегло е 341,36.

фендиметразин

Фендиметразин тартарат е бял кристален прах без мирис. Той е свободно разтворим във вода; слабо разтворим в топъл алкохол, неразтворим в хлороформ, ацетон, етер и бензен.

Всяка таблетка за перорално приложение съдържа 35 mg фендиметразин тартрат. Освен това всяка таблетка съдържа следните неактивни съставки: лактоза USP, магнезиев стеарат NF, колоиден силициев диоксид, микрокристална целулоза NF, нишесте NF (модифицирано царевично нишесте).


КЛИНИЧНА ФАРМАКОЛОГИЯ

Фендиметразин тартарат е фенилалкиламин симпатомиметичен амин с фармакологична активност, подобна на прототипите от този клас, използвани при затлъстяване, амфетамините. Действията включват стимулация на централната нервна система и повишаване на кръвното налягане. Тахифилаксията и толерантността са демонстрирани с всички лекарства от този клас, в които тези явления са търсени.

Лекарствата от този клас, използвани при затлъстяване, са известни като "аноректици или анорексигеници." Не е установено обаче, че действието на такива лекарства при лечение на затлъстяване е предимно едно от потискането на апетита. Други действия на централната нервна система или метаболитни ефекти, може да участва.

Възрастни пациенти със затлъстяване, инструктирани за диетично управление и лекувани с аноректични лекарства, губят средно повече тегло, отколкото тези, лекувани с плацебо и диета, както е определено в относително краткосрочни клинични проучвания.

Размерът на увеличената загуба на тегло на лекуваните пациенти в сравнение с лекуваните с плацебо пациенти е само част от половин килограм седмично. Степента на загуба на тегло е най-голяма през първите седмици от терапията както за субектите, така и за плацебо и има тенденция да намалява през следващите седмици. Не е установен възможният произход на увеличената загуба на тегло поради различните лекарствени ефекти. Размерът на загуба на тегло, свързан с употребата на аноректично лекарство, варира от изпитване до проучване и повишената загуба на тегло изглежда доказано свързана с променливи, различни от предписаното лекарство, като лекаря-изследовател, лекуваната популация и предписана диета. Проучванията не позволяват заключения относно относителната важност на лекарствените и нелекарствените фактори за загубата на тегло.

Естествената история на затлъстяването се измерва в години, докато цитираните проучвания са ограничени до ниска продължителност на седмиците, поради което общото въздействие на индуцираната от лекарства загуба на тегло над това на диетата трябва да се счита за клинично ограничено.

[BZK - Ограничената продължителност на проучванията прави преценката за ефективност за дълги периоди несигурна. Той просто не е тестван.]

НЕЖЕЛАНИ РЕАКЦИИ

Сърдечно-съдови: Палпитация, тахикардия, повишаване на кръвното налягане.

Централна нервна система: свръхстимулация, безпокойство, замаяност, безсъние, тремор, главоболие, психотично състояние, възбуда, зачервяване, изпотяване, замъгляване на зрението.

Стомашно-чревни: сухота в устата, диария, запек, гадене, болки в стомаха.

Пикочно-полова система: Промени в либидото, честотата на уриниране, дизурия.

НАРКОТИНА И ЗАВИСИМОСТ НА НАРКОТИЦИТЕ

Фендиметразин тартарат е класифициран като контролирано вещество от списък III.

Фендиметразин тартратът е свързан химически и фармакологично с амфетамините. Амфетамините и свързаните с тях стимулиращи лекарства са били сериозно злоупотребявани и трябва да се има предвид възможността за злоупотреба с фендиметразин, когато се оценява желанието за включване на лекарство като част от програма за намаляване на теглото. Злоупотребата с амфетамини и свързани с тях лекарства може да бъде свързана с интензивна психологическа зависимост и тежка социална дисфункция. Има съобщения за пациенти, които са увеличили дозата многократно, отколкото се препоръчва. Внезапното спиране след продължително прилагане на високи дози води до силна умора и психическа депресия. Промените се отбелязват и на ЕЕГ на съня. Проявите на хронична интоксикация е психоза, често клинично неразличима от шизофрения.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Толерантността към аноректичния ефект обикновено се развива в рамките на няколко седмици. Когато това се случи, препоръчителната доза не трябва да се превишава в опит да се увеличи ефектът, а лекарството трябва да се прекрати.

Употребата на фендиметразин в рамките на 14 дни след приложението на инхибитори на моноаминооксидазата може да доведе до хипертонична криза. Внезапното спиране на приложението след продължителна висока доза води до екстремна умора и депресия. Поради ефекта върху централната нервна система фендиметразин тартарат може да увреди способността на пациента да участва в потенциално опасни дейности като работа с машини или шофиране на моторно превозно средство. Следователно пациентът трябва да бъде предупреден съответно.

ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ

Трябва да се внимава при предписването на фендиметразин при пациенти с дори лека хипертония. Нуждите от инсулин при захарен диабет могат да се променят във връзка с употребата на фендиметразин и съпътстващия диетичен режим.

Фендиметразин може да намали хипотензивния ефект на гуанетидин. Най-малкото възможно количество трябва да се предписва или отпуска едновременно, за да се сведе до минимум възможността от предозиране.

Фендиметразин тартарат 35 mg жълти и петнисти таблетки съдържат FD & C Yellow # 5 (тартразин), които могат да причинят реакции на алергичен тип (включително бронхиална астма) при някои чувствителни лица, въпреки че общата честота на FD & C Yellow # 5 (тартразин) чувствителност като цяло населението е ниско. Често се наблюдава при пациенти, които също имат свръхчувствителност към аспирин.

Употреба при бременност

Не е установена безопасна употреба по време на бременност. Докато не се получи повече информация, фендиметразин тартрат не трябва да се приема от жени, които са или могат да забременеят, освен ако, по мнението на лекаря, потенциалните ползи надвишават възможните опасности.

Употреба при деца

Фендиметразин тартарат не се препоръчва за употреба при деца под 12-годишна възраст.

Острото предозиране на фендиметразин тартрат може да се прояви със следните признаци и симптоми: необичайно безпокойство, объркване, войнство, халюцинации и състояния на паника. Умората и депресията обикновено следват централната стимулация. Сърдечно-съдовите ефекти включват аритмии, хипертония или хипотония и циркулаторен колапс. Стомашно-чревните симптоми включват гадене, повръщане, диария и коремни спазми. Отравянето може да доведе до конвулсии, кома и смърт.

Управлението на предозирането е до голяма степен симптоматично. Включва седация с барбитурат. Ако е маркирана хипертония, трябва да се обмисли използването на нитрат или бързодействащ алфа-рецептор-блокиращ агент. Опитът с хемодиализа или перитонеална диализа е недостатъчен, за да позволи препоръки за нейното използване.

Известна свръхчувствителност или идиосинкратични реакции към симпатомиметици. Напреднала артериосклероза, симптоматично сърдечно-съдово заболяване, умерена и тежка хипертония, хипертиреоидизъм, глаукома.

Силно нервни или възбудени пациенти. Пациенти с анамнеза за злоупотреба с наркотици. Пациенти, приемащи други стимуланти на ЦНС, включително инхибитори на монаминоксидазата.