Досега изпитванията при хора с бета-3 селективни лекарства се оказаха разочароващи; изглежда, че лекарствата действат много по-добре при животните, отколкото при хората.

novaldex

Тамоксифен цитрат, по-известен с търговското си наименование Nolvadex, обикновено се предписва за лечение или профилактика на рак на гърдата при жените. Той функционира като блокер на естрогенните рецептори, тъй като структурно е подобен на естрогена и може да измести хормона в местата на естроген-клетъчните рецептори. Ако естрогенът не може да взаимодейства с клетъчните рецептори, той става неактивен. Nolvadex се доказа като безопасен и ефективен при лечение на рак на гърдата, особено при по-възрастни жени, които имат изобилие от рецептори на естрогенни клетки в гърдите си.

Способността на Nolvadex да блокира ефектите на естрогена също е популярна сред културистите, особено тези, които използват анаболни стероиди. Много стероиди се превръщат в естроген чрез действието на ензима ароматаза и при мъжете, които могат да създадат дисбаланс в съотношението на андрогените към естрогена, което води до такива странични ефекти като излишно задържане на вода, тъй като естрогенът насърчава освобождаването на алдостерон, вода- задържащ хормон от надбъбречните жлези. Също така може да причини гинекомастия или мъжки гърди и увеличаване на подкожната мастна тъкан, която е мазнина, складирана точно под кожата, която закрива мускулната дефиниция.

За да се борят с тези ефекти, много културисти приемат Нолвадекс в дози от 10 до 50 милиграма дневно. Напоследък обаче напоследък е заменено от друго лекарство за рак на гърдата, Arimidex. За разлика от Nolvadex, който просто блокира клетъчните естрогенни рецептори, Arimidex инхибира повсеместната ароматаза, като по този начин предотвратява синтеза на естроген.

Нолвадекс е много по-евтин и по-лесен за получаване от Аримидекс, който струва около 10 долара на хапче. Културистите често използват Nolvadex по време на стероиден цикъл, надявайки се, че той ще предотврати страничните ефекти, свързани с по-високите нива на естроген. Те също често го използват в края на цикъл, за да възстановят нормалните нива на тестостерон и да предотвратят дисбаланса между тестостерон и естроген.

Някои културисти се инжектират с човешки хорионгонадотропин (HCG) в края на стероидния цикъл. HCG, който обикновено се продава като Pregnyl, има структура, подобна на тази на лутеинизиращия хормон (LH), хормон на хипофизната жлеза, който контролира синтеза на тестостерон в клетките на Leydig на тестисите. Проблемът е, че HCG стимулира синтеза на естроген, както и тестостерон, така че културистите често го комбинират с Nolvadex, за да предотвратят страничните ефекти на естрогена.

Заблудите обграждат Nolvadex, който обикновено се смята за доброкачествено лекарство, което не трябва да се циклира. Например, докато обикновено действа като естрогенен антагонист, като блокира рецепторите на естрогенни клетки, той може да действа и като естрогенен агонист, което означава, че упражнява естрогеноподобни ефекти. Това има смисъл, тъй като Nolvadex е подобен по структура на естрогена. Изофлавоните, открити в соята, действат по подобен начин по същата причина - изглеждат като естроген. Така че, когато се приема в големи дози или за продължително време, Nolvadex може да доведе до едни и същи нежелани ефекти като естрогена.

Малко известен проблем с Nolvadex, поне според изследванията върху животни, е, че той блокира поне два ензима в тестисите, от които тялото се нуждае за синтеза на тестостерон. Това е парадоксален ефект: Чрез блокиране на естрогена и намаляване на механизма за отрицателна обратна връзка, чрез който мозъкът открива високи нива на естроген в кръвта, което води до понижаване на LH и други хормони, стимулиращи тестостерона. Нолвадекс трябва да увеличи производството на тестостерон. Този ензимно-блокиращ ефект все още не е наблюдаван при хората, но би помогнал да се обясни защо дългосрочните потребители на Nolvadex могат да изпитат ефектите, които обикновено се наблюдават при по-високи нива на естроген.

Докато Нолвадекс може да е спасил живота на много пациенти с рак на гърдата, той може да причини сериозни проблеми, когато се използва от здрави млади жени. Неотдавнашно проучване на случаи разкри ефектите от дългосрочната употреба при 26-годишна жена културист.1 Жената отрече да е използвала какъвто и да е друг вид наркотици, включително анаболни стероиди, но е приемала 20 до 40 милиграма Nolvadex на ден за шест месеца. Използваше го, защото беше чула, че ще помогне за намаляване на телесните мазнини.

Nolvadex наистина ускори загубата на мазнини от задните части и горната част на бедрата, и двете от които имат предимство на естрогенните рецептори при жените. Парадоксално, но това също ограничава способността й да губи мазнини от коремната област. След това имаше страничните ефекти: загуба на маса на гърдите, нощно изпотяване и горещи вълни, последните ефекти поради химическата менопауза, индуцирана от Nolvadex. Тъй като ефективно блокира действието на естроген при жените, той също така повишава активността на тестостерона.

Nolvadex е свързан със сериозни нежелани реакции при жените:

„Рак на ендометриума или рак на матката
„Прекомерно съсирване на кръвта, което може да доведе до инсулт
„Вродени дефекти, ако се използват по време на бременност
„Кисти на яйчниците
„Загуба на костна плътност поради липса на естрогенна активност
„Катаракта и други увреждания на очите, засягащи роговицата и ретината
'Горещи вълни
„Вагинално течение
„Загуба на сексуално влечение

Жените, които остават на Nolvadex за по-дълги периоди, са потенциално обект на болести, които губят костите, като остеопороза. Въпреки че Nolvadex не е най-опасното лекарство в културата на културизма, трудно може да се счита за доброкачествено, особено за жените.

Идеалното лекарство за изгаряне на мазнини Повечето лекарства, предписани за лечение на затлъстяване, оставят много да се желае. Настоящата реколта от така наречените хапчета за отслабване са основно актуализирани версии на оригиналното диетично лекарство, въведено преди около 50 години „амфетамин“, което отпадна в немилост, защото причинява свръхстимулация и в много случаи откровена мозъчна патология, която прилича на шизофрения. Днес използваните лекарства споделят едно нещо с амфетамините: Те намаляват апетита. От друга страна, те всъщност не осигуряват ефективна загуба на мазнини, просто защото не са насочени конкретно към присъщите метаболитни проблеми, които са в основата на повечето затлъстявания.

Други подходи за лечение на затлъстяването обикновено включват лекарства, които пречат на усвояването и храносмилането на мазнини, като Xenical или Orlistat, което инхибира липазния ензим, необходим за смилане на мазнините. В резултат на това Орлистат потиска храносмилането или усвояването на около 30 процента от съдържанието на мазнини във всяко хранене, което води до по-нисък прием на калории. Хората, които го използват, се препоръчват да спазват диета с ниско съдържание на мазнини, тъй като яденето на прекалено много мазнини по време на употребата на лекарството често води до потенциално неудобни проблеми с малабсорбцията на мазнини.

Най-обещаващият фармакологичен подход за справяне с прекомерните телесни мазнини е термогенен. Това включва промяна в начина, по който тялото се справя с излишните калории, така че да се окислите или изгорите, вместо да ги съхранявате. Тъй като първият закон на термодинамиката гласи, че енергията не може да бъде създадена или унищожена, тя трябва да отиде някъде. В термогенезата калориите (енергията), получени от мазнините, се превръщат в топлина. Тъй като произведената топлина не е резултат от активност, т.е. работа или упражнение, ефектът се нарича „безполезна енергийна система“.

Ако някога сте използвали добавка за загуба на мазнини без рецепта, съдържаща ефедрин или ефедра, вече сте имали термогенен ефект. Структурата на ефедрина е подобна на тази на амфетамина и голяма част от ефекта на загуба на мазнини идва от потискането на апетита. Но ефедринът взаимодейства и с бета-адренергичните клетъчни рецептори, което води до увеличаване на катехоламините, като епинефрин и норепинефрин, които от своя страна инициират реакции, които водят до термогенен ефект в мастните клетки.

Проблемът с ефедрина и много други добавки за загуба на мазнини без рецепта е липсата им на специфичност. Бета-адренергичните клетъчни рецептори се предлагат в няколко различни вкуса, като бета-1, бета-2, бета-3 и вероятно други. За най-добри резултати искате да се насочите само към бета-2 и за предпочитане бета-3 рецептори. Стимулирането на бета-1 рецепторите води до странични ефекти, като прекомерна сърдечна стимулация. Докато ефедринът взаимодейства с бета-2 и бета-3 рецепторите, той също така засяга бета-1, понякога води до сърдечни ефекти, които придават на ефедрина лоша репутация и го правят основна цел за отстраняване от пазара от държавни агенции за наблюдение. Истината е, че ефедринът значително влияе на бета-1 рецепторите само при някои хора или когато се приема в прекомерни дози, но това е друга история.

През последните години изследователите на лекарства установиха, че основният бета-адренергичен рецептор за термогенеза е бета-3 и фармацевтичните компании побързаха да произведат лекарство, което е насочено специално към този рецептор. Сред предимствата на такова лекарство би бил мощен термогенен ефект, но без обичайните странични ефекти. Някои учени предполагат, че термогенезата на ниско ниво е основният дефект, свързан със затлъстяването. Други казват, че причината някои хора да ядат каквото си искат с привидно безнаказаност е тяхното по-високо ниво на присъща термогенеза.

При животните най-термогенната тъкан досега е кафявата мастна тъкан или НДНТ. Изследванията показват, че при животните бета-3 рецепторите взаимодействат предимно с НДНТ. При хората само бебетата показват значителни количества НДНТ, за които се смята, че регулират детската температура. Има скорошни доказателства, че дори обикновената бяла мастна тъкан също съдържа бета-3 рецептори, макар и по-малко от BAT.

Ако конкретно лекарство може да се насочи към бета-3 рецепторите, това няма ли да доведе до ефективна загуба на мазнини? Лекарствените компании имат много да спечелят, произвеждайки такова лекарство (тук говорим за милиарди, хора). Многобройни проучвания са тествали селективни бета-3 лекарства при видове, вариращи от плъхове до кучета до маймуни, и експерименталните лекарства изглежда действат както се рекламират, въпреки че се наблюдават някои незначителни странични ефекти, като стомашно-чревен дистрес. Изглежда, че лекарствата не стимулират сърцето или повишават кръвното налягане, като по този начин показват, че ефектът не се прелива в бета-1 рецепторите, както при ефедрина.

Дори и така, досега изпитванията при хора на бета-3 селективни лекарства се оказаха разочароващи; изглежда, че лекарствата действат много по-добре при животните, отколкото при хората. Пример: проучване върху най-новото бета-3 лекарство, което носи кодовото име L-796568, което показва, че е експериментално.2 Здрави мъже със затлъстяване са приемали или лекарството, или плацебо в продължение на 28 дни. Лекарството не предизвиква значително окисляване на мазнините или термогенеза, но пациентите, които го използват, показват незначителна промяна в мастната маса. Те също са имали по-ниски нива на мазнини в кръвта, така че лекарството е направило нещо.

Очевидният въпрос е, защо лекарството не е действало? Според учените, участващи в изследването, едното или и двете от двете условия могат да обяснят това. Първият включва изключителната чувствителност на бета-адренергичните клетъчни рецептори. Те се изключват бързо, когато се стимулират, и в това проучване изглежда, че регулират или изключват само след девет дни. Това се случва и с други лекарства, насочени към бета-адренергични рецептори, като кленбутерол и ефедрин, въпреки че ефедринът продължава да работи чрез други механизми, като потискане на апетита и превръщането на относително неактивния тироиден хормон на Т4 в далеч по-активната форма на Т3.

Другата причина L-796568 да се окаже бюст е просто липсата на кафява мастна тъкан при хората. От друга страна, бета-3 рецепторите съществуват и в обикновената стара бяла мазнина. И така, защо лекарството не действа е нещо, което трябва да разберат фармакологичните изследователи. Когато го направят, вероятно ще настъпи нова ера в ефективната загуба на мазнини.

Препратки
1 Seehusen, D.A., et al. (2002). Тамоксифен като ергогенен агент при жени културисти. Clin J Sports Med. 12: 313-314.
2 Larsen, T.M., et al. (2002). Ефект от 28-дневно лечение с L-796568, нов агонист на B-3 адренергичния рецептор, върху енергийните разходи и телесния състав при затлъстели мъже. Am J Clin Nutr. 76: 780-788. АЗ СЪМ

Трябва да сте влезли, за да публикувате коментар Вход